Піридостигмін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Pyridostigmine.svg
Піридостигмін
Систематизована назва за IUPAC
3-[(dimethylcarbamoyl)oxy]-1-methylpyridinium
Класифікація
ATC-код N07AA02
PubChem 4991
Хімічна структура
Формула C9H13N2O2 
Мол. маса 181,212 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 8-20% (перор.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,5 год. (в/в), 3-3,5 год. (перор.)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КАЛІМІН 60 Н,
«Меркле ГмбХ», Німеччинана
UA/9462/01/01
24.01.2019—необмежений


Піридостигмін (англ. Pyridostigmine, лат. Pyridostigminum)— лікарський засіб, який за хімічним складом є четвертинним аміном[1] та належить до групи інгібіторів холінестерази.[2][3][4] Піридостигмін застосовується як перорально, так і внутрішньовенно.[2][3][4]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Піридостигмін — лікарський препарат, який за хімічною будовою є четвертинним аміном та належить до групи інгібіторів холінестерази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферментів холінестерази і псевдохолінестерази. Наслідком цього є накопичення нейромедіатора ацетилхоліну в синапсах, що спричинює подовження тривалості та більш виражену дію ацетилхоліну. Це призводить до покращення нервово-м'язової передачі, покращення перистальтики і тонусу гладеньких м'язів травної системи, посилення тонусу сечового міхура та бронхів, посилення секреції екзокринних залоз, а також спричинює брадикардію.[2][3] Піридостигмін застосовується при міастенії, міастенічному синдромі (синдром Ламберта ― Ітона), післяопераційній атонії кишечника та атонічних запорах, а також порушеннях сечопуску після гінекологічних операцій та пологів.[2][3] Препарат також застосовується як антидот при застосуванні бойових нервово-паралітичних газів, зокрема застосовувався військовими медиками США під час війни в Перській затоці, частина дослідників також стверджувала, що піридостигмін міг стати одним із етіологічних чинників так званого «синдрому Перської затоки» у військових, які брали участь у цій кампанії.[5] За даними американських дослідників, піридостигмін може застосовуватися для лікування ортостатичної гіпотензії[6][7], а також для лікування тахікардії, яка є наслідком синдрому Елерса — Данлоса.[8]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Піридостигмін при прийомі всередину погано всмоктується, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає лише 8—20 %, у хворих міастенією вона може становити лише 4 %. Максимальна концентрація піридостигміну в крові досягається протягом 1,7—3,2 годин. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується піридостигмін в печінці до неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення піридостигміну при внутрішньовенному введенні становить 1,5 годин, при пероральному застосуванні становить 3—3,5 години.[2][3]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Піридостигмін застосовується при міастенії, синдромі Ламберта ― Ітона, післяопераційній атонії кишечника та атонічних запорах, порушеннях сечопуску після гінекологічних операцій та пологів.[2][3]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні пиридостигміну спостерігаються наступні побічні ефекти[2][3]:

При передозуванні піридостигміну спостерігаються посилене слиновиділення, сльозотеча, почервоніння шкіри, гіпергідроз, швидка втомлюваність, міоз, порушення зору, запаморочення, нудота, блювання, мимовільне сечовипускання, нетримання калу, коліки та м'язовий параліч, бронхоспазм, брадикардія, у пізній стадії набряк легень, артеріальна гіпотензія аж до розвитку колапсу, рідше спостерігається рефлекторна тахікардія. Антидотом при отруєнні піридостигміном є атропін.

Протипоказання[ред. | ред. код]

Піридостигмін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, механічній кишковій непрохідності, механічній непрохідності сечових шляхів, бронхіальній астмі, іриті, при годуванні грудьми.[2][3]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Піридостигмін випускається у вигляді таблеток по 0,06 і 0,18 г; розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини по 60 мг у 5 мл; ампул 0,5 % розчину по 2 мл.[4]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. Лекарственные средства в практике врача (рос.)
  2. а б в г д е ж и КАЛІМІН® 60 H (KALYMIN 60 N)
  3. а б в г д е ж и https://www.vidal.ru/drugs/molecule/116 (рос.)
  4. а б в Pyridostigmine Bromide (англ.)
  5. Golomb BA (Березень 2008). Acetylcholinesterase inhibitors and Gulf War illnesses. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 105 (11): 4295–300. Bibcode:2008PNAS..105.4295G. JSTOR 25461411. PMC 2393741. PMID 18332428. doi:10.1073/pnas.0711986105. Загальний оглядReuters (10 березня 2008).  (англ.)
  6. Gales BJ, Gales MA (2007). Pyridostigmine in the treatment of orthostatic intolerance. Annals of Pharmacotherapy 41 (2): 314–8. PMID 17284509. doi:10.1345/aph.1H458.  (англ.)
  7. Наука. Американские врачи предложили новый метод лечения ортостатической гипотонии. (рос.)
  8. Gales BJ, Gales MA (Лютий 2007). Pyridostigmine in the treatment of orthostatic intolerance. The Annals of Pharmacotherapy 41 (2): 314–8. PMID 17284509. doi:10.1345/aph.1H458.  (англ.)

Посилання[ред. | ред. код]