Оксацилін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Оксацилін
Систематизована назва за IUPAC
(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl--6-[(5-methyl-3-phenyl-
1,2-oxazole-4-carbonyl)amino]-7-oxo-4-thia-1-
azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01CF04
PubChem 6196
CAS 66-79-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C19H19N3O5S 
Мол. маса 401,436 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 30-35% перорально,~90% парентерально
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 30 хв.
Екскреція Нирки,Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ОКСАЦИЛІН-КМП,
АТ«Київмедпрепарат»,Україна

Оксацилін — напівсинтетичний антибіотик з групи пеніцилінів для перорального та парентерального застосування. Оксацилін був уперше синтезований у лабораторії британської фармацевтичної компанії Beecham у 50-х роках ХХ століття.[1]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Оксацилін — напівсинтетичний антибіотик з групи пеніцилінів обмеженого спектру дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу клітинної стінки бактерій. До оксациліну чутливі такі мікроорганізми: стафілококи; стрептококи, у тому числі пневмококи; нейсерії; Bacillus anthracis; Corynebacterium diphtheriae; спороутворюючі анаероби; спірохети. Нечутливими до антибіотика є рикетсії, хламідії, віруси, найпростіші, грибки, більшість грамнегативних бактерій. Основним клінічним значенням оксациліну є стійкість до бета-лактамаз стафілококів, тому препарат застосовується переважно при стафілококовій інфекції.

Фармакодинаміка

[ред. | ред. код]

При внутрішньом'язовому введенні оксацилін швидко всмоктується, біодоступність при парентеральному введенні становить близько 90%. При пероральному прийомі біодоступність становить 30-35%, концентрація в плазмі крові значно нижча, чим при внутрішньом'язовому введенні. Препарат добре проникає в синовіальну, плевральну, асцитичну рідину. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Оксацилін проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Препарат частково метаболізується в печінці. Виводиться оксацилін з організму нирками, а також частково з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 30 хвилин, при порушенні функції нирок цей час не змінюється.

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Оксацилін застосовують при стафілококовій інфекції, яку спричинюють стафілококи, що нечутливі до пеніциліну та феноксиметилпеніциліну — сепсисі, пневмонії, абсцесах, флегмонах, остеомієліті, інфікованих опіках, ранових інфекціях, інфекціях сечовидільної системи. Оксацилін ефективний також при сифілісі.

При застосуванні оксациліну можливі наступні побічні ефекти:

При тривалому передозуванні препарату імовірний розвиток масивних кровотеч внаслідок токсичної дії на кістковий мозок, а також токсична дія на нервову систему.

Протипокази

[ред. | ред. код]

Оксацилін протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків. Під час лікування оксациліном рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Оксацилін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,25 та 0,5 г; желатинових капсул по 0,25 г і таблеток по 0,25 та 0,5 г.[2] Оксацилін входить до складу комбінованого препарату 'Ампіокс'.[3]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. David Greenwood (2008). Antimicrobial drugs: chronicle of a twentieth century medical triumph. Oxford University Press US. с. 124–. ISBN 978-0-19-953484-5. Архів оригіналу за 6 червня 2013. Процитовано 18 листопада 2010. (англ.)
  2. " "Оксациллина натриевая соль в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  3. Ампіокс - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України

Джерела

[ред. | ред. код]