Очікує на перевірку

Левоцетиризин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Левоцетиризин
Систематизована назва за IUPAC
2-(2-{4-[(R)-(4-chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid
Класифікація
ATC-код R06AE09
PubChem 1549000
CAS 130018-77-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H25ClN2O3 
Мол. маса 388,89 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка(мінім.)
Період напіввиведення 7—10 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЗИЛОЛА®,
ТОВ«Гедеон Ріхтер Польща»,Польща
UA/12192/01/01
22.06.2012-22/06/2017

Левоцетиризин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до антигістамінних препаратів ІІІ покоління[1], для перорального застосування. У вигляді дигідрохлориду використовується для лікування алергічного нежитю носу та алергічного кон'юнктивіту. За хімічною структурою є лівообертаючим ізомером цетиризину.[2][3] Уперше левоцетиризин отриманий із суміші енантіомерів цетиризину в 2001 році[2] у Бельгії та зареєстрований компанією UCB під торговельною маркою «Ксизал».[4]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Левоцетиризин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів ІІІ покоління. За хімічною будовою він є лівообертаючим ізомером цетиризину, який у свою чергу є метаболітом гідроксизину — представника І покоління антигістамінних препаратів — похідних піперидину.[5] Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрікцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербежу шкіри і слизових оболонок. При алергічному риніті препарат зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа. Цетиризин є високоспецифічним блокатором Н1-рецепторів гістаміну, та навіть у високих концентраціях має лише незначну дію на серотонінові, дофамінові, М-холінорецептори та альфа-адренорецептори.[2] Специфічність дії левоцетиризину до Н1-гістамінових рецепторів удвічі вища, ніж у цетиризину, та у 600 разів вища, ніж до інших рецепторів клітин.[3] При застосуванні левоцетиризину спостерігається зменшення потреби у застосуванні інгаляційних β2-агоністів та похідних кромогліцієвої кислоти у хворих бронхіальною астмою.[6] Левоцетиризин не має токсичного впливу на міокард.[3] На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, левоцетиризин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та має незначний седативний ефект.[6] Оскільки левоцетиризин метаболізується у незначній кількості, він не взаємодіє з ферментними системами цитохрому та не має клінічно значимих лікарських взаємодій із іншими лікарськими препаратами, що дає можливість застосовувати препарат разом із антибіотиками, протигрибковими препаратами, а також у хворих із захворюваннями печінки.[2]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Левоцетиризин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає близько 100%.[3] Початок дії препарату в 50% хворих спостерігається через 12 хвилин після перорального прийому.[2] Максимальна концентрація в крові левоцетиризину досягається протягом 54 хвилин, одночасний прийом їжі не знижує ступінь всмоктування препарату. Левоцетиризин добре зв'язується з білками плазми крові. Найвищі концентації препарату спостерігаються в печінці та нирках, найнижчі концентрації — в центральній нервовій системі. Левоцетиризин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[3] Левоцетиризин у незначній кількості (14%) метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.[2] Виводиться препарат із організму переважно із сечею в незміненому вигляді, частково із калом у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення левоцетиризину складає 7–10 годин, при порушенні функції нирок цей час може подовжуватися.

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Левоцетиризин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті, полінозі, алергічному кон'юнктивіті[2], кропив'янці[1], набряку Квінке, свербежеві шкіри, а також у комплексній терапії атопічного дерматиту, хронічної екземи[2][3] та бронхіальної астми[6], як у дорослих, так і у дітей.[3]

При застосуванні левоцетиризину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[7]:

  • Алергічні реакції — дуже рідко (менше 0,01%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, набряк Квінке, кропив'янка, анафілактичні реакції.
  • З боку травної системи — часто (1–10%) сухість у роті; нечасто (0,1–1%) біль у животі; дуже рідко (менше 0,01%) нудота.
  • З боку нервової системи — часто (1–10%) головний біль, сонливість, підвищена втомлюваність; рідко (0,01–0,1%) мігрень, головокружіння, при передозуванні в дітей — підвищена збудливість.
  • Інші побічні ефекти — дуже рідко (менше 0,01%) збільшення маси тіла, диспное.
  • Зміни в лабораторних аналізах — підвищення активності ферментів печінки.

Протипокази

[ред. | ред. код]

Левоцетиризин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та при важкій нирковій недостатності. Препарат не застосовується у дітей у віці менше 2 років. Левоцетиризин не рекомендується при вагітності та у період годування грудьми.

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Левоцетиризин випускається у вигляді таблеток по 0,005 г та сиропу, що містить 2,5 мг левоцетиризину на 5 мл розчину в флаконах по 100 мл.[8] Левоцетиризин разом із монтелукастом входить до складу комбінованого препарату «Гленцет едванс».[9]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. а б Архівована копія. Архів оригіналу за 11 лютого 2015. Процитовано 24 лютого 2015.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)
  2. а б в г д е ж и http://www.rmj.ru/articles_8196.htm [Архівовано 25 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. а б в г д е ж http://www.lvrach.ru/2010/05/13773216 [Архівовано 25 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. http://www.ucb.com/_up/ucb_com_products/documents/Xyzal_PI_%2012_2010.pdf [Архівовано 9 листопада 2013 у Wayback Machine.] Full US prescribing information Xyzal® (англ.)
  5. http://www.health-medix.com/articles/misteztvo/2009-08-01/60-70.pdf [Архівовано 2015-02-11 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. а б в http://www.umj.com.ua/article/35126/akcenty-antigistaminnoj-terapii-levocetirizin [Архівовано 25 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1538 [Архівовано 24 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. L-цет - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
  9. http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2014_15-16/30-31.pdf [Архівовано 3 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела

[ред. | ред. код]