Толперизон

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Tolperisone-2d-skeletal.png
Толперизон
Систематизована назва за IUPAC
2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-(1-piperidyl)propan-1-one
Класифікація
ATC-код M02AX06
PubChem 5511
Хімічна структура
Формула C16H23NO 
Мол. маса 245,36 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 20%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,5 год
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МІДОКАЛМ,
ВАТ «Гедеон Ріхтер»,Угорщина
UA/7535/02/01
11.05.2018—необмежений
ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я
ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я»,Україна
UA/9556/02/01
01.12.2014—01/12/2019
[1]


Толперизон (англ. Tolperisone, лат. Tolperisonum) — синтетичний препарат, що відноситься до групи н-холінолітиків[2], який має міорелаксуючу дію.[3][4][5] Толперизон застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово.[3][2] Толперизон синтезований у лабораторії компанії «Gedeon Richter» на початку 70-х років ХХ століття, яка розпочала його виробництво та маркетинг під торговою маркою «Мідокалм».[6]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Толперизон — синтетичний препарат,, що відноситься до групи н-холінолітиків з міорелаксуючою дією. Механізм дії препарату точно не встановлений[3][2], припускається, що основний механізм дії полягає у блокуванні натрієвих та кальцієвих каналів, частково також і калієвих каналів, що призводить до гальмування передачі імпульсів у нервовій системі, та гальмує виділення медіаторів у синапсах. Усе це призводить до гальмування проведення больових імпульсів, а також спинномозкових рефлексів, що сприяє зниженню підвищеного м'язового тонусу та зняття спазму м'язів.[4][5] Толперизон має також н-холінолітичну та незначну адреноблокуючу дію. Препарат має судинорозширювальну дію, спазмолітичну дію, та посилює периферичний кровотік.[3][2] Толперизон застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями[3][2], так і захворюваннями судин (у тому числі наслідків інсульту), та захворюваннями опорно-рухової системи.[4][5][2] При застосуванні препарату спостерігається нижча кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших міорелаксантів, зокрема баклофену.[4]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Толперизон добре та швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 0,5—1 години після перерального застосування. Біодоступність толперизону складає лише 20 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку.[4] Препарат метаболізується в печінці з утворенням метаболітів, активність яких невідома. Виводиться толперизон із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату при внутрішньовенному введенні становить 1,5 години[7], при пероральному застосуванні цей час становить 2,5 години.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Толперизон застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями, так і захворюваннями судин (у тому числі наслідків інсульту), та захворюваннями опорно-рухової системи.[3][2]

Побічна дія[ред. | ред. код]

Толперизон позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних явищ.[4] При застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[3][2]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Толперізон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, міастенії, вагітність та годування грудьми, особам у віці до 18 років.[3][2]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Толперизон випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,05 і 0,15 г.[8] Толперизон випускається у вигляді комбінованих препаратів з лідокаїном для ін'єкцій.[7][9] З 1 січня 2019 року застосування ін'єкційної форми в Україні згідно наказу МОЗ України заборонено.[10]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]