Тобраміцин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Tobramycin.svg
Тобраміцин
Систематизована назва за IUPAC
(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-{[(2R,3R,5S,6R)-3-amino-6-(aminomethyl)-5-hydroxyoxan-2-yl]oxy}-2-hydroxycyclohexyl]oxy}-6-(hydroxymethyl)oxane-3,5-diol
Класифікація
ATC-код J01GB01
PubChem 36294
Хімічна структура
Формула C18H37N5O9 
Мол. маса 467,515 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення 2 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БРАКСОН,
ТОВ «Юрія-Фарм»,Україна
UA/14026/01/01
06.11.2014-06/11/2019


Тобраміцин — природний антибіотик з групи аміноглікозидів III покоління для парентерального та місцевого застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Streptomyces tenebrarius.

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Тобраміцин — природний антибіотик з групи аміноглікозидів III покоління широкого спектру дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу білків у бактеріальних клітинах. До тобраміцину чутливі такі мікроорганізми: стафілококи, частина стрептококів, клебсієлли, нейсерії, шиґели, сальмонелли, Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp., Enterobacter spp., Haemophilus spp., Morganella morganii, Acinetobacter spp. До тобраміцину нечутливі анаеробні бактерії, хламідії, мікоплазми.

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Тобраміцин швидко всмоктується і швидко розподіляється в організмі як після внутрішньом'язового введення, так і після внутрішньовенного введення. Максимальна концентрація в крові досягається на протязі 30-60 хвилин при обох видах парентерального введення.[1] Високі концентрації антибіотик створює в мокроті, перитонеальній та синовіальній рідині, ексудаті абсцесу. При інгаляційному застосуванні препарат створює високі концентрації у тканинах легень.[2] Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[1] Тобраміцин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Тобраміцин не метаболізується в організмі, виділяється з організму переважно нирками в незміненому вигляді, частково виділяється з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 2-4 години, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись до 70 годин.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Тобраміцин застосовують при інфекціях, викликаних чутливими до антибіотику мікроорганізмами: сепсисі та септицемії (у тому числі в новонароджених); інфекціях нижніх дихальних шляхів, у тому числі при муковісцидозі (із більшою ефективністю — при інгаляційному застосуванні)[3][2], емпіємі плеври, пневмоніях, абсцесі легень; менінгіті; інфекціях шкіри та кісток (у тому числі остеомієліті та інфікованих опіках); інфекціях черевної порожнини (в тому числі перитоніт) та післяопераційні інфекції, інфекції сечовивідних шляхів, місцево — поверхневі бактеріальні інфекції ока.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні тобраміцину можливі наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, гарячка, гіперемія шкіри, набряк Квінке, анафілактичний шок — спостерігаються нечасто.[4]
  • З боку травної системи — нечасто нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт, кандидоз ротової порожнини.
  • З боку нервової системи — частіше спостерігаються при тривалому застосуванні та при попередньому застосуванні інших аміноглікозидів, у осіб похилого віку, порушенні функції нирок, попередньому застосуванні діуретиків, високому рівні препарату в крові та дегідратації.[5] Серед побічних ефектів частіше спостерігаються головний біль, парестезії, запаморочення, шум у вухах, ураження VIII пари черепно-мозкових нервів з імовірністю розвитку часткової або повної глухоти, судоми, сонливість. Згідно з клінічними дослідженнями, рівень кохлеарної токсичності при застосуванні тобраміцину є помірним.[6] За тривалими спостереженнями, тобраміцин є одним із найменш токсичних антибіотиків по дії на орган слуху та вестибулярний апарат.[5]
  • З боку сечовидільної системи — рідко спостерігається ниркова недостатність, олігурія. Ці побічні ефекти відбуваються рідше, ніж при застосуванні інших препаратів групи аміноглікозидів[7] та є у більшості випадків зворотнім явищем. Згідно з даними тривалих спостережень, тобраміцин має нефротоксичну дію, яка поступається кільком препаратам групи аміноглікозидів, при аналізі екскреції аланінамінопептидази, що є маркером ураження нирок, нефротоксичність тобраміцину є помірною.[5]
  • Зміни в лабораторних аналізах — спостерігаються еозинофілія, анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, протеїнурія, циліндрурія, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності амінотрансфераз та лактатдегідрогенази, гіпокальціємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія.

При інгаляційному застосуванні часто спостерігаються кашель (до 48,4 %), загострення хронічних хвороб органів дихання (до 33,8 %), задишка та гарячка (до 15,6 %), дисфоннія (до 13,6 %) та біль у горлі (до 11 %), але побічні явища спостерігались переважно під час першого курсу лікування препаратом та рідко ставали причиною відмови від продовження застосування тобраміцину.[2]

Протипокази[ред. | ред. код]

Тобраміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до аміноглікозидів, ботулізмі, міастенії, паркінсонізмі, ураженнях VIII пари черепно-мозкових нервів, печінковій та нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми.[1]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Тобраміцин випускається у вигляді ампул по 1 та 2 мл 1 % та 4 % розчину; порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,04 та 0,08 г; 0,1 % очної мазі по 3,5 г; очних крапель по 5 мл 3 % розчину[7]; а також у вигляді капсул для інгаляційного застосування по 28 мг.[8]

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]