Ністатин
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (1S,3R,4R,7R,9R,11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E, 25E,27E,29E,31E,33R,35S,36R,37S)-33-[(3-amino-3,
6-dideoxy-β-L-mannopyranosyl)oxy]-1, 3,4,7,9,11,17,37-octahydroxy-15, 16,18-trimethyl-13-oxo-14, 39-dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-19, 21,25,27,29,31-hexaene-36-carboxylic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C47H75NO17 |
| Мол. маса | 926.09 |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 3 — 5% при пероральному використанні |
| Метаболізм | ? |
| Період напіврозпаду | ? |
| Виділення | з калом, незначна кількість з сечею |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус |
? |
| Шляхи введення | зовнішньо, перорально, у вигляді супозиторіїв |
Ністатин (лат. Nystatinum) — антибіотик групи полієнів, що продукується актиноміцетом Streptomyces noursei. Є протигрибковим препаратом, не активний відносно бактерій, актиноміцетів і вірусів.[1]
Історія[ред. | ред. код]
Ністатин був відкритий в 1950 році Рейчел Фуллер Браун і Елізабет Лі Хазен.[2] Це був перший полієновий макролідний протигрибковий препарат.[3] Він входить до списку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров’я.[4] Він доступний як загальний препарат.[5] Він виготовляється з бактерії Streptomyces noursei.[2] У 2020 році це був 227-й лік, який найчастіше призначають у Сполучених Штатах, з понад 2 мільйонами рецептів.[6][7]
Механізм дії[ред. | ред. код]
Ністатин зв'язується зі стеринами клітинної мембрани грибків, внаслідок чого мембрана стає нездатною функціонувати як селективний бар'єр, що призводить до втрати основних компонентів клітини.
Інше використання[ред. | ред. код]
Він також використовується в клітинній біології як інгібітор шляху ендоцитозу ліпідного рафт-кавеоли в клітинах ссавців у концентраціях близько 3 мкг/мл.
У деяких випадках ністатин використовувався для запобігання поширенню цвілі на таких предметах, як витвори мистецтва. Наприклад, його наносили на картини з дерев’яних панелей, пошкоджені внаслідок повені річки Арно у 1966 році у Флоренції, Італія.
Ністатин також використовується як інструмент вченими, які виконують "перфоровані" електрофізіологічні записи клітин. При завантаженні в реєструючу піпетку він дозволяє вимірювати електричні струми без вимивання внутрішньоклітинного вмісту, оскільки він утворює пори в клітинній мембрані, які проникні лише для одновалентних іонів.[8]
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Ністатин різною мірою пошкоджує збудників дерматомікозів, глибоких тавісцеральних бластомікозів, збудників хромомікозу та споротрихозу, пліснявих мікозів, деяких патогенних найпростіших. Особливо чутливі до препарату дріжджоподібні грибки роду Candida та аспергіли. Ністатин пригнічує розвиток вегетативних форм дизентерійних амеб у кишечнику і застосовується для знищення грибків роду Candida у їх носіїв. Стійкість до ністатину у грибків роду Candida та інших чутливих видів розвивається повільно.
З метою профілактики призначають для попередження розвитку грибкових інфекцій при тривалому лікуванні протибактеріальними антибіотиками, особливо при пероральному використанні препаратів пеніцилінового та тетрациклінового ряду.
Протипоказання[ред. | ред. код]
Гіперчутливість до препарату; виразкова хвороба шлунка та дванядцятипалої кишки.[1]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
При прийомі внутрішньо погано всмоктується в травному тракті (його біодоступність не перевищує 3 – 5%). Фунгістатичні концентрації антибіотика в крові і близькі до терапевтичних в тканинах внутрішніх органів досягаються тільки при введенні його у великих дозах. Препарат не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр і не надходить у спинномозкову рідину.
Основна маса прийнятого внутрішньо антибіотика виділяється з калом у незміненому вигляді, при цьому у випорожненнях створюються високі його концентрації, достатні для прояву лікувального ефекту при кандидомікозі слизової оболонки травного каналу.
Препарат, що всмоктався, виводиться з організму із сечею.
Побічна дія[ред. | ред. код]
Можливі такі побічні ефекти: алергічні реакції: свербіж, гарячка, озноб, шкірні висипання, кропив’янка, бронхоспазм, підвищення температури тіла, набряк обличчя. Гіркий присмак у роті, диспептичні прояви, нудота, блювання, гастралгія, діарея; сд-м Стівенса-Джонсона, фотосенсибілізація, тахікардія, неспецифічні міалгії; можливий ризик розповсюдження резистентних форм грибків, що вимагає відміни препарату. [1]
Синоніми[ред. | ред. код]
Nistatina, Nystatin, Nystatine, Nystatinum
Бренди[ред. | ред. код]
Flagystatin, Nyaderm, Nyamyc, Nystop, Viaderm Kc, Adiclair (Ardeypharm), Afunginal (Euro Generics), Biofanal (Pfleger), Candacide (Be-Tabs Pharmaceuticals), Candermil (LKM), Candex (Square), Candidias (Fabra), Candistat (Ambalal Sarabhai Enterprises), Candistin (Pharos), Canstat (Aspen Pharmacare), Cazetin (Ifars), Diaper NZ (Cheminter), Dipni (Omega), Enystin (Kalbe), Fukangning (Deyer), Fungatin (Ferron), Fungicidin Leciva (Zentiva), Fungistin (Beximco), Fungostatin (Nobel), Funistatin (Nobel), Gynostatin (Iqfarma), Kandistatin (Metiska), Kenalon (Ta Fong), Lederlind (Riemser), Ledernyst (Riemser), Lystin (Biolab), Nilstat (Glenmark), Nyaderm (Taro), Nystan (Bristol Myers Squibb)
Див. також[ред. | ред. код]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в НІСТАТИН (NYSTATINUM) Опис активної речовини
- ↑ а б Espinel-Ingroff, Ana Victoria (2013). Medical Mycology in the United States a Historical Analysis (1894-1996). Dordrecht: Springer Netherlands. с. 62. ISBN 9789401703116. Архів оригіналу за 2 лютого 2016.
- ↑ Gupte, M.; Kulkarni, P.; Ganguli, B. N. (January 2002). Antifungal Antibiotics. Appl Microbiol Biotechnol. 58 (1): 46—57. doi:10.1007/s002530100822. PMID 11831475. S2CID 8015426.
- ↑ ((World Health Organization)) (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. hdl: 10665/325771
- ↑ Nystatin. American Society of Health-System Pharmacists. Архів оригіналу за 3 лютого 2016. Процитовано 27 січня 2016.
- ↑ The Top 300 of 2020. ClinCalc. Процитовано 7 October 2022.
- ↑ Nystatin - Drug Usage Statistics. ClinCalc. Процитовано 7 October 2022.
- ↑ Akaike N, Harata N (1994). Nystatin perforated patch recording and its applications to analyses of intracellular mechanisms. The Japanese Journal of Physiology. 44 (5): 433—73. doi:10.2170/jjphysiol.44.433. PMID 7534361.
Література[ред. | ред. код]
- Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — С. 522,551-552. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9.
- Фармакологія: підручник (ВНЗ І—ІІІ р. а.) / І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. — 7-е вид., переробл. і допов. — «Медицина», 2016 — 552 с. ISBN 978-617-505-507-6. — С.87,128,130,131,139,332
- Мєдвєдєва, М. Б. (2015). Проблема резистентності до антимікотиків при лікуванні кандидозу порожнин рота.[недоступне посилання] Современная стоматология, (4), 60-62.