Офлоксацин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Ofloxacin.svg
Офлоксацин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-7-fluoro-2-methyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-10-oxo-4-oxa-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5(13),6,8,11-tetraene-11-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01MA01
PubChem 4583
Хімічна структура
Формула C18H20FN3O4 
Мол. маса 361,368 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 95%
Метаболізм Печінка ~5%
Період напіввиведення 5-8 год.
Екскреція Нирки~80-85%,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ОФЛОКСАЦИН,
«Євролайф Хелткеар Пвт.Лтд.»,Україна
UA/10735/01/01
09.06.2010-09/06/2015


Офлоксаци́н — антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління для перорального та парентерального застосування. Офлоксацин уперше синтезований у Японії в 1980 році[1] у лабораторії компанії «Daiichi Seiyaku».[2][3], яка розпочала випуск препарату з 1985 року початково під торговельною маркою «Тарвід».[4]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Офлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальній клітині. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До офлоксацину чутливі такі збудники: стафілококи, сальмонелли, клебсієли, нейсерії, Esherichia coli, Citrobacter spp., Proteus spp., єрсинії, Campylobacter spp., Garnnerella vaginalis, Vibrio spp., Haemophilus spp., пневмококи, Helicobacter pylori, Brucella melitensis, хламідії, мікоплазми, Ureaplasma urealyticum, туберкульозна паличка, мікобактерія лепри. Стрептококи малочутливі до офлоксацину. Нечутливими до препарату є клостридії та інші анаероби, бліда спірохета.

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Офлоксацин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату — близько 95 %. Максимальна концентрація в крові досягається при пероральному прийомі на протязі 1—2 годин, при внутрішньовенному — зразу після інфузії. Високі концентрації створює в усіх тканинах і рідинах організму. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в невеликій кількості (5 %) в печінці, виводиться переважно нирками (80-85 %), а також з калом. Період напіввиведення препарату становить 5—8 годин, при нирковій недостатності може підвищуватись до 15-60 годин.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Офлоксацин застосовують при інфекціях, що спричинюють чутливі до препарату мікроорганізми, а саме при: інфекціях ЛОР-органів, бронхолегеневої системи (в тому числі в комплексній терапії антибіотикорезистентного туберкульозу), шкіри та м'яких тканин, кісток і суглобів, сечостатевої системи (в тому числі простатит, гонорея), сепсис, лікування інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні офлоксацину можливі наступні побічні реакції[5]:

Протипоказання[ред. | ред. код]

Офлоксацин протипоказаний при підвищеній чутливості до фторхінолонів, вагітності, годуванні грудьми, у віці до 18 років, при ураженні ЦНС зі зниженим судомним порогом (після важких ЧМТ, інсульту), епілепсії, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; а також пацієнтам з подовженням інтервалу QT на ЕКГ і тим, що приймають аміодарон, соталол, хінідин, прокаїнамід.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Офлоксацин випускається у вигляді розчину для внутрішньовенних інфузій по 100 мл.(200 мг.); таблеток по 0,1; 0,2 г і 0,4 г; очних крапель по 5 мл 0,3 % розчину; 0,3 % очної мазі у тубах по 3 г.[7] Препарат входить до складу мазі «Офлокаїн».[8]

Застосування у ветеринарії[ред. | ред. код]

Офлоксацин випускається для застосовання у ветеринарії у вигляді флакона для ін'єкційного введення по 100 мл 10 % розчину, та використовується для лікування інфекцій дихальної, травної, сечостатевої системи, що викликані чутливими до препарату збудниками, у собак, котів, свиней, великої рогатої худоби та домашніх птахів.[9]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. The history of antibiotics: the Japanese story (англ.)
  2. Walter Sneader (31 жовтня 2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. с. 295. ISBN 978-0-470-01552-0.  (англ.)
  3. Mouton Y, Leroy O. (1991) Ofloxacin. International Journal of Antimicrobial Agents 1(2-3):57-74 DOI:10.1016/0924-8579(91)90001-T (англ.)
  4. Research and Development of Quinolones in Daiichi Sankyo Co., Ltd. Архівовано 12 жовтень 2016 у Wayback Machine. (англ.)
  5. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/765 (рос.)
  6. http://www.boris.com.ua/news129.html (рос.)
  7. " "Офлоксацин в Справочнике Машковского">Офлоксацин. [недоступне посилання з липень 2019] (рос.)
  8. http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=31840
  9. Архівована копія. Архів оригіналу за 5 грудень 2014. Процитовано 30 листопад 2014. 

Література[ред. | ред. код]

  • Фармацевтична хімія: Підручник/ Ред. П. О. Безуглий. — Вінниця: Нова Книга, 2008. — 560 с. ISBN 978-966-382-113-9
  • Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4

Посилання[ред. | ред. код]