Пентазоцин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Пентазоцин
Pentazocine-racemate2DCSD.svg
Систематична назва (IUPAC)
(2RS,6RS,11RS)-6,11-dimethyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzazocin-8-ol
or
2-dimethylallyl-5,9-dimethyl-2'-hydroxybenzomorphan
Ідентифікатори
Номер CAS 359-83-1
Код ATC N02AD01
PubChem 441278
DrugBank DB00652
Хімічні дані
Формула C19H27NO 
Мол. маса 285,424 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 20% (перорально)
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 2–3 год.
Виділення Нирки
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C(AU) C(США)

Лег. статус

? (AU) Schedule IV (US)

Використання перорально,в/в, в/м

Пентазоцин (англ. Pentazocine, лат. Pentazocinum) — напівсинтетичний лікарський засіб, що відноситься до групи опіоїдних анальгетиків[1][2], який є похідним бензоморфану.[3][4] Пентазоцин застосовується як перорально, так і парентерально, внутрішньовенно і внутрішньом'язово.[3][4] Пентазоцин розроблений у лабораторії компанії «Sterling Drug» в США, запатентований у 1960 році, та схвалений до клінічного застосування в 1964 році.[5]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Пентазоцин — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до групи опіоїдних анальгетиків, та є похідним бензоморфану. Механізм дії препарату полягає в стимулюванні κ-підвидів опіатних рецепторів та у слабкому інгібуванні μ-підвидів опіатних рецепторів. Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку.[3][4] При застосуванні пентазоцину спостерігається виражений знеболювальний ефект та змінюється емоційне забарвлення болю. Препарат має дещо нижчий знеболювальний ефект, ніж морфін, проте менше пригнічує дихальний центр, а також при його застосуванні рідше спостерігається запор і затримка сечопуску.[3][4] Пентазоцин застосовується при вираженому больовому синдромі різного генезу[2], в тому числі при інфаркті міокарду, та для премедикації перед хірургічними операціями[3][4] Хоча пентазоцин позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів, зокрема морфіну[3], при його застосуванні спостерігається залежності, не нижчої, ніж після застосування інших опіоїдів. Пентазоцин у деяких країнах нерідко застосовується як рекреаційний наркотик у поєднанні з трипеленаміном або метилфенідатом.[1]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Пентазоцин швидко й добре всмоктується після перорального застосування, максимальна концентрація в крові при пероральному застосуванні досягається протягом 1—3 годин та 15—60 хвилин після внутрішньом'язового введення. Біодоступність препарату складає лише 20 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Препарат добре (на 60 %) зв'язується з білками плазми крові.[3][4] Пентазоцин проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею. Період напіввиведення пентазоцину становить 2—3 години.[3]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Пентазоцин застосовується при вираженому больовому синдромі різного генезу, а також для премедикації перед хірургічними операціями.[4][3]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні пентазоцину можуть спостерігатись наступні побічні ефекти[4]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Пентазоцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, підвищенні внутрішньочерепного тиску, черепно-мозкових травмах, сплутаності свідомості, схильності до судом, дітям віком до 6 років.[4]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Пентазоцин випускається у вигляді ампул по 1 мл 3 % розчину, таблеток по 0,05 г[3], а також у вигляді комбінованих препаратів з налоксоном і парацетамолом.[6]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]