Метаквалон

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Метаквалон
Methaqualone2.svg
Methaqualone ball-and-stick model.png
Систематична назва (IUPAC)
2-Methyl-3-o-tolyl-4(3H)-quinazolinone;
3,4-Dihydro-2-methyl-4-oxo-3-o-tolylquinazoline;
2-Methyl-3-(2-methylphenyl)-4-(3H)-quinazolinone
Ідентифікатори
Номер CAS 72-44-6
Код ATC N05CM01
PubChem 6292
DrugBank DB04833
Хімічні дані
Формула C16H14N2O 
Мол. маса 250,30 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність НД
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 20-60 год.
Виділення Нирки
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

D(США)

Лег. статус

Prohibited (S9) (AU) Class B (UK) Schedule I (US)

Використання перорально

Метаквалон (англ. Methaqualone, лат. Methaqualonum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним хіназолінону, який застосовується перорально. У більшості країн світу випуск препарату припинений. і він заборонений до застосування в медицині у зв'язку з швидким виникненням залежності від препарату, а також серйозними побічними ефектами при його застосуванні.

Історія[ред. | ред. код]

Метаквалон уперше синтезований в Індії в 1951 році, початково як експериментальний засіб для лікування малярії.[1][2][3] Проте пізніше, у 60-х роках ХХ століття, встановлено, що він має седативний ефект. Частина дослідників вважала, що оскільки метаквалон має відмінну від барбітуратів хімічну структуру, то він не буде викликати звикання та залежності від препарату.[4] У 1962 році метаквалон запатентований у США.[5] У 1965 році він став найпопулярнішим седативним засобом у Великій Британії, особливо в комбінації з димедролом, а в 1972 році шостим за популярністю седативним засобом у США.[6] Метаквалон також став одним із найпопулярніших седативних засобів на вечірках і дискотеках. Проте надалі встановлено, що він має не тільки виражений седативний ефект, а й спричинює швидке виникнення звикання до препарату, наркотичне сп'яніння, а також абстиненцію. Метаквалон також виявив значну токсичну дію на печінку, аж до розвитку цирозу печінки. Усі негативні ефекти препарату посилювались при вживанні його разом із алкоголем. Фіксувалися також смертельні випадки унаслідок передозування метаквалоном.[4] Це призвело до того, що в США у 1985 році заборонений випуск метаквалону[7], заборонений він для застосування у більшості країн світу, зокрема в Індії[8], Україні[9][10], Росії.[11] Проте у ряді країн світу, зокрема в ПАР, метаквалон випускається фармацевтичними компаніями, зокрема в комбінації з димедролом.[12][13]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Метаквалон — синтетичний лікарський засіб, який за хімічним складом є похідним хіназолінону. Механізм дії препарату полягає у активуванні ГАМК-рецепторів у головному мозку та периферичній нервовій системі, що призводить до гальмування активності нервової системи.[12] Це спричинює седативну і снодійну дію препарату[14][15], зменшення частоти серцевих скорочень, зниження артеріального тиску, у зв'язку із чим метаквалон початково застосовувався переважно як снодійний засіб.[4] Метаквалон має помірну протисудомну дію, має незначну протикашлеву дію, має здатність посилювати дію інших нейролептичних засобів, анальгетиків та кодеїну.[16] У залежності від дозування та особливостей організму, метаквалон може як підвищувати, так і знижувати статеву функцію. Проте метаквалон спричинює швидке виникнення звикання до препарату, при застосуванні високих доз метаквалону спостерігалось наркотичне сп'яніння, а також смертельні випадки. При застосуванні метаквалону з алкоголем часто спостерігалися випадки абстинентного синдрому, при застосуванні препарату часто спостерігалось ураження печінки.[4] Це призвело спочатку до обмеження обороту метаквалону, а в 1985 році до заборони випуску препарату в США[7], а пізніше й у багатьох інших країнах світу.

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Метаквалон при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, початок дії препарату спостерігається за 15—30 хвилин після застосування.[14][15] Точна біодоступність препарату не встановлена. Метаквалон проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаквалон метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно з сечею у вигляді метаболітів.[17] Період напіввиведення метаквалону складає від 20 до 60 годин.

Медичне застосування[ред. | ред. код]

У країнах, де був зареєстрований метаквалон, він застосовувався переважно при безсонні, а також при порушеннях засипання і сну, роздратованості, неспокої та психосоматичних розладах.[16][14][15]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні метаквалону побічні ефекти є дуже частими. Найчастішим із побічних ефектів є розвиток фізичної та психологічної залежності від прийому препарату.[4][7] Періодично при застосуванні препарату спостерігаються нудота, блювання та інші диспептичні явища.[16][14] При застосуванні високих доз препарату спостерігається ураження печінки, аж до розвитку цирозу печінки.[4] Передозування препарату призводить до зупинки дихання, делірію, коми та смерті.

Немедичне застосування[ред. | ред. код]

Метаквалон часто застосовувався як рекреаційний наркотик, особливо в танцювальних клубах США. Часто застосовувався у суміші з алкогольними напоями, а також із кокаїном, і така суміш, за спогадами цмх людей, які її вживали, давала відчуття нереальності, найбільш потрібного для виникнення клубної атмосфери.[18] Після заборони в більшості країн світу його легального використання він залишився популярним засобом для клубного використання[19], і досі легально виробляється в ПАР[12], де також залишається популярним рекреаційним наркотиком.[20][21] В Індії, де метаквалон офіційно заборонений[8], він залишається також одним із найпопулярніших рекреаційних наркотиків.[20] Окрім того, Індія є одним із значних постачальників нелегального метаквалону на підпільні ринки світу[7], разом із країнами Латинської Америки[22] (зокрема, Колумбією[23]), Китаєм і Таїландом.[13]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. Linder, Lee (28 травня 1981). Quaalude manufacturer: Image hurt by street use. Lawrence Journal-World. Associated Press. с. 6. Процитовано 16 серпня 2013.  (англ.)
  2. van Zyl, Etienne F. (2001). A survey of reported synthesis of methaqualone and some positional and structural isomers. Forensic Science International 122 (2–3): 142–149. doi:10.1016/S0379-0738(01)00484-4.  (англ.)
  3. Potential Analgesics. Part I. Synthesis of substituted 4-quinazolones, I. K. Kacker and S. H. Zaheer, J. Ind. Chem. Soc. 28 (1951), pp. 344—346. (англ.)
  4. а б в г д е Квалут или метаквалон. Пара слов о запрещенном снотворном (рос.)
  5. U.S. Patent 3 135 659
  6. GC/MS Assays for Abused Drugs in Body fluids, p. 39 (англ.)
  7. а б в г Основы криминалистического исследования материалов, веществ и изделий из них (рос.)
  8. а б Drugs banned in India. Central Drugs Standard Control Organization, Dte.GHS, Ministry of Health and Family Welfare, Government of India. Архів оригіналу за 2015-02-21. Процитовано 2013-09-17.  (англ.)
  9. Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Украине (рос.)
  10. Постанова КМУ «Про затвердження переліку наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів»
  11. Постановление Правительства РФ «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации» (с изменениями и дополнениями) (рос.)
  12. а б в methaqualone reference. Enotes. Архів оригіналу за 23 лютого 2012.  (англ.)
  13. а б МЕТАКВАЛОН ПРОДАЮТ В ТАЙЛАНДЕ. ПОЛИЦИЯ ПРИКРЫЛА ПРОИЗВОДИТЕЛЕЙ МЕТАКВАЛОНА
  14. а б в г Метаквалон (Methaqualonum) (рос.)
  15. а б в Метаквалон (Methaqualonum) (рос.)
  16. а б в Справочник гастроэнтерологии. Метаквалон (рос.)
  17. Метаболизм лекарственных препаратов в организме беременной женщины / Метаквалон (рос.)
  18. ИСТОРИЯ НАРКОТИКОВ СПЕЦИАЛЬНОГО НАЗНАЧЕНИЯ: РСР, АМИЛНИТРИТ, КВААЛЮД, MDMDA, ЭКСТАЗИ, GHB, РОГИПНОЛ (рос.)
  19. Наркокартель Лео Френсиса Моргана. Справка РАПСИ (рос.)
  20. а б McCarthy, G; Myers, B; Siegfried, N (2005). Treatment for methaqualone dependence in adults. Reviews (2): CD004146. PMID 15846700. doi:10.1002/14651858.CD004146.pub2.  (англ.)
  21. Mandrax. DrugAware. Reality Media. 2003. Процитовано 2009-08-13.  (англ.)
  22. Кокаин и метаквалон в Химках изымают тоннами (рос.)
  23. Организованный преступный бизнес в США: наркотики (рос.)

Посилання[ред. | ред. код]