Сульфасалазин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Sulfasalazine.svg
Сульфасалазин
Систематизована назва за IUPAC
2-hydroxy-5-[(E)-2-{4-[(pyridin-2-yl)sulfamoyl]phenyl}diazen-1-yl]benzoic acid
Класифікація
ATC-код A07EC01
PubChem 5339
CAS 599-79-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C18H14N4O5S 
Мол. маса 398,394 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 10%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5-10 год.
Екскреція фекалії, Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СУЛЬФАСАЛАЗИН,
«КРКА, д.д.»,Словенія
UA/0420/01/01
02.01.2019—необмежений
САЛАЗОПІРИН EN-ТАБС,
«Кемвел АБ»,Швеція
UA/4201/01/01
17.02.2016-17/02/2021[1]

Сульфасалазин (англ. Sulfasalazine, лат. Sulfasalazinum) — синтетичний лікарський препарат, який є сполукою сульфапіридину та аміносаліцилової кислоти.[2][3][4] Сульфасалазин застосовується перорально.[2][3][5] Сульфасалазин уперше синтезований у 1938 році на підставі досліджень ревматолога Нанни Шварц як препарат для лікування ревматоїдного артриту. Проте клінічні дослідження нового препарату в Шотландії у 1948 році не дали позитивної відповіді щодо ефективності сульфасалазину в ревматології.[6] Проте встановлено ефективність препарату в лікуванні неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона, у лікуванні яких сульфасалазин застосовується з 1950 року.[5] У 1980 році проведено нові клінічні дослідження, у яких встановлено ефективність сульфасалазину в лікуванні ревматоїдного артриту, після яких препарат став активніше застосовуватися для лікування ревматологічних захворювань.[6]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Сульфасалазин — синтетичний лікарський засіб, який є сполукою сульфапіридину та аміносаліцилової кислоти. Механізм дії препарату ще досліджується. проте більшість даних вказує, що він пов'язаний із протизапальною та протимікробною активністю сульфапіридину, та імуномодулюючою активністю 5-аміносаліцилової кислоти.[2][3] Сульфасалазин також інгібує фактор некрозу пухлини, каспазу-3, групу факторів транскрипції NF-κB, інтерлейкін-1 та інтерлейкін-8, що забезпечує протизапальний та імуносупресивний ефект препарату.[4][6] Препарат також інгібує циклооксигеназу і ліпооксигеназу; гальмує хемотаксис, фагоцитоз та адгезію лейкоцитів; а також має пряму антибактеріальну дію завдяки антагонізму з параамінобензойною кислотою, наслідком чого є гальмування синтезу фолієвої кислоти.[4] Сульфасалазин найчастіше застосовується для лікування неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона.[2][3] Препарат застосовується також для лікування ревматологічних захворювань, зокрема ревматоїдного артриту, ювенільного ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондилоартриту[4][6], хоча не у всіх клінічних дослідженнях встановлено висуку ефективність сульфасалазину при ревматологічних захворюваннях.[7]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Сульфасалазин погано всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить близько 10 %. Максимальна концентрація складових препарату досягається протягом 1,5—6 годин після перорального застосування. Сульфасалазин швидко метаболізується до своїх активних метаболітів сульфапіридину та 5-аміносаліцилової кислоти. Сам сульфасалазин майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові, проте його похідні погано зв'язуються з білками. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується сульфасалазин у печінці із утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат із організму як із калом, так із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення самого сульфасалазину складає 5—10 годин, період напіввиведення сульфапіридину складає 6—14 годин, період напіввиведення 5-аміносаліцилової кислоти складає 0,6—1,4 години.[3][5]

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Сульфасалазин застосовують для лікування неспецифічного виразкового коліту, хвороби Крона, ревматоїдного артриту та ювенільного ревматоїдного артриту.[2][3]

Побічна дія[ред. | ред. код]

Хоча при застосуванні сульфасалазину побічні ефекти спостерігаються часто, причому 20—25 % пацієнтів вимушені відмінити препарат у зв'язку з побічною дією препарату[4][6], проте кількість побічних ефектів є нижчою, ніж при застосуванні інших базисних протиревматичних препаратів.[6] Найчастішими побічними ефектами препарату є[2][3]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Сульфасалазин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, кишковій непрохідності, порфірії, вираженій анемії, виражених порушенняхфункції печінки або нирок, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дітям до 5 років, при вагітності та годуванні грудьми.[2][3]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Сульфасалазин випускається у вигляді таблеток по 0,5 г.[5][8]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]