Метадон
Метадон
| |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-6-(dimethylamino)-4,4-diphenylheptan-3-one | |
Класифікація | |
ATC-код | N02 |
PubChem | |
CAS | 76-99-3 |
DrugBank | DB00333 |
KEGG | D08195 |
Торгівельне найменування |
Dolophine, Methadose, Methatab,[1] others |
Хімічна структура | |
Формула | C21H27NO |
Мол. маса | |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | |
Зв'язування з білками плазми[en] | 85–90%[2] |
Метаболізм | |
Період напіввиведення | |
Екскреція | |
Реєстрація лікарського засобу в Україні |
Метадон — напівсинтетичний лікарський засіб, що використовують для лікування опіоїдної залежності та хронічного болю.[3] Один із найбільш розповсюджених засобів вуличної наркоманії, ломка від якого триваліша, ніж від інших опіатів.
На початку XX століття був синтезований за допомогою хлору і тебаїну в Німеччині Бокмюлем та Ерхартом як синтетичний аналог морфію. Метадон є речовиною, що контролюється за Списком I у Канаді та Списком II у Сполучених Штатах, у більшості країн світу метадон так само обмежений, а в деяких заборонений.
Метадон вперше був синтезований у Німеччині 1937 року Густавом Ерхартом та Максом Бокмюлем. У цей час Гітлер потребував внутрішнє джерело опіатів як ефективних знеболювальних засобів. Згідно з однією з легенд, тодішня назва метадону — долафін — була на честь останнього. Проте, ймовірніше, назва долафін утворена від лат. dolor (біль) та фр. fin (кінець), тобто буквально — «знеболювач».
Метадон може використовуватися у вигляді розчину для ін'єкцій (10 мг/мл) та у вигляді пігулок.
Період напіввиведення 35 годин, у певних випадках може подовжуватись до 72 годин. Виводиться зі сечею, де за допомогою експрес-тестів може визначатись упродовж кількох діб.
У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення і сильним наркотичним ефектом препарату, передозування дуже небезпечне. Проявляється загальмованістю, сонливістю, зниженням частоти дихання, аж до повної зупинки дихання. Водночас, якщо людину розбудити, вона може бути в свідомості. Як і при вживанні інших опіоїдів, зіниці вузькі (міоз) — розміром з «макове зернятко» — менше 2,5 мм у діаметрі при звичайному освітленні та 2 мм при прямому світлі. На світло не реагують взагалі або дуже погано. Сечовиділення ускладнене. У важких випадках кома, зниження тиску, некардіогенний набряк легень, зупинка серця. Дуже часто при перебуванні без свідомості можливе попадання блювотних мас у дихальні шляхи з наступною смертю або, якщо людина виживає, розвивається пневмонія.
При передозуванні опіоїдами використовується їх антидот — чистий антагоніст опіоїдних рецепторів — налоксон. Випускається в ампулах по 1 мл — 0,4 мг. Період напіввиведення становить приблизно 1 годину. Буває, навіть після ефективного лікування налоксоном, через 30 хвилин — 2 години пацієнти знову впадають у кому з ризиком для життя. При введенні великих доз налоксону описані зупинки серцевої діяльності. Тому дуже часто єдиним методом лікування важкого передозування метадоном є штучна вентиляція легень до хоча б часткового виведення препарату з організму і місцем лікування пацієнта є реанімація.
Перебуваючи у стані наркотичного сп'яніння, пацієнти мало рухаються і часто лежать в одному положенні. Тому в частини таких людей розвивається краш-синдром, гостра ниркова недостатність і вони потребують підключення до апаратів штучної нирки (гемодіаліз).
- ↑ Methatabs/ Methadone Hydrochloride BP Tablet, uncoated 5 mg. New Zealand Consumer Medicine Information
- ↑ Fredheim OM, Moksnes K, Borchgrevink PC, Kaasa S, Dale O (August 2008). Clinical pharmacology of methadone for pain. Acta Anaesthesiologica Scandinavica. 52 (7): 879—889. doi:10.1111/j.1399-6576.2008.01597.x. PMID 18331375. S2CID 25626479.
- ↑ МЕТАДОН (METHADONUM)
- (рос.) Линг Л., Кларк Р. Секреты токсикологии / Пер. с англ. — М.- СПб.: «Изд-во БИНОМ» — "Изд-во «Диалект», 2006. — 376 с. С 142—147.
- (рос.) Клиническая токсикология детей и подростков, в 2 томах, под ред. Марковой И. В., Афанасьева И. В., Цыбулькина Э. 1999 г. Т1 С 134—146
- Rhabdomyolysis and brain ischemic stroke in a heroin-dependent male under methadone maintenance therapy
- Rhabdomyolysis with acute renal failure secondary to taking methadone.
- МЕТАДОНУ ГІДРОХЛОРИД //Фармацевтична енциклопедія
- Взаимодействие лекарств. Метадон. (рос.)
- Methadone-Induced Toxic Brain Damage
Це незавершена стаття з хімії. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |