Рілпівірин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Рілпівірин
Rilpivirine.svg
Rilpivirine 3D 2zd1.png
Систематична назва (IUPAC)
4-{[4-({4-[(E)-2-cyanovinyl]-2,6-dimethylphenyl}amino)pyrimidin-2-yl]amino}benzonitrile
Ідентифікатори
Номер CAS 500287-72-9
Код ATC J05AG05
PubChem 6451164
Хімічні дані
Формула C22H18N6 
Мол. маса 366,42г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність НД
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 45 год.
Виділення Нирки, фекалії
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B(США)

Лег. статус

-only (US)

Використання перорально

Рілпівірин (міжнародна транскрипція RPV) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Рілпівірин розроблений компанією «Tibotec», яка уперше розпочала його випуск під торговою маркою «Едурант».[1][2]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Рілпівірин — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає неконкурентному пригніченні ферменту вірусу ВІЛ-1 — зворотньої транскриптази. Рілпівірин не інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Рілпівірин активний виключно до вірусу імунодефіциту людини І типу. Під час клінічних досліджень рілпівірину встановлено меншу частоту побічних ефектів та однакову ефективність проти вірусу ВІЛ-1 у порівнянні з іншим ненуклеозидним інгібітором зворотньої транскриптази — ефавірензом.[3]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Рілпівірин при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається на протязі 4—5 годин, після прийому жирної їжі всмоктування препарату покращується. Біодоступність рілпівірину не досліджена. Рілпівірин добре зв'язується з білками плазми крові. Невідомо, чи препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Немає даних, чи рілпівірин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів, виводиться з організму частково з калом. Період напіввиведення рілпівірину складає в середньому 45 годин, немає даних про зміну цього часу при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Рілпівірин застосовується для лікування інфекції, спричиненої вірусом ВІЛ-1 виключно у складі комбінованої терапії у дорослих. Монотерапія препаратом не застосовується у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні рілпівірину нечасто (переважно із частотою 1—2 %) можливі наступні побічні ефекти: висипання на шкірі, нудота, блювання, зниження апетиту, біль в животі, головний біль, порушення сну, сонливість, незвичні сновидіння, запаморочення, зниження настрою, ліподистрофія; частіше можуть спостерігатися зміни лабораторних показників — до 6 % підвищення рівня активності амінотрансфераз та ГГТП в крові, гіперхолестеринемія; рідше (1—2 %) підвищення рівня ліпази в крові, гіперглікемія, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіпертригліцеридемія. При прийомі високих доз препарату можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ. Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

Протипокази[ред. | ред. код]

Рілпівірин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при непереносимості лактози або глюкозно-галактозній мальабсорбції, при важкій печінковій недостатності. Препарат не застосовується особам віком до 18 років. Рілпівірин не застосовується при вагітності та годуванні грудьми. Препарат не застосовується разом із рифампіцином, рифабутином, рифапентином, протисудомними препаратами, глюкокортикоїдними гормонами системної дії, інгібіторами протонної помпи, препаратами звіробою. З обережністю застосовується з препаратами, що подовжують інтервал QT на ЕКГ (астемізолом, цизапридом, терфенадином).

Форми випуску[ред. | ред. код]

Рілпівірин випускається у вигляді таблеток по 0,025 г.

Примітки[ред. | ред. код]

  1. TMC278 — A new NNRTI. Tibotec. Архів оригіналу за 2008-12-20. Процитовано 2010-03-07.  (англ.)
  2. Stellbrink HJ (2007). Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline?. Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–95. PMID 17933730.  (англ.)
  3. http://medi.ru/doc/f484100.htm>Эдюрант[недоступне посилання з червень 2019] ~ Досье препарата (MEDI.RU)(рос.)

Джерела[ред. | ред. код]