Плевромутилін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Плевромутилін
Pleuromutilin skeletal.svg
Систематична назва (IUPAC)
(4R,5S,6S,8R,9aR,10R)-6-Ethenyl-5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxodecahydro-3a,9-propanocyclopenta[8]annulen-8-yl hydroxyacetate
Ідентифікатори
Номер CAS 125-65-5
Код ATC ?
PubChem 31326
Хімічні дані
Формула C22H34O5 
Мол. маса 378,502 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність НД
Метаболізм НД
Період напіврозпаду НД
Виділення НД
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус
Використання ?

Плевромутилін — природний препарат, що має антибактеріальну дію. Плевромутилін уперше отриманий у 1950 році як продукт життєдіяльності грибка Clitopilus passeckerianus (колишня назва Pleurotus passeckerianus).[1][2]

Механізм дії[ред. | ред. код]

Механізм антибактеріальної дії плевромутиліну полягає у блокуванні синтезу білка шляхом зв'язування з 50S субодиницею бактеріальних рибосом одночасно у трьох місцях — P-ділянці, L3-ділянці та пептидилтрансферазному центрі, що забезпечує зменшення імовірності розвитку резистентності у мікроорганізмів, яка обумовлена виробленням бактеріями спеціальних механізмів генетичної та метаболічної компенсації до деяких механізмів пригнічення їх життєдіяльності.[3][4]

Похідні препарату та їх застосування[ред. | ред. код]

Плевромутилін не знайшов застосування у клінічній практиці, але його похідні — валнемулін та тіамулін знайшли застосування у ветеринарії.[5][4] Ще один препарат, що є похідним плевромутиліну — ретапамулін — із 2007 року застосовується для місцевого лікування у дерматології.[6][3] Проводяться клінічні дослідження нових антибіотиків, що є похідними плевромутиліну — азамуліну[7] та препарату BC-3781, що пройшов ІІ фазу клінічних досліджень.[8] Препарат BC-3781 є першим похідним плевромутиліну, що може застосовуватися перорально та парентерально для лікування інфекцій дихальної системи та шкіри у людини.[9][10]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. Kilaru, Sreedhar; Catherine M. Collins; Amanda J. Hartley; Andy M. Bailey; Gary D. Foster (2009-09-18). Establishing Molecular Tools for Genetic Manipulation of the Pleuromutilin-Producing Fungus Clitopilus passeckerianus. Appl Environ Microbiol (American Society for Microbiology) 75 (22): 7196–7204. PMC 2786515. PMID 19767458. doi:10.1128/AEM.01151-09. 
  2. Novak, R; Shlaes DM (February 2010). The pleuromutilin antibiotics: a new class for human use. Current Opinion in Investigational Drugs 11 (2): 182–91. PMID 20112168. 
  3. а б http://www.vitapol.com.ua/user_files/pdfs/uzdvk/uzd46iDermai3i2012i04.pdf (рос.)
  4. а б http://aac.asm.org/content/50/4/1458.full.pdf (англ.)
  5. http://vetsintez.com.ua/catalog/54 Архівовано 27 грудень 2014 у Wayback Machine. (рос.)
  6. http://www.apteka.ua/article/35727 (рос.)
  7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14709627 (англ.)
  8. http://www.rmj.ru/articles_9289.htm Архівовано 27 грудень 2014 у Wayback Machine. (рос.)
  9. http://medpharmconnect.com/News/world_market_news/7144.htm (рос.)
  10. http://www.chemrar.ru/i-news/index.php?ELEMENT_ID=12363 Архівовано 27 грудень 2014 у Wayback Machine. (рос.)