Соліфенацин
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Соліфенацин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3R)-1-Azabicyclo[2 2 2]oct-3-yl (1S)-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | G04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C23H26N2O2 |
| Мол. маса | 362,465 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 90% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 45—68 год. |
| Екскреція | Нирки (70%), фекалії (23%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВЕЗИКАР®, «Астеллас Фарма Юроп Б.В.»,Нідерланди UA/3763/01/02 07.07.2015—07/07/2020 |
Соліфенацин (англ. Solifenacin, лат. Solifenacinum) — синтетичний препарат, який належить до блокаторів м-холінорецепторів[1][2], що застосовується перорально[3][4]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Соліфенацин — синтетичний лікарський препарат, який належить до блокаторів м-холінорецепторів, та є похідним хінуклідину. Механізм дії препарату полягає в блокуванні м-холінорецепторів, переважно підтипу М3, які знаходяться в стінці сечового міхура, що спричинює інгібування впливу ацетилхоліну на м-холінорецептори, що спричинює розслаблення детрузора сечового міхура, а також знижує скоротливість гіперрефлекторного сечового міхура, наслідком чого стає зниження частоти спонтанних скорочень детрузора сечового міхура, збільшення місткості сечового міхура, а також знижує частоту позивів до сечовипускання.[2][3][5] Соліфенацин застосовується при гіперактивності сечового міхура в дорослих, у тому числі з нетриманням сечі в дорослих та при частих імперативних позовах до сечопуску, в тому числі в чоловіків із доброякісною гіперплазією передміхурової залози.[3][5] Хоча соліфенацин офіційно не схвалений для застосування в дитячому віці, у клінічних дослідженнях соліфенацин був ефективний у лікуванні синдрому гіперактивності сечового міхура в дітей та підлітків, та мав хороший профіль безпеки в застосуванні.[6] Завдяки більшій спорідненості соліфенацину до м-холінорецепторів стінки сечового міхура при його застосуванні спостерігається більша ефективність та значно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні толтеродину та оксибутиніну.[2]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Соліфенацин добре та відносно повільно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату становить 90 %. Максимальна концентрація соліфенацину в крові досягається протягом 3—8 годин після прийому препарату. Соліфенацин майже повністю (на 98 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко в людей немає. Метаболізується соліфенацин у печінці з утворенням спочатку активних, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться соліфенацин з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться з калом. Період напіввиведення соліфенацину становить 45—68 годин, цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки і нирок, а також у осіб похилого віку.[1][2][5]
Покази до застосування[ред. | ред. код]
Соліфенацин застосовують при гіперактивності сечового міхура, у тому числі з нетриманням сечі в дорослих та при частих імперативних позовах до сечопуску.[3][5]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні соліфенацину побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших м-холінолітиків, зокрема толтеродину та оксибутиніну. Найчастішим побічним ефектом препарату була сухість у роті.[2] Іншими побічними ефектами препарату є[3][5]:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — свербіж шкіри, шкірний висип, набряк Квінке, кропив'янка, багатоформна еритема, синдром Лаєлла.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, сухість у роті, біль у животі, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, кишкова непрохідність, зниження апетиту, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення пам'яті, нечіткість зору, марення, сонливість, сухість кон'юнктиви, глаукома.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, фібриляція передсердь, периферичні набряки, серцева недостатність, подовження інтервалу QT на ЕКГ.
- Інші побічні ефекти — затримка сечі, ускладнене сечовипускання, інфекції сечовидільних шляхів, ниркова недостатність. гіперкаліємія, збільшення активності ферментів печінки.
Протипоказання[ред. | ред. код]
Соліфенацин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при порушеннях відтоку сечі, міастенії, закритокутовій глаукомі, важких шлунково-кишкових захворюваннях, включно при мегаколоні, закритокутовій глаукомі, важкій печінковій та нирковій недостатності, а також при одночасному застосуванні інгібіторів цитохрому CYP3A4 (зокрема кетоконазолу). Соліфенацин не рекомендований до застосування в дитячому віці, вагітності та годуванні грудьми.[3][5]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Соліфенацин випускається у вигляді таблеток по 0,005 і 0,01 г.[1][7] Соліфенацин також випускається у вигляді комбінації з тамсулозином.[8]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в Vesicare [Архівовано 4 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б в г д Обзор применения солифенацина в терапии недержания мочи [Архівовано 4 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е СОЛІФЕНАЦИН (SOLIFENACINUM, СОЛИФЕНАЦИН). Архів оригіналу за 4 жовтня 2018. Процитовано 3 жовтня 2018.
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1669 [Архівовано 5 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е Помилка цитування: Неправильний виклик тегу
<ref>: для виносок під назвоюvidal.ruне вказано текст - ↑ Солифенацин у детей и подростков с гиперактивным мочевым пузырём: результаты рандомизированного клинического исследования 3 фазы [Архівовано 4 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1669 [Архівовано 5 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ ВЕЗОМНИ (VEZOMNI) [Архівовано 9 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)