Тіотропію бромід

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Tiotropium.svg
Тіотропію бромід
Систематизована назва за IUPAC
(1α,2β,4β,7β)-
7-[(hydroxidi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-
3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane bromide
Класифікація
ATC-код R03BB04
PubChem 5487426
Хімічна структура
Формула C19H22BrNO4S2 
Мол. маса 472,416 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 19,5% (інгаляційна)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5-6 діб
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СПІРИВА®,
«Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ»,Німеччина
UA/6495/01/01
15.02.2017-необмежений


Тіотропію бромід (англ. Tiotropium bromide, лат. Tiotropii bromidum) — синтетичний препарат, що за хімічним складом є четвертинною сіллю амонію[1][2], та відноситься до блокаторів м-холінорецепторів.[3][4] Тіотропію бромід застосовується виключно інгаляційно.[5][6] Тіотропію бромід уперше синтезований у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim» в 1991 році, та застосовується у клінічній практиці з 2004 року.[7]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Тіотропію бромід — синтетичний препарат, що за хімічним складом є четвертинною сіллю амонію, та відноситься до блокаторів м-холінорецепторів. Механізм дії препарату полягає в конкурентному блокуванні м-холінорецепторів, що призводить до зменшення утворення циклічного гуанозинмонофосфату, та спричинює порушення взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами гладкої мускулатури бронхів, наслідком чого є розслаблення гладких м'язів бронхів та збільшення просвіту бронхів.[5][1][2] Тіотропію бромід має значно більшу активність та значно триваліший ефект у порівнянні з іпратропію бромідом[4], що спричинене його більшою селективністю щодо холінорецепторів типу М3, розташованих у бронхах, а також значно більш повільнішою дисоціацією препарату з М3-холінорецепторами.[3] При застосуванні тіотропію броміду спостерігається зниження метаплазії бронхів, розпочинається процес ремоделювання бронхів, а також зниження гіперреактивності бронхів.[6] Тіотропію бромід застосовується інгаляційно при хронічному обструктивному захворюванні легень і бронхіальній астмі[4][6], причому вища ефективність препарату досягається у комбінації з бета-2-адреностимуляторів[4], а також у курців.[6]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Тіотропію бромід відносно погано всмоктується після інгаляційного застосування, біодоступність препарату після інгаляції складає 19,5 %. Максимальна концентрація препарату в крові спостерігається через 5 хвилин післ інгаляції[1][2], максимальний ефект препарату спостерігається через 1—2 години після застосування препарату.[8] Іпратропію бромід добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, незначно проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Метаболізується тіотропію бромід у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно із сечею, незмінений препарат виводиться з калом.[1][2]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Тіотропію бромід застосовується для підтримуючого лікування при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному захворюванні легень.[5][1]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні тіотропію броміду рідко спостерігаються наступні побічні ефекти[5][1]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Тіотропію бромід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та похідних атропіну, в дитячому віці, І триместрі вагітності та годуванні грудьми.[5][1]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Тіотропію бромід випускається у вигляді розчину для інгаляцій по 1,25 і 2,5 мкг в дозі в картріджах по 60 доз; та капсул з порошком для інгаляцій по 18 мкг у капсулі.[9][2] Тіотропію бромід випускається також у комбінації з олодатеролом.[10]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]