Тинзапарин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Тинзапарин
Tinzaparin.svg
Систематична назва (IUPAC)
Натрієва сіль деполімеризованого гепарину із середньою молекулярною масою близько 6300 Дальтон
Ідентифікатори
Номер CAS 9041-08-1
Код ATC B01AB10
PubChem ?
Хімічні дані
Формула C24H38N2O35S5 
Мол. маса 6500 г/моль
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 86,7% (п/ш), 100% (в/в)
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 80 хв.
Виділення нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус
Використання п/ш, в/в

Тинзапарин (англ. Tinzaparin, лат. Tinzaparinum — природний препарат з групи прямих антикоагулянтів — інгібіторів фактора Х згортання крові, який застосовувався парентерально[1] (підшкірно[2] та внутрішньовенно)[3] Тинзапарин розроблений у лабораторії данської компанії «Leo Pharma Inc.»[4] Тинзапарин застосовувався для профілактики тромбозів та тромбоемболій, та був допущений FDA для використання на території США[5] до 2011 року, після чого був знятий з реєстрації у зв'язку із нижчою ефективністю у порівнянні з іншими низькомолекулярними гепаринами[6], та високою ймовірністю контамінації сировини для виготовлення препарату збудниками інфекційних захворювань.[7][4]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Тинзапарин — природний препарат, що по хімічному складу є низькомолекулярним гепарином із молекулярною масою в середньому 6500 дальтон[8] (від 5500 до 7500 дальтон), який виділений із слизової оболонки кишечника свині та деполімеризований за участю гепаринази, виділеної из Flavobacterium heparinum. Механізм дії препарату полягає у пригніченні фактора Ха згортання крові, опосередкованого антитромбіном.[1][4] Тинзапарин лише частково зв'язується з тромбіном у зв'язку із відсутністю у більшості молекул низькомолекулярних гепаринів 18-сахаридної послідовності, необхідної для зв'язування із тромбіном, а також не збільшує активований частковий тромбопластиновий час (аЧТЧ). Тинзапарин застосовувався для лікування та профілактики тромбозів і тромбоемболічних ускладнень, а також для лікування гострого коронарного синдрому.[4] Проте, згідно клінічних досліджень, тинзапарин є менш ефективнішим за інші низькомолекулярні гепарини при застосуванні при гострому коронарному синдромі[6], а також для лівання і профілактики тромбоемболічних ускладнень.[9]

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Після підшкірного введення тинзапарин швидко всмоктується та розподіляється в організмі. Біодоступність препарату становить при підшкірному введенні 86,7 %, при внутрішньовенному застосуванні 100 %. Час напівусмоктування препарату складає 200 хвилин, час досягнення максимальної концентрації в крові 2—3 години, а максимальна активність препарату досягається за 4—5 годин після підшкірної ін'єкції.[4] Тинзапарин частково метаболізується у печінці. Виводиться препарат із організму з сечею переважно у незміненому вигляді. Період напіввиведення тинзапарину становить 80 хвилин, і цей час може збільшуватися при хронічній нирковій недостатності.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Тинзапарин застосовувався для лікування і профілактики тромбозів та тромбоемболій, та для профілактики венозного тромбозу в системі екстракорпорального гемодіалізу.[1]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні тинзапарину спостерігалися наступні побічні ефекти — тромбоцитопенія, збільшення активності амінотрансфераз, висипання на шкірі та припікання в місці ін'єкції, алергічні реакції.[1]

Протипокази[ред. | ред. код]

Тинзапарин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гострому бактеріальному ендокардиті; важкій нирковій недостатності; кровотечі; виразковій хворобі в стадії загострення; при наявності індукованої гепарином тромбоцитопенії; схильності до гіпокоагуляції. Не рекомендовано застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми, важкій нирковій недостатності, а також люмбальній пункції.[4][1]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Тинзапарин випускався у вигляді ампул по 2 мл (40 000 ОД).[7][4] На 1 жовтня 2016 року в Україні не зареєстрований.[10]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]