Абакавір
 | |
|---|---|
Абакавір
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| {(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl}methanol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB01048 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C14H18N6O |
| Мол. маса | 286,332 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 83% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1,5 год |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗІАГЕН, «Глаксо Оперейшен ЮК Лімітед/ГлаксоСмітКляйн Фармасьютікалс С.А.»,Велика Британія/Польща UA/4163/02/01 06.01.2011-06/01/2016 |
Абакавір (англ. ABC) — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Абакавір синтезований та досліджувався у лабораторії Міннесотського університету американськими вченими Робертом Вінсом та Сузанною Далюге і китайським дослідником Мей Хуа у 1980-х роках.[1][2][3]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Абакавір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — карбовіру трифосфату, що інгібує фермент ВІЛ зворотню транскриптазу та викликає розрив ланцюга РНК з припиненням реплікації вірусу. Абакавір активний до ВІЛ І та II типу. Препарат має також незначну активність проти вірусу гепатиту B, але ефективність його застосування у клініці проти вірусу гепатиту не вивчена.[4]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Абакавір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—1,5 год. Біодоступність препарату складає в середньому 83 %. В клітинах абакавір фосфорилюється до активного метаболіту — абакавіру трифосфату, що має подовжений час напіввиведення (12—21 год) з клітин. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Абакавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Абакавір виводиться з організму переважно нирками у вигляді метаболітів, частково виводиться з калом. Період напіввиведення абакавіру складає 1,5 години, швидкість виведення з організму зростає у пацієнтів із надлишковою масою тіла.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Абакавір застосовується в складі комбінованої терапії для лікування ВІЛ-інфекції у дорослих та дітей. Монотерапія препаратом не застосовується у зв'язку зі швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні абакавіру можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі; у 4 % випадків згідно з даними клінічних обстежень алергічні реакції проходять із появою лихоманки та грипоподібним синдромом, із загальною слабістю, кашлем, шлунково-кишковими розладами; дуже рідко спостерігаються нежить, кон'юнктивіт, анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, діарея; рідко зниження апетиту, біль в животі; дуже рідко (менше 0,01 %) панкреатит, стоматит, гепатит, печінкова недостатність.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль, летаргія, порушення сну; як прояви системних алергічних реакцій можуть спостерігатися парестезії, периферичні нейропатії.
- З боку опорно-рухового апарату — як прояви системних алергічних реакцій можуть спостерігатися артралгії, міалгії; під час проведення комбінованої терапії спостерігаються випадки рабдоміоліз, остеонекроз.
- Інші побічні ефекти — як прояви системної алергічної реакції можуть спостерігатися кашель, задишка, респіраторний дистресс-синдром у дорослих, лімфаденопатія, артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність; під час проведення комбінованої терапії спостерігаються випадки ліподистрофії та лактатацидозу (рідше, ніж при застосуванні інших антиретровірусних препаратів).
- Зміни в лабораторних аналізах — як прояви системної алергічної реакції можуть спостерігатися лімфопенія, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові.
Під час застосування абакавіру зростає ризик розвитку інфаркту міокарда у порівнянні з іншими антиретровірусними препаратами.[5] Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.
Протипокази[ред. | ред. код]
Абакавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, помірній та тяжкій печінковій недостатності, дітям віком до 3 місяців, при годуванні грудьми.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Абакавір випускається у вигляді таблеток по 0,3 г та суспензії для прийому всередину по 240 мл. Абакавір входить до складу комбінованих препаратів Тризівір (разом з зидовудином та ламівудином) та Ківекса (або аналогічний Епзіком) (разом із ламівудином).
Синоніми[ред. | ред. код]
Abamune, Filabac, Kivexa,, Ziagen, Zigenavir
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Dr. Robert Vince - 2010 Inductee. Minnesota Inventors Hall of Fame. Minnesota Inventors Hall of Fame. Архів оригіналу за 15 лютого 2016. Процитовано 10 лютого 2016.
- ↑ Vince, R. Robert Vince, PhD. University of Minnesota. University of Minnesota. Архів оригіналу за 17 лютого 2016. Процитовано 28 жовтня 2016.
- ↑ Daluge SM, Good SS, Faletto MB, Miller WH, St Clair MH, Boone LR, Tisdale M, Parry NR, Reardon JE, Dornsife RE, Averett DR (May 1997). 1592U89, a novel carbocyclic nucleoside analog with potent, selective anti-human immunodeficiency virus activity. Antimicrobial agents and chemotherapy. 41 (5): 1082—1093. PMC 163855. PMID 9145874.
- ↑ ВЫБОР АНТИИНФЕКЦИОННЫХ ХИМИОПРЕПАРАТОВ ПРИ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ Архівована копія. Архів оригіналу за 5 березня 2016. Процитовано 30 січня 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ Риск развития инфаркта миокарда у пациентов с ВИЧ-инфекцией, сопряжённый с приёмом антиретровирусных препаратов-представителей 3 основных классов. 2010. Архів оригіналу за 30 червня 2014. Процитовано 20 травня 2022.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) (рос.)
Посилання[ред. | ред. код]
- Абакавір на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 7 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- Абакавір [Архівовано 7 квітня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
- Антиретровирусные препараты [Архівовано 8 березня 2013 у Wayback Machine.](рос.)
- Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012 [Архівовано 19 червня 2018 у Wayback Machine.](рос.)
Застаріло
