Тігециклін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Tigecycline structure.svg
Тігециклін
Систематизована назва за IUPAC
N-[(5aR,6aS,7S,9Z,10aS)-9-[amino(hydroxy)methylidene]-4,7-bis(dimethylamino)-1,10a,12-trihydroxy-8,10,11-trioxo-5,5a,6,6a,7,8,9,10,10a,11-decahydrotetracen-2-yl]-2-(tert-butylamino)acetamide
Класифікація
ATC-код J01AA12
PubChem 5282044
Хімічна структура
Формула C29H39N5O8 
Мол. маса 585,65 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення 42 год.
Екскреція Нирки 33%,Жовч і фекалії -59%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТИГАЦИЛ,
«Ваєт Парентералс»,відділення «Ваєт Холдінгс Корпорейшн/ Патеон»,Італія
UA/12347/01/01
26.07.2012-26/07/2017


Тігециклін — перший представник антибіотиків групи гліцилциклінів, що є похідними ряду тетрациклінів.[1] Даний препарат застосовується парентерально. За даними ряду досліджень тігециклін здатний переборювати два механізми стійкості бактерій до тетрациклінів. Тигециклін розроблений у лабораторії компанії «Pfizer», і застосовується у США з 2005 року.[2][3]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Тігециклін — антибіотик широкого спекту дії. Препарат діє бактеріостатично, порушуючи синтез білка в бактеріальних клітинах. Тігециклін здатний переборювати два механізми резистентності бактерій до тетрациклінів: рибосомальний захист і активне виведення. До препарату чутливі такі збудники: стафілококи (особливо метицилінрезистентні штами та штами, нечутливі до глікопептидів)[1], стрептококи, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Klebsiella oxytoca, Escherichia coli, Clostridium perfringens, Prevotella spp., Enterococcus spp., пептостептококи. Більшість грамнегативних аеробів є нечутливими до тігецикліну. Тігециклін неактивний до Pseudomonas aeruginosa.[4] Нечутливими до препарату є також збудники з роду Bacteroides. Тігециклін зберігає активність до хламідій та мікоплазм на рівні тетрацикліну.[1]

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Тігециклін застосовується тільки внутрішньовенно. Біодоступність препарату становить 100 %. Препарат добре проникає у більшість тканин організму, найбільші концентрації виявлено в кістковому мозку, слинних залозах, щитоподібній залозі, селезінці та нирках. Метаболізується в організмі не більше 20 % препарату. Тігециклін проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Немає даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення препарату становить у середньому 42 години при введенні кількох доз. Виводиться з організму тігециклін переважно з жовчю і калом (59 %), а також в незміненому вигляді з сечею.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Тігециклін застосовується при ускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин (за виключенням діабетичної стопи) і ускладнених інфекціях черевної порожнини.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні тігецикліну можливі наступні побічні реакції :

  • Алергічні реакції — часто (1—10 %) свербіж шкіри, висипання на шкірі; із невідомою частотою фотодерматоз, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок.
  • зі сторони травної системи — дуже часто (10—50 %) нудота, блювота, діарея; нечасто (0,1—1 %) біль в животі, гострий панкреатит, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт, кандидоз ротової порожнини, дисбактеріоз, зміна забарвлення і дефекти емалі зубів (особливо у дітей).
  • Зі сторони нервової системи — часто (1—10 %) головний біль, запаморочення; імовірність не визначнеа — явища псевдотуморозного синдрому головного мозку.
  • Зміни в лабораторних аналізах —часто (1—10 %) тромбоцитопенія, підвищення рівня МНВ, подовження протромбінового часу, гіпоглікемія, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, підвищення рівня активності трансаміназ, підвищення рівня амілази в крові.
  • Місцеві реакції — нечасто (0,1—1 %) болючість, набряк у місці введення, флебіти.

При застосуванні тігецикліну по незареєстрованих згідно інструкції фірми-виробника показах (інфекційні ускладнення при діабетичній стопі , госпітальна пневмонія і застосування до антибіотикорезистентних штамів бактерій без урахування локалізації інфекції) спостерігається збільшення ризику летальних наслідків у хворих, при застосуванні згідно показів такого явища не спостерігалося. До групи ризику летальних наслідків при застосуванні тігецикліну входять пацієнти із госпітальною пневмонією та пацієнти із суперінфекцією.[5][6]

Протипокази[ред. | ред. код]

Протипоказами до застосування тігецикліну є підвищена чутливість до препарату або інших препаратів групи тетрациклінів, вагітність, годування грудьми, дитячий вік до 8 років.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Тігециклін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 50 мг.

Примітки[ред. | ред. код]

  1. а б в http://www.health-medix.com/articles/liki_ukr_plus/2011-03-01/11DVSZOS.pdf
  2. Rose W, Rybak M (2006). Tigecycline: first of a new class of antimicrobial agents.. Pharmacotherapy 26 (8): 1099–110. PMID 16863487. doi:10.1592/phco.26.8.1099.  (англ.)
  3. Kasbekar N (2006). Tigecycline: a new glycylcycline antimicrobial agent.. Am J Health Syst Pharm 63 (13): 1235–43. PMID 16790575. doi:10.2146/ajhp050487.  (англ.)
  4. http://uronews.ru/2011/09/tigeciklin-tigacil-novyj-antibiotik (рос.)
  5. Архівована копія. Архів оригіналу за 2016-03-05. Процитовано 2014-11-30. 
  6. http://intensiveclub.org/news/vozmozhno-povyshenie-riska-smerti-pri-ispolzovanii-antibiotika-tigacil-tigeciklin/ (рос.)

Джерела[ред. | ред. код]