Неоміцин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Неоміцин
Neomycin B C.svg
Neomycin ball-and-stick.png
Систематична назва (IUPAC)
(2RS,3S,4S,5R)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-((2R,3S,4R,5S)-5-((1R,2R,5R,6R)-3,5-diamino-2-((2R,3S,4R,5S)-3-amino-6-(aminomethyl)-4,5-dihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)-6-hydroxycyclohexyloxy)-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3-yloxy)tetrahydro-2H-pyran-3,4-diol
Ідентифікатори
Номер CAS 1404-04-2
Код ATC J01GB05
PubChem 8378
DrugBank DB00994
Хімічні дані
Формула C23H46N6O13 
Мол. маса 614,644 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 3% oral
Метаболізм не метаболізується
Період напіврозпаду 2-4 год.
Виділення Ниркове,фекалії
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

D(AU) D(США) D

Лег. статус
Використання перорально,місцево

Неоміцин  — природній антибіотик з групи аміноглікозидів І покоління. У зв'язку з високою токсичністю застосовується виключно місцево у складі крапель та мазей. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Streptomyces fradiae, однак значно вищий вихід антибіотику має Streptomyces marinensis (7,3 г/л).[1] Уперше неоміцин був отриманий у 1949 році Зельманом Ваксманом та Лешевальє з культури грибка Streptomyces fradiae.[2] На сьогодні в людей препарат не застосовують.

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Неоміцин — природній антибіотик з групи аміноглікозидів І покоління широкого спектру дії. У зв'язку з високою ото-, нефро- та нейротоксичністю застосовується виключно місцево[3], так як пероральне або парентеральне застосування викликає глухоту, що зникає після припинення введення антибіотику. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу білків у бактеріальних клітинах. До неоміцину чутливі стафілококи; стрептококи; сальмонелли; шиґели; туберкульозна паличка; клебсієлли; лістерії; лептоспіри; Borrelia; Escherichia coli; Proteus spp.; Bacillus anthracis; Corynebacterium diphtheriae. Нечутливими до неоміцину є анаеробні бактерії, віруси, грибки.

Фармакокінетика[ред.ред. код]

Неоміцин при пероральному прийомі всмоктується погано, біодоступність при прийомі всередину становить 3%. При нанесенні на великі по площі ділянки пошкодженої шкіри антибіотик абсорбується швидше. Максимальна концентрація вкрові препарату досягається на протязі 30-90 хвилин. Не створює високих концентрацій у більшості тканин та рідин організму. Неоміцин не пероникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Неоміцин не метаболізується в організмі, виділяється з організму переважно нирками у незміненому вигляді, частково — з калом. Період напіввиведення препарату становить 2-4 години, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись.

Показання до застосування[ред.ред. код]

Неоміцин застосовується місцево при інфекційно-запальних захворюваннях шкіри, що викликані чутливими до антибіотику мікроорганізмами: фурункули; карбункули; абсцеси; сикоз; гідраденіт; пароніхія; контагіозне імпетиго; піодермія; інфікована екзема; інфіковані рани; інфіковані опіки та обмороження І-ІІ ступенів. Перорально препарат застосовують перед операціями для деконтамінації кишечника, а також при печінковій комі для пригнічення кишкової мікрофлори та зменшення синтезу аміаку.

Побічна дія[ред.ред. код]

При застосуванні неоиіцину можливі наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції — нечасто висипання на шкірі, свербіж шкіри, контактний дерматит, фотодерматоз, гарячка, набряк Квінке.
  • З боку травної системи — нечасто нудота, блювання, стоматит, гіперсалівація.
  • З боку нервової системи — часто головний біль, сонливість, парестезії, судоми, нервово-м'язова блокада, ураження VIII пари черепно-мозкових нервів з імовірністю розвитку часткової або повної глухоти. При застосуванні неоміцину спостерігається дуже висока кохлеотоксичність, яка вища, чим в амікацину, гентаміцину та тобраміцину.[4] При парентеральному застосуванні неоміцин є найбільш ототоксичним антибіотиком.[2]
  • З боку сечовидільної системи — часто олігурія, поліурія, ниркова недостатність. Згідно клінічних спостережень, неоміцин є найбільш нефротоксичним антибіотиком із групи аміноглікозидів.[2]
  • З боку серцево-судинної системи — нечасто гіпотонія, гіпертензія.
  • Зміни в лабораторних аналізах — можуть спостерігатися еозинофілія, лейкопенія, анемія, гранулоцитопенія, ретикулоцитопенія, тромбоцитопенія, гіпокальціємія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпонатріємія, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, протеїнурія, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності амінотрансфераз.

Окрім зазначених явищ при системному застосуванні неоміцину, цей антибіотик може викликати системні побічні ефекти при місцевому застосуванні із значною площею ураження у зв'язку із всмоктуванням із поверхні рани.

Протипокази[ред.ред. код]

Неоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до аміноглікозидів, вагітності, годуванні грудьми, дитячий вік, при місцевому застосуванні — велика площа уражень шкіри.

Форми випуску[ред.ред. код]

Неоміцин випускався у вигляді таблеток по 0,1 та 0,25 г; і 0,5% та 2% мазі у тубах по 15 і 30 г.[5] Препарат входить у склад мазі «Банеоцин»[6], вушних крапель «Полідекса»[7], мазі «Пімафукорт».[8]

Застосування у ветеринарії[ред.ред. код]

Неоміцин застосовується у ветеринарії для лікування інфекцій травної системи у молодих сільськогогосподарських тварин перорально. Для ветеринарного використання неоміцин випускається у вигляді порошку у пакетах або пластикових банках по 100, 200, 330, 500, 1000 та 5000 г.[9]

Примітки[ред.ред. код]

Посилання[ред.ред. код]