Цефотаксим

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Cefotaxime.svg
Цефотаксим
Систематизована назва за IUPAC
(6R,7R,Z)-3-(acetoxymethyl)-7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-
2-(methoxyimino)acetamido)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]
oct-2-ene-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01DD01
PubChem 5479527
Хімічна структура
Формула C16H17N5O7S2 
Мол. маса 455,47 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90-100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1-1,5 год.
Екскреція Нирки (~90%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦЯ,
ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна
UA/6338/01/02
20.04.2012-20/04/2017
ЦЕФАНТРАЛ,
«Люпін Лімітед»,Індія
UA/0522/01/03
29.04.2014-29/04/2019
ЛОРАКСИМ,
«Ексір Фармасьютикал Компані»,Іран
UA/8164/01/02
07.06.2013-07.06.2018
[1]


Цефотакси́м — антибіотик з групи цефалоспоринів III покоління для парентерального введення з широким спектром дії. Цефотаксим уперше синтезований у 1976 році[2] в лабораторії німецької компанії «Hoechst», яка розпочала його випуск під торговельною маркою «Клафоран».[3][4]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Цефотаксим — антибіотик широкого спектру антимікробної дії. Діє бактерицидно; пригнічуючи синтез клітинної стінки бактерій, як і інші β-лактамні антибіотики. Препарат активний як до грампозитивних бактерій — (стафілококів, як продукуючих, так і непродукуючих пеніциліназу; стрептококів; Corynebacterium diphtheriae; клостридії; так і до грамнегативних: Haemophilus spp., Bordetella pertussis, Moraxella spp., сальмонели, єрсінії, Enterobacter spp., клебсієлли, Escherichia coli, Serratia spp., Proteus spp., нейсерії, шигели, Acinetobacter; а також фузобактерії, Propionibacterium, Erysipelotryx, пептострептококи. Гірше, чим цефалоспорини I і II поколінь, впливає на грампозитивні коки.[5][6] Препарат неактивний до туберкульозної палички, лістерій, Enterococcus spp., Pseudomonas aeruginosa та інші представники роду Pseudomonas[6], Stenotrophomonas maltophilia, а також до більшості штамів Clostridium difficile. Оскільки цефотаксим у меншому ступені зв'язується з білками плазми крові, ніж цефтріаксон, тому він є безпечнішим при застосуванні у новонароджених, оскільки при його застосуванні спостерігається менший ризик гіпербілірубінемії новонароджених.[7]

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Після одноразового внутрішньовенного введення препарату в дозі 0,5—1 г максимальна концентрація в крові досягається на протязі 5 хвилин, при внутрішньом'язовому введенні — 30 хвилин. Високі концентрації препарату виявляються в міокарді, кістках, жовчевому міхурі, шкірі, м'яких тканинах, а також у рідинах організму(спинномозковій, перикардіальній, плевральній, перитонеальній, синовіальній). Цефотаксим проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. В крові препарат на 30—50 % зв'язується з білками плазми. Біодоступність антибіотика становить 90 % при внутрішньом'язовому введенні і 100 % — при внутрішньовенному введенні. Цефотаксим метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту (дезацетилцефотаксим) і 2-х неактивних метаболітів. Період напіввиведення цефотаксиму при внутрішньовенному введенні становить 1 годину і 1—1,5 години при внутрішньом'язовому введенні. Період напіввиведення дезацетилцефотаксиму більший, ніж цефотаксиму.[8] Препарат виводиться нирками, частково (25—36 %) — у незміненому вигляді, а також у вигляді активних та неактивних метаболітів. Частково екскретується з жовчю і в грудне молоко. При хронічній нирковій недостатності і в осіб літнього віку період напіввиведення збільшується вдвічі, а в недоношених дітей (маса тіла менше 1,5 кг) може зростати до 4,6 години. У дітей з масою тіла більше 1,5 кг період напіввиведення становить 3,4 години.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Цефотаксим застосовують при бактеріальних інфекціях, що спричинюють чутливі до нього збудники, а саме:

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні цефотаксиму можуть спостерігатись наступні побічні ефекти[9]:

Протипоказання[ред. | ред. код]

Протипоказанням до введення цефотаксиму є підвищена чутливість до β-лактамних антибіотиків, тяжка хронічна ниркова недостатність, неспецифічний виразковий коліт (у тому числі в анамнезі), діти до 2,5 років (для внутрішном'язового способу введення), внутрішньосерцеві блокади без встановленого водія ритму. З обережністю застосовують препарат при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Цефотаксим випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,25; 0,5; 1,0 та 2,0 г.[10]

Цікавий факт[ред. | ред. код]

Застосування цефотаксиму розпочалось на початку 80-х років ХХ століття у Німеччині. Уже за рік, у 1982 році в Аргентині, були виявлені штами бактерій Klebsiella pneumoniae, які мали здатність інактивувати цефотаксим, та були нечутливі до препарату.[11]

Примітки[ред. | ред. код]

Література[ред. | ред. код]

  • Березняков И.Г. Инфекции и антибиотики. — Харків : Константа, 2004. — С. 35-61. — 1000 прим. — ISBN 966-342-014-6.
  • Николаева Н.Б. и др. Лекарственные средства зарубежных фирм в России: Справочник. — Москва : «Астрафармсервис», 1993. — 720 с. — ISBN 5-89892-014-05. (рос.)

Посилання[ред. | ред. код]