Беназеприл
Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (березень 2024) |
Систематична назва (IUPAC) | |
2-[(3S)-3-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]acetic acid | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C24H28N2O5 |
Мол. маса | 424,49 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 28% |
Метаболізм | гепатичний |
Період напіврозпаду | 3-22 год.(двофазний) |
Виділення | Жовч, нирковий |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Лег. статус | |
Шляхи введення | перорально |
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Беназеприл — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ, для перорального застосування. Беназеприл уперше синтезований у лабораторії компанії «Ciba-Geigy» (натепер частина компанії «Novartis»), на який було отримано патент у 1991 році.[1]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Беназеприл — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ. Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу ангіотензину ІІ на судини та до зменшення секреції альдостерону, що призводить до збільшення концентрації калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому беназеприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Беназеприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард, зменшує заклинювальний тиск у легеневій артерії та зменшує симптоми серцевої недостатності. Тривале лікування беназеприлом у хворих із хронічною нирковою недостатністю призводить до зменшення протеїнурії та зниженню ризику подальшого погіршення функції нирок.
Фармакодинаміка[ред. | ред. код]
Беназеприл швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 28% внаслідок ефекту першого проходження через печінку. Після прийому беназеприл швидко перетворюється у печінці на активний метаболіт — беназеприлат. Максимальна концентрація в крові беназеприлу досягається протягом 30 хвилин, а беназеприлату досягає за 1—1,5 години. Препарат добре зв'язується з білками крові. Беназеприл проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці. Виводиться беназеприл із організму у осіб із нормальною функцією нирок переважно із сечею, частково виводиться із жовчю. Виведення беназеприлу із організму багатофазне, у першому періоді напіввиведення беназеприлу становить 3 години, у другому періоді становить 22 годин, немає даних про збільшення цього часу при порушеннях функції печінки або нирок.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Беназеприл застосовується для лікування гіпертонічної хвороби, хронічної ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну 30—60 мл/хв), та у комплексному лікуванні серцевої недостатності.
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні беназеприлу можливі наступні побічні ефекти[2]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — часто (1—10%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, фотодерматоз; рідко (0,01—0,1%) набряк Квінке шкіри обличчя та шиї, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла.
- З боку травної системи — часто (1—10%) диспепсія ; рідко (0,01—0,1%) нудота, блювота, болі в животі, порушення апетиту, запор або понос,, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця.
- З боку нервової системи — часто (1—10%) головний біль, запаморочення; рідко (0,01—0,1%) слабкість, парестезії, порушення настрою та сну, порушення рівноваги, шум у вухах, порушення смаку.
- З боку дихальної системи — часто кашель (1—10%); зрідка риніт, біль у грудній клітці.
- З боку серцево-судинної системи — часто (1—10%) тахікардія, гіпотензія; рідко (0,01—0,1%) аритмії, приступи стенокардії, інфаркт міокарду.
- З боку сечостатевої системи — часто (1—10%) почащення сечопуску; рідко (0,01—0,1%) порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність.
- З боку опорно-рухової системи — рідко (0,01—0,1%) артралгії, міалгії, артрит.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко (менше 0,01%) гемолітична анемія, тромбоцитопенія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, нейтропенія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня активності трансаміназ в крові.
Протипокази[ред. | ред. код]
Беназеприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичному набряку, пов'язаному із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковому ангіоневротичному набряку; при вагітності та годуванні грудьми. З обережністю застосовується препарат при печінковій та нирковій недостатності, у хворих системними захворюваннями сполучної тканини, первинному альдостеронізмі, стенозі гирла аорти або мітральному стенозі, при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки, при недавно перенесеній трансплантації нирки, гіпертрофічній кардіоміопатії, вираженій серцевій недостатності, у хворих, що знаходяться на гемодіалізі, у хворих цукровим діабетом, хворих із вираженим церебральним атеросклерозом. Препарат не застосовується у дитячому віці.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Беназеприл випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,01; 0,02 та 0,04 г.[3] Станом на 2014 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.[4]
Застосування у ветеринарії[ред. | ред. код]
Беназеприл застосовується у ветеринарії під торговою назвою «Кардаліс™» (беназеприл у комбінації з спіронолактоном) для лікування серцевої недостатності у собак у вигляді таблеток по 2,5/20мг, 5/40мг та 10/80мг; «Фортекор™» у вигляді таблеток по 5 та 20 мг.[5].
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Ciba-Geigy Corporation U.S. Patent 4 410 520
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/101 [Архівовано 6 жовтня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ " "Беназеприл в Справочнике Машковского">Беназеприл.[недоступне посилання з червня 2019](рос.)
- ↑ - Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 19 листопада 2014.
- ↑ http://www.vetlek.ru/directions/?id=938 [Архівовано 6 жовтня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела[ред. | ред. код]
- Беназеприл на сайті cardiolog.org [Архівовано 6 жовтня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
|
|