Цидофовір

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Цидофовір
Cidofovir2DACS.svg
Cidofovir3Dan.gif
Систематична назва (IUPAC)
({[(S)-1-(4-amino-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin-1-yl)-3-hydroxypropan-2-yl]oxy}methyl)phosphonic acid
Ідентифікатори
Номер CAS 113852-37-2
Код ATC J05AB12
PubChem 60613
DrugBank DB00369
Хімічні дані
Формула C8H14N3O6P 
Мол. маса 279,187 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 100%
Метаболізм НД
Період напіврозпаду 2-3 год.(з плазми),17-65 год.(з клітин)
Виділення нирки
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

D(AU) C(США)

Лег. статус

Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) -only (US)

Використання в/в, місцево

Цидофовір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів для внутрішньовенного та місцевого застосування. Цидофовір був уперше синтезований чеським ученим та винахідником Антоніном Голим, а вперше розпочала випуск препарату американська компанія «Gilead Sciences» під торговою маркою «Вістід».[1]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Цидофовір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — цидофовір дифосфат, що інгібує фермент вірусів — ДНК-полімеразу — та гальмує синтез вірусної ДНК і термінує елонгацію ДНК. Цидофовір активний до вірусів вітряної віспи, цитомегаловірусу, вірус герпесу людини 6 та 8 типу, менш активний до інших типів вірусу герпесу, активний проти вірусу Епштейн-Барра, вірусу папіломи людини, Adenoviridae, Poxviridae. Для зниження нефротоксичного ефекту препарат застосовують разом із пробенецидом.[2]

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

При внутрішньовенному введенні цидофовір швидко розподіляється в організмі та фосфорилюється до активних похідних — цидофовіру дифосфату та цидофовіру фосфатхоліну, що мають подовжений час виведення з клітин (17—65 годин, цидофовір фосфатхолін — до 82 годин). Біодоступність препарату складає 100 %, при застосуванні всередину — лише 5 %. Препарат добре розподідяється у більшості тканин та рідин організму. Цидофовір не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко немає. Цидофовір не метаболізується, виводиться у незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення нефосфорильованого цидофовіру складає 2—3 години, при нирковій недостатності цей час може зростати.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Цидофовір застосовується при цитомегаловірусному ретиніті внутрішньовенно, може застосовуватися при інших формах цитомегаловірусної інфекції, місцевому лікуванні герпесу шкіри при нечутливих до ацикловіру штамах вірусу, внутрішньотканинно — при лікуванні папіломатозу гортані та стравоходу, внутрішньовенно — для лікування прогресуючої мультифокальної лейкоенцефалопатії.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні цидофовіру спостерігаються наступні побічні ефекти: дуже часто (до 25 %) побічна дія з боку сечовидільної системи — протеїнурія, нефропатія, синдром Фанконі, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові. Ці побічні ефекти найчастіше є дозозалежними, та мають зворотній розвиток після відміни препарату. Серед інших побічних ефектів часто спостерігається нейтропенія (до 15 % випадків застосування), астенія, передній увеїт (7 %), зниження внутрішньоочного тиску (до 12 %).

Протипокази[ред. | ред. код]

Цидофовір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, нирковій недостатності. З обережністю застосовують препарат при вагітності. Препарат не застосовують разом із іншими нефротоксичними препаратами — аміноглікозидами, амфотерицином В, пентамідином, фоскарнетом, рентгенконтрастними речовинами, нестероїдними протизапальними препаратами.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Цидофовір випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,375 г та 1 % гелю для зовнішнього застосування.

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]