Фабомотизол
 | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (березень 2024) |
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Фабомотизол
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 5-Ethoxy-2-[2-(morpholino)-ethylthio]benzimidazole | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C15H21N3O2S |
| Мол. маса | 307,41 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 50 хв. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АФОБАЗОЛ, ВАТ «Фармстандарт-Лекстредства»,Росія UA/5497/01/01 22.11.2011-22/11/2016 |
Фабомотизол (англ. Fabomotizole, лат. Fabomotizolum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до денних транквілізаторів[1][2], що застосовується перорально та внутрішньовенно.[3][4] Фабомотизол розроблений у НДІ фармакології РАМН[1][5], та застосовується виключно в Росії та низці пострадянських країн.
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Фабомотизол — синтетичний лікарський засіб, який є похідним меркаптобензімідазолу[6][7], який належить до групи денних транквілізаторів. Механізм дії препарату відрізняється від більшості препаратів групи транквілізаторів, який пов'язаний із взаємодією препаратів з бензодіазепіновими та барбітуровими рецепторами, а також основного нейростероїдного сайту ГАМК-рецепторів, та полягає у стимуляції сигма-1-рецепторів, що забезпечує зупинку розвитку мембранозалежних змін у ГАМК-рецепторах, що покращує зв'язування гамма-аміномасляної кислоти та інших нейроактивних речовин з рецепторами, наслідком чого є покращення обміну речовин у мозку, модуляція активності нейромедіаторних систем мозку, що призводить до анксіолітичної та антидепресивної дії.[5][6] Фабомотизол також є агоністом мелатонінових МТ1 і МТ3 рецепторів.[6][8] Препарат має анксіолітичний ефект із частковим активуючим ефектом, не має седативного ефекту, міорелаксуючого ефекту, не спричинює погіршення пам'яті та когнітивних функцій, при його застосуванні не формується залежність від препарату, а при закінченні застосування препарату не формується синдром відміни.[7][8] Фабомотизол застосовується при депресивних і тривожно-депресивних станах, порушеннях сну, неврастенії, а також при різних соматичних захворюваннях, що супроводжуються психосоматичними розладами.[3][4][6] Також препарат застосовують при панічних атаках, при обсесивно-компульсивному розладі, когнітивних порушеннях, синдромі дефіциту уваги, а також у комплексному лікуванні алкогольної та наркотичної залежності, залежності від психостимуляторів, а також для корекції побічних ефектів лікування антипсихотичними препаратами.[6] При застосуванні препарату спостерігається незначна частота виникнення побічних ефектів.[1][6]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Фабомотизол при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату точно не встановлена, оскільки при прийомі фабомотизолу спостерігається ефект першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентрація фабомотизолу в крові досягається в середньому протягом 50 хвилин (0,85 години). Препарат найкраще розподіляється до органів із розвиненою кровоносною системою. Метаболізується фабомотизол в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно у вигляді метаболітів, частково у незміненому вигляді, як із сечею. так і з калом. Період напіввиведення фабомотизолу у середньому становить 50 хвилин, даних за збільшення цього часу при печінковій та нирковій недостатності немає.[4][6]
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Фабомотизол застосовується при депресивних і тривожно-депресивних станах, порушеннях сну, неврастенії, а також при різних соматичних захворюваннях, що супроводжуються психосоматичними розладами.[3][4]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні фабомотизолу побічні ефекти спостерігаються рідко[1][6], найчастішими з них є алергічні реакції (у вигляді свербежу шкіри, кропив'янки, чхання, риніту, дерматиту або васкуліту) та головний біль.[3][4]
Протипокази[ред. | ред. код]
Фабомотизол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності, годуванні грудьми, особам у віці молодших 18 років.[3][4]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Фабомотизол випускається у вигляді таблеток по 0,005 та 0,01 г; а також у вигляді флаконів для приготування розчину для інфузій по 2 мл 0,5 % розчину.[9]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в г Афобазол в лечении стрессовых и тревожных расстройств (рос.)
- ↑ Афобазол в терапии вегетативных проявлений тревоги и дезадаптации у больных неврологической и общесоматической практики (рос.)
- ↑ а б в г д АФОБАЗОЛ® (AFOBAZOLUM)
- ↑ а б в г д е https://www.vidal.ru/drugs/molecule/2414 (рос.)
- ↑ а б Опыт применения афобазола в терапии патологической тревоги у больных общесоматической практики (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и Афобазол (фабомотизол): анксиолитик, и не только (израильско-российский взгляд на проблему) (рос.)
- ↑ а б ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА АФОБАЗОЛ® У ПАЦИЕНТОВ С ГИПЕРТОНИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНЬЮ И ПАНИЧЕСКИМИ АТАКАМИ (рос.)
- ↑ а б К ФАРМАКОЛОГИИ АФОБАЗОЛА (рос.)
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/2414 (рос.)