Налоксон

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук

Налоксон (Налоксону гідрохлорид) — лікарський препарат, є опіатним(опіоїдним) антагоністом, позбавленим морфіноподібної активності. Діє за типом конкурентного антагонізму, блокуючи зв'язування агоністів або витісняючи їх з опіатних рецепторів.

Короткочасність дії налоксону обмежує можливість його застосування для терапії наркоманії на відміну від налтрексону.

Фармакодинаміка[ред.ред. код]

Налоксон є конкурентним антагоністом опіатних m, к, s-рецепторів, який дещо слабше блокує також d, e-рецептори. Найбільшу спорідненість має з m-рецепторами. Препарат є єдиним представником групи так званих «чистих антагоністів опіатних рецепторів». Завдяки сильній спорідненості з цими рецепторами він витісняє наркотичні засоби з місць зв'язування, ліквідуючи у такій спосіб симптоми передозування опіоїдами.

Налоксон не виявляє внутрішньої активності, тобто не має жодних додаткових агоністичних властивостей, які мають, наприклад, налорфін талевалорфан, завдяки чому зумовлює сильнішу дію, ніж ці засоби. Препарат усуває дію ширшої групи наркотичних засобів, а саме, не тільки чистих агоністів (наприклад, морфіну), але також і антагоністів та агоністів опіатних рецепторів (наприклад пентазоцину). Препарат не пригнічує центр дихання, не виявляє аналгетичної дії і не спричиняє психічні розлади. Налоксон усуває дію морфіну, героїну, кодеїну, дигідрокодеїну, петидину, метадону, пентазоцину, фентанілу та апоморфіну.

Налоксон усуває центральні і периферичні токсичні симптоми, тобто пригнічення дихання, звуження зіниць, уповільнення випорожнення шлунка, дизфорію, кому та судоми. Препарат усуває також аналгетичний ефект цих сполук. Крім того, він усуває аналгетичний ефект психічного стресу, через шкірного стимулювання нервів, акупунктури, електроакопунктури і плацебо. Налоксон — це засіб, що застосовується при розладах функції дихання при змішаних отруєннях, спричинених опіоїдними засобами разом з барбітуратами, бензодіазепінами і алкоголем. Препарат не поглиблює депресію дихання, спричинену барбітуратами, але навіть, на думку деяких дослідників, може ліквідувати кому і депресію дихання, що спричинені цими засобами. Крім того, він усуває токсичну дію великих доз етилового спирту, хоч і не показаний при отруєннях цією речовиною. Препарат, що застосовується у великих дозах, зумовлює аналептичну дію, що залежить від гальмування ГАМК-ергічної передачі, чим пояснюється антагонізування препаратом депресії дихання, спричиненої бензодіазепінами.


Фармакокінетика[ред.ред. код]

Препарат, що вводиться внутрішньовенно, викликає ефект вже через 30 — 120 сек., його дія триває протягом 20 — 45 хв. При введенні внутрішньом'язово або підшкірно дія починається через 2 — 3 хв., але триваліший час: 150–180 хв. Середній період напіврозпаду в плазмі становить 1-1,5 год.; у новонароджених він триваліший і становить — 3 год.. Налоксон метаболізується у печінці, головним чином підлягає глюкуронізації. Метаболіти виділяються з сечею. Вплив печінкової і ниркової недостатності на фармакокінетику препарату не вивчався. Налоксон проходить крізь плаценту.

Показання для застосування[ред.ред. код]

Застосовують налоксон головним чином при гострій інтоксикації (отруєння) наркотичними анальгетиками. Він ефективний також при алкогольній комі (важкому отруєнні алкоголем) і різних видах шоку, що пов'язано, мабуть, з активацією при шоку і деяких формах стресу опіоїдної системи організму, а також зі здатністю налоксону зменшувати гіпотензію (підвищувати знижений артеріальний тиск). Короткочасність дії налоксону обмежує можливість його застосування при терапії наркоманії (хворобливої пристрасті до наркотичних речовин).


Спосіб застосування та дози[ред.ред. код]

Застосовують налоксон у дозі 0,4-0,8 мг. Для зняття явищ інтоксикації при застосуванні агоністів-антагоністів (пентазоцин, нальбуфін, буторфанол, 254) потрібні великі дози налоксону (до 10-15 мг). Для діагностики наркоманії вводять 0,5 мг налоксону при вживанні «чистих» агоністів (морфін, омнопон і т. д.) і більш високі дози при вживанні агоністовантагоністов. Доза Налоксону і шлях його введення залежать від стану хворого, а також виду і кількості опіоїдного засобу, що викликало отруєння.

Отруєння опіоїдними засобами:

  • Дорослі. Зазвичай, спочатку внутрішньовенно, внутрішньом'язово або підшкірно вводять 0,4 мг (у станах, що загрожують життю людини пропонується внутрішньо венний шлях введення). У разі необхідності дозу можна повторювати через кожні 3 — 5 хв., до моменту приведення хворого до свідомості і відновлення рівномірного дихання. Якщо після введення 10 мг препарату не настане хоча б тимчасове поліпшення дихання і відновлення свідомості, діагноз передозування опіоїдним засобом є сумнівним. У випадку внутрішньо венних ін'єкцій препарат слід вводити дуже повільно (протягом 2-3 хв.).
  • Діти Початкова доза становить 0,005 — 0,01 мг на кг маси тіла, внутрішньовенно, внутрішньом'язово або підшкірно. У випадку необхідності, ін'єкції можна повторювати.

Виведення із анестезії, що викликана опіоїдними засобами:

  • Дорослі. Внутрішньовенно вводять 0,1-0,2 мг (1,5-3 мкг на кг маси тіла).
  • Діти. Внутрішньовенно вводять 0,005-0,01 мг на кг маси тіла.

У разі необхідності дозу 0,1 мг можна повторювати через кожні 2 хв. доти, поки хворий не почне самостійно дихати і буде при свідомості. В обґрунтованих випадках, при отруєннях опіоїдними засобами з довготривалим періодом напіврозпаду, щоб утримати ефект дії налоксону, можна вводити його внутрішньом'язово.

Новонароджені. У випадку апное, перед уведенням препарату слід упевнитись у прохідності органів дихання. При пригніченні дихання у новонароджених (спричиненого введенням аналгетичних засобів матері під час анестезії), слід вводити внутрішньом'язово, підшкірно або внутрішньовенно 0,01 мг на кг маси тіла. У разі необхідності дозу можна повторювати. Можна також профілактично вводити внутрішньом'язово зразу ж після народження дитини 200 мкг налоксону (60 мкг на кг маси тіла).


Побічна дія[ред.ред. код]

Введення налоксону страждаючим наркоманією викликає характерний напад абстиненції (стану, що виникає в результаті раптового припинення прийому наркотичних засобів), чим іноді користуються для виявлення захворювання. Нудота, блювання, підвищена пітливість, тахікардія, підвищення артеріального тиску, психомоторне збудження, м'язове тремтіння, судоми і навіть зупинка серця. Ці симптоми є найчастішими ознаками синдрому гострої абстиненції і наслідком дуже швидкого антагонізування впливу похідних морфіну.

Протипоказання[ред.ред. код]

Підвищена чутливість до налоксону.


Передозування[ред.ред. код]

Симптоми передозування: нудота, блювання, артеріальна гіпертензія, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, зупинка серця, набряк легенів. Виникнення опіоїдних симптомів потребує консервативного лікування (якщо це можливо в умовах інтенсивної терапії).


Умови та термін зберігання[ред.ред. код]

Препарат зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі (15° — 25°С).


Умови відпуску[ред.ред. код]

За рецептом.

Посилання[ред.ред. код]