Невірапін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Nevirapine.svg
Невірапін
Систематизована назва за IUPAC
11-cyclopropyl-4-methyl-5,11-dihydro-6H- dipyrido[3,2-b:2′,3′-e][1,4]diazepin-6-one
Класифікація
ATC-код J05AG01
PubChem 4463
Хімічна структура
Формула C15H14N4O 
Мол. маса 266,888 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 93%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 25-30 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВІРАМУН®,
«Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ. і Ко.КГ»,Німеччина
UA/2646/01/01
15.02.2010-15/02/2015


Невірапін (міжнародна транскрипція NVP) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Невірапін уперше синтезований у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim» групою вчених під керівництвом Харгрейва[1], а схвалений невірапін для клінічного використання у США у 1996 році, а в ЄС — у 1997 році.

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Невірапін — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із ферментом вірусу ВІЛ-1 — зворотньої транскриптази та блокування активності ДНК-полімерази шляхом руйнування каталітичної частини ферменту. Невірапін активний виключно до вірусу імунодефіциту людини І типу та неактивний до вірусу ВІЛ-2 і α-, β- та γ-ДНК-полімерази людини.

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Невірапін при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається на протязі 4 годин. Біодоступність препарату складає 93 %. Невірапін добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невірапін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів, частково виводиться з калом. Період напіввиведення невірапіну складає 25—30 годин, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Невірапін застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, яку спричинює ВІЛ-1, виключно в складі комбінованої терапії у дорослих та дітей і для профілактики передачі вірусу від матері до дитини. Монотерапію препаратом не застосовують у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні невірапіну можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

Протипоказання[ред. | ред. код]

Невірапін протипоказаний при підвищеній чутливості до невірапіну, важких порушеннях печінки. Препарат не рекомендується застосовувати разом із рифампіцином, кетоконазолом, рифапентином, рифабутином, атазанавіром та препаратами звіробою.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Невірапін випускається у вигляді таблеток по 0,2 г та суспензії для перорального прийому по 240 мл.

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]