Флуконазол

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Fluconazole structure.svg
Флуконазол
Систематизована назва за IUPAC
2-(2,4-difluorophenyl)-
1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol
Класифікація
ATC-код J02AC01
PubChem 3365
Хімічна структура
Формула C13H12F2N6O 
Мол. маса 306,271 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90%
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення 30 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МЕДОФЛЮКОН,
«Медокемі ЛТД»,Кіпр
UA/7001/01/01
13.09.2012-13/09/2017

Флуконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що відноситься до підгрупи тріазолів класу азолів для перорального, парентерального та місцевого застосування. Флуконазол уперше синтезований у лабораторії американської корпорації «Pfizer», яка розпочала випуск препарату з 1990 року під торгівельною маркою «Дифлюкан».[1]

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Флуконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що відноситься до класу азолів широкого спектру дії. Препарат має як фунгістатичну, так і фунгіцидну дію, що залежить від концентрації препарату в крові. Механізм дії флуконазолу полягає у інгібуванні синтезу стеролів у клітинах грибків, що приводить до пошкодження клітинних мембран грибків. До препарату чутливі грибки Candida spp.; Cryptococcus neoformans; Microsporum spp.; Trichophyton spp.; Blastomyces dermatitides; Coccidiodes immitis; Histoplasma capsulatum. До препарату нечутливі збудники роду Aspergillus.

Фармакокінетика[ред.ред. код]

Флуконазол добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність при пероральному прийомі складає більше 90 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 30-90 хвилин, як при пероральному, так і при парентеральному введенні. Препарат створює високі концентрації в усіх тканинах та рідинах організму, накопичується в роговому шарі шкіри. Флуконазол добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Флуконазол не метаболізується, виділяється з організму в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення препарату становить 30 годин, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись.

Показання до застосування[ред.ред. код]

Флуконазол застосовують при грибкових інфекціях, які спричинюють чутливі до препарату збудники — при генералізованому кандидозі, кандидозі слизових оболонок, генітальному кандидозі; дерматомікозах; глибоких ендемічних мікозах (кокцидіомікозі, гістіоплазмозі, бластомікозі, паракокцидіомікозі, споротрихозі); криптококозі. Препарат застосовують також із профілактичною метою у хворих на СНІД та у хворих, що отримують імуносупресивну терапію, для профілактики розвитку грибкових ускладнень.

Побічна дія[ред.ред. код]

При застосуванні флуконазолу можливі наступні побічні ефекти[2]:

При клінічних дослідженнях побічні ефекти при застосуванні флуконазолу частіше спостерігалися у хворих СНІДом (у 21 %), ніж у хворих із відсутністю ВІЛ-інфекції (13 %).

Протипокази[ред.ред. код]

Флуконазол протипоказаний при підвищеній чутливості до азолів, при одночасному лікуванні терфенадином або цизаприлом. Препарат застосовується з обережністю при вагітності. Під час лікування флуконазолом рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску[ред.ред. код]

Флуконазол випускається у вигляді флаконів для ін'єкцій по 50, 100 та 200 мл 2 % розчину; капсул по 0,05; 0,1; 0,15 та 0,2 г; таблеток по 0,02 г; 0,5 % сиропу; порошок для приготування суспензії для прийому всередину у флаконах по 0,05 та 0,2 г[3]; таблеток для розсмоктування в роті по 50 мг.[4]

Див. також[ред.ред. код]

Примітки[ред.ред. код]

Джерела[ред.ред. код]