Хлорохін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Chloroquine.svg
Хлорохін
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-N'-(7-chloroquinolin-4-yl)-N,N-diethyl-pentane-1,4-diamine
Класифікація
ATC-код P01BA01
PubChem 2719
Хімічна структура
Формула C18H26ClN3 
Мол. маса 319,872 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 85-90%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 30-60 діб
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДЕЛАГІЛ,
ЗАТ«Алкалоїда Кемікал Компані»,Угорщина
UA/0327/01/01
02.02/2009-02/02/2014

Хлорохін — синтетичний антипротозойний[1] та антиревматичний препарат, що є похідним 4-амінохіноліну, для перорального та парентерального застосування. Уперше хлорохін синтезував у 1934 році в лабораторії компанії Bayer німецький вчений Ганс Андерзаг[2][3] та після тривалих клінічних досліджень затвердили для лікування та профілактики малярії у 1947 році.[4]

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Хлорохін — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним 4-амінохіноліну. Препарат має бактерицидну дію, що пов'язана з порушенням процесів реплікації ДНК у клітинах малярійних плазмодіїв, механізм дії на патогенні амеби не встановлений. Препарат активний лише до еритроцитарних форм плазмодіїв та неактивний до екзоеритроцитарних (тканинних) форм. З кінця 50-х років ХХ століття значно збільшилась кількість штамів малярійних плазмодіїв, нечутливих до хлорохіну.[3] Хлорохін має протизапальну та протиалергічну дію[5], зв'язує вільні радикали, пригнічує реактивність лімфоцитів та гальмує хемотаксис лейкоцитів, пригнічує активність нейтральної протеази та колагенази, знижує внутрішньокапілярну агрегацію еритроцитів, має помірну імунодепресивну дію. Згідно клінічних досліджень, хлорохін має здатність призупиняти розвиток раку печінки.[6]

Фармакокінетика[ред.ред. код]

Після прийому всередину хлорохін швидко всмоктується, біодоступність препарату при пероральному прийомі становить 85—90 %, при внутрішньовенному — 100 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—6 годин після прийому всередину. Високі концентрації хлорохін створює у багатьох тканинах та рідинах організму, найвищі — в печінці, нирках, селезінці, легенях. Хлорохін накопичується в еритроцитах, особливо в уражених плазмодіями, в яких концентрація препарату у 100—300 разів вища, чим у неуражених клітинах. Препарат зв'язується з клітинами, що містять меланін (клітини шкіри, очей) та з гранулоцитами і тромбоцитами. Хлорохін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться хлорохін з організму переважно нирками. Період напіввиведення препарату становить при короткочасному прийомі 4—9 діб, при тривалому прийомі цей час може продовжуватись до 30—60 діб, існує ймовірність збільшення цього часу при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування[ред.ред. код]

Хлорохін застосовують для профілактики та лікування малярії, яку спричинюють чутливі штами плазмодієв (крім екзоеритроцитарних форм) та позакишкового амебіазу. На сьогодні його не використовують для лікування тропічної малярії, яку спричинює Plasmodium falciparum, адже цей збудник на даний момент до хлорохіну не є чутливим.[7] Застосовують для лікування ревматоїдного артриту, системного червоного вовчака, системної склеродермії, фотодерматозів.

Побічна дія[ред.ред. код]

При нетривалому застосуванні хлорохіну побічні ефекти спостерігають вкрай рідко. При тривалому застосуванні хлорохіну (при лікуванні ревматологічних захворювань) можливе виникнення наступних небажаних ефектів[8]:

Протипокази[ред.ред. код]

Хлорохін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, міастенії, будь-яких порушеннях з боку сітківки або при порушенні полів зору, недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, епілепсії. Препарат не застосовують одночасно з левамізолом, аміодароном, фенілбутазоном, пеніциламіном, цитостатиками та препаратами золота. З обережністю хлорохін застосовують при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску[ред.ред. код]

Хлорохін випускають у вигляді таблеток по 0,2 г у вигляді хлорохіну сульфату та 0,25 г у вигляді хлорохіну дифосфату та ампулах по 5 мл 5 % розчину.[5]

Див. також[ред.ред. код]

Примітки[ред.ред. код]

Посилання[ред.ред. код]