Цефепім
 | |
|---|---|
Цефепім
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (6R,7R,Z)- 7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido)-3-((1-methylpyrrolidinium-1-yl)methyl)-8-oxo-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB01413 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H24N6O5S2 |
| Мол. маса | 480,56 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | Печінка 15% |
| Період напіввиведення | 2 години |
| Екскреція | Нирки 70–99% |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МАКСИПІМ®, Брістол-Майєрс Сквібб С.р.Л., Італія UA/0963/01/01 14.05.2004-14.05.2009 |
Цефепім — антибіотик, цефалоспорин 4-го покоління, який застосовується парентерально. Цефепім синтезований у лабораторії компанії «Bristol-Myers Squibb»[1][2]. Запатентований у 1982 р, та дозволений до медичного застосування у 1994 р.[3]
Фармакологічна дія[ред. | ред. код]
Цефепім — антибактеріальний засіб, що належить до цефалоспоринів 4-го покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики, діє бактерицидно, пригнічуючи синтез клітинної стінки. Має широкий спектр дії як до грампозитивних (Staphylococcus aureus, стрептококів), так і до грамнегативних бактерій (ентеробактер, E.coli, клебсієли, протей, Neisseria, Salmonella, Haemophilus, шигели, гафнія, Serratia тощо), в тому числі ті, що виробляють β-лактамазу. Нечутливими до цефепіму є ентерококи, Clostridium difficile, анаеробні мікроорганізми, туберкульозна паличка.
Фармакодинаміка[ред. | ред. код]
Цефепім характеризується високою біодоступністю(100 %). Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові при довенному введенні — до кінця інфузії, при внутрішньом'язовому введенні — 1-2 години. Висока концентрація виявляється в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, мокроті, простаті, апендиксі і жовчевому міхурі. Зв'язування з білками плазми становить менше 20 % іне залежить від концентрації препарату в сироватці крові. В процесі метаболізму утворюється N-метилпіролідин, який швидко перетворюється на N-метилпіролідин-N-оксид. Препарат виводиться нирками (в сечі виявляється близько 80 % введеної дози цефепіму), а також виділяється в грудне молоко.
Показання[ред. | ред. код]
Інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, пневмонії), інфекції сечовидільних шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит), інфекції шкіри та м'яких тканин, інфекції черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчевивідних шляхів) і гінекологічні інфекції (в поєднанні з метронідазолом), септицемія, емпіричне лікування при фебрильній нейтропенії, бактеріальний менінгіт.
Протипокази[ред. | ред. код]
Підвищена чутливість до β-лактамних антибіотиків, дитячий вік (до 2-х місяців).
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні цефепіму можуть спостерігатись алергічні реакції в вигляді висипань, свербіжу, гарячки, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичного шоку. З боку травної системи відмічають нудоту, блювання, діарею, біль в животі, псевдомембранозний коліт, рідко — токсичний гепатит і холестатичну жовтяницю. З боку серцево-судинної системи можуть виникати вазоділятація, біль в грудях, задишка, тахікардія, периферичні набряки. З боку нервової системи іноді спостерігаються головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, судоми. Серед інших побічних ефектів можна відмітити кашель, біль у горлі, порушення функції нирок, вагініт, кандидоз. В лабораторних аналізах може спостерігатись анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, гемолітична анемія, збільшення протромбінового часу, збільшення рівня сечовини і креатиніну, гіперкальціємія, підвищення рівня активності трансаміназ і лужної фосфатази. При довенному введенні можуть відмічатись флебіти, при внутрішньом'язовому введенні — болючість при введенні.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Цефепім випускається у вигляді порошку для ін'єкцій по 0,5 і 1,0 г.
Синоніми[ред. | ред. код]
Максипім, Cefepima, Cefepime, Cefepimum
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Barbhaiya RH, Forgue ST, Gleason CR, Knupp CA, Pittman KA, Weidler DJ, Martin RR (1990). Safety, tolerance, and pharmacokinetic evaluation of cefepime after administration of single intravenous doses. Antimicrob. Agents Chemother. 34 (6): 1118—22. doi:10.1128/aac.34.6.1118. PMC 171768. PMID 2203303. (англ.)
- ↑ www.accessdata.fda.gov (PDF). (англ.)
- ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. с. 496. ISBN 9783527607495. Архів оригіналу за 19 June 2021. Процитовано 19 September 2020.
Література[ред. | ред. код]
- Дроговоз С. М. Фармакологія на долонях: Двідник. — Харків, 2009. — 112 с. ISBN 966-8922-00-X. — С.67-68
Посилання[ред. | ред. код]
- Цефепім на сайті mozdocs.kiev.ua
- (рос.)Цефепім на сайті rlsnet.ru[недоступне посилання з жовтень 2023]
- Группа цефалоспоринов [Архівовано 18 грудня 2010 у Wayback Machine.](рос.)
- Цефалоспорины(рос.)
| ||||||||||||||||||||
|
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |