Напроксен

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Naproxen2DACS.svg
Напроксен
Систематизована назва за IUPAC
(+)-(S)-2-(6-methoxynaphthalen-2-yl)
propanoic acid
Класифікація
ATC-код M01AE02
PubChem 156391
Хімічна структура
Формула C14H14O3 
Мол. маса 230,259 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 95%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 12—15 год.
Екскреція Нирки (95%), фекалії (5%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НАЛГЕЗІН®,
«КРКА, д.д.»,Словенія
UA/8938/01/01
09.08.2013-09/08/2018
НАПРОФФ
«Біофарма Ілач Сан.ве Тідж. А.Ш.»,Туреччина
UA/12506/01/01
13.09.2012-13.09.2017
ПРОМАКС®
«Аль-Хікма Фармасьютикалз»,Йорданія
UA/3113/01/01
07.09.2010-07.09.2015
[1]

Напроксен (англ. Naproxen, лат. Naproxenum) — синтетичний препарат, що є похідним пропіонової кислоти[2][3], та відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів.[4] Напроксен може застосовуватися як перорально, так і місцево та ректально.[5][6] Напроксен уперше синтезований у Мексиці у лабораторії американо-мексиканської фірми Syntex під початковою назвою «Напросин» у 1976 році, та допущений FDA до застосування у клінічній практиці у 1980 році під назвою «Анапрокс».[7]

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Напроксен — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним пропіонової кислоти, та відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, у тому числі у вогнищі запалення.[8][4] Напроксен, як і більшість нестероїдних протизапальних препаратів, є неселективним інгібітором циклооксигенази, і діє як на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1), так і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2).[5] Напроксен має високу знеболювальну активність у середніх дозах[2], яка проявляється швидше, ніж протизапальна дія препарату[5], тому напроксен часто застосовується саме як знеболювальний препарат при дисменореї та ревматологічних захворюваннях.[4][2] Напроксен має меншу пошкоджуючу дію на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, ніж індометацин, ацетилсаліцилова кислота і піроксикам; але вищу за мелоксикам та набуметон.[5] При сумісному застосуванні напроксену та лансопразолу у хворих, які вживають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти, частота виразкових пошкоджень слизової оболонки органів травної системи була практично однаковою у порівнянні з частотою виразкових пошкоджень слизової оболонки шлунку у хворих, що приймали рівнозначні дози ацетилсаліцилової кислоти і селективного інгібітора ЦОГ-2 целекоксибом.[9] Напроксен гальмує активність ферменту протеогліканази, чим запобігає прогресуванню дегенеративних змін у хрящовій тканині.[5] Згідно даних FDA, при застосуванні напроксену спостерігається найнижчий ризик розвитку серцево-судинних ускладнень серед усіх інших нестероїдних протизапальних препаратів[10], хоча дані цих досліджень визнані недостатніми для внесення змін до офіційної інструкції по застосуванню препарату.[11]

Фармакодинаміка[ред.ред. код]

Напроксен швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату складає 95%.[6] Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—4 годин при застосуванні чистого напроксену і 1—2 години при застосуванні натрієвої солі напроксену.[4][5] Напроксен добре зв'язується з білками плазми крові. Напроксен створює високі концентрації у більшості тканин організму. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[3] Метаболізується напроксен у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у незміненому вигляді (усьго до 95% препарату), лише 5% препарату виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 12—15 годин, цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.[4][6]

Показання до застосування[ред.ред. код]

Напроксен застосовується для симптоматичного лікування больового синдрому при дисменореї, зубному та головному болю, мігрені, болю в попереку, болю в м'язах та суглобах; а також захворюваннях опорно-рухового апарату (у тому числі ревматоїдному артриті, остеоартрозі та анкілозуючому спондилоартриті).[8][4]

Побічна дія[ред.ред. код]

При застосуванні напроксену можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[8][4]:

При ректальному застосуванні напроксену можуть спостерігатися болючість при дефекації та слизово-кров'янистих виділень із прямої кишки.

Протипокази[ред.ред. код]

Напроксен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі або при схильності до кровотеч іншого генезу, виражених порушеннях функції печінки та нирок, важкій серцевій недостатності, бронхіальній астмі, вагітності та годуванні грудьми.[8][4] Напроксен в Україні не рекомендований для застосування у дітей молодших 16 років.[4]

Форми випуску[ред.ред. код]

Напроксен випускається у вигляді таблеток по 0,22; 0,25; 0,275; 0,375; 0,5 і 0,55 г; суспензії для прийому всередину по 100 мл 2,4% та 2,5% суспензії; ректальних суппозиторіїв по 0,25 і 0,5 г[6] та 10% гелю для зовнішнього застосування.[5] Напроксен разом із езомепразолом входить до складу комбінованого препарату «Вімово».[12] Напроксен разом із кодеїном, кофеїном, анальгіном та фенобарбіталом входить до складу комбінованого препарату «Пенталгін-Н».[13] Напроксен разом із кофеїном та саліциламідом входить до складу комбінованого препарату «Цефекон Н».[14]

Примітки[ред.ред. код]

Джерела[ред.ред. код]