Хлорамбуцил

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Chlorambucil.svg
Хлорамбуцил
Систематизована назва за IUPAC
4-[bis(2-chlorethyl)amino]benzenebutanoic acid
Класифікація
ATC-код L01AA02
PubChem 2708
Хімічна структура
Формула C14H19Cl2NO2 
Мол. маса 304,212 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 70–100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛЕЙКЕРАН™,
«Екселла ГмбХ»,Німеччина
UA/3396/01/01
21.09.2015-21/09/2020


Хлорамбуцил (англ. Chlorambucil, лат. Chlorambucilum — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є похідним азотистого іприту[1][2], та застосовується перорально.[1][2][3] Хлорамбуцил уперше синтезований дослідницькою групою під керівництвом Еверетта в США[4], та застосовується у клінічній практиці з 1957 року.[5]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Хлорамбуцил — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним азотистого іприту. Механізм дії препарату полягає у дії його активних метаболітів на пухлинні клітини, внаслідок чого утворюються радикали етиленімонію[1][2], внаслідок дії яких на відбувається зшивка ДНК клітин пухлини, що призводить до зупинки мітозу пухлинних клітин та гальмування росту пухлини, а також спричинює апоптоз клітин завдяки накопиченню цитозольного р53 та подальшої активації так званого промоутера апоптозу Bax.[4][6][7] Хлорамбуцил частково діє також на РНК, та впливає як на клітини, що діляться, так і на клітини, що не діляться. Хлорамбуцил значно більше впливає на лімфоїдну тканину та лімфоцити, та значно менше впливає на нейтрофіли, тромбоцити та еритроцити.[1] Хлорамбуцил застосовується для лікування лімфогранулематозу, неходжкінських лімфом, хронічного лімфолейкозу, раку яєчника, раку молочної залози, мієломної хвороби, саркоми різних локалізацій, хоріонепітеліомі матки, макроглобулінемії Вальденстрема, хворобі Леттерера-Сіве, а також нефротичному синдромі та гломерулонефриті та деяких ревматологічних захворюваннях (зокрема, хворобі Бехчета, дерматоміозиті, ревматоїдному артриті).[3][1] Хоча хлорамбуцил зазвичай добре переноситься, та ефективний при лікуванні лімфопроліферативних захворювань[2], при застосуванні його у високих дозах може спостерігатися пригнічення функції кісткового мозку.[1][2]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Хлорамбуцил швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 70—100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається у середньому протягом 1 години після застосування. Хлорамбуцил швидко метаболізується до свого активного метаболіту — фенілацетату іприту. Препарат майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Хлорамбуцил не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проте проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці із утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться хлорамбуцил із організму із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає у середньому 1,5 години, при порушенні функції печінки або нирок спостерігається збільшення цього часу.[1][3]

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Хлорамбуцил застосовується для лікування раку яєчника, раку молочної залози, мієломної хвороби, лімфогранулематозу, неходжкінських лімфом, хронічного лімфолейкозу, саркоми різних локалізацій, хоріонепітеліомі матки, макроглобулінемії Вальденстрема, хворобі Леттерера-Сіве, а також нефротичному синдромі та гломерулонефриті, деяких ревматологічних захворюваннях (зокрема, хворобі Бехчета, дерматоміозиті, ревматоїдному артриті), та саркоїдозу.[1]

Побічна дія[ред. | ред. код]

Хоча зазвичай хлорамбуцил добре переноситься хворими[2], при його застосуванні можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[3][1]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Хлорамбуцил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми.[3][1]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Хлорамбуцил випускається у вигляді таблеток по 0,002 г.[8][3]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. а б в г д е ж и к л https://www.vidal.ru/drugs/molecule/206 (рос.)
  2. а б в г д е Хлорамбуцил для химиотерапии хронического лимфолейкоза — эффективность (рос.)
  3. а б в г д е Chlorambucil (англ.)
  4. а б Leukeran (Chlorambucil) Drug Information: Description, User Reviews, Drug Side Effects, Interactions - Prescribing Information at RxList. RxList. Процитовано 2015-12-21.  (англ.)
  5. Chlorambucil. The American Society of Health-System Pharmacists. Процитовано 8 грудня 2016.  (англ.)
  6. chlorambucil - CancerConnect News. CancerConnect News (en-US). Процитовано 2015-12-21. 
  7. Leukeran.  (англ.)
  8. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/206 (рос.)

Посилання[ред. | ред. код]