Декстропропоксифен
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (1S,2R)-1-benzyl-3-(dimethylamino)-2-methyl-1-phenylpropyl propionate | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C22H29NO2 |
| Мол. маса | 375,9 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 40%[1] |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 6-12 год. |
| Виділення | нирки |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
C(AU) |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально |
Декстропропоксифен (англ. Dextropropoxyphene, лат. Dextropropoxyphenum) — напівсинтетичний лікарський засіб, що належить до групи наркотичних анальгетиків та є правообертаючим ізомером левопропоксифену. Декстропропоксифен уперше отриманий у 1955 році[2], та початково випускався компанією «Eli Lilly and Company». Декстропропоксифен застосовувався у більшості європейських країн як знеболювальний засіб у комбінації з парацетамолом, проте у зв'язку зі зростанням кількості смертей унаслідок як свідомого, так і несвідомого, передозування препарату, та відсутністю вищої активності декстропропоксифену в порівнянні з аналогічними препаратами, у 2009 році Європейське агентство з лікарських засобів ухвалило рішення про вилучення з обігу всіх видів лікарських засобів, до складу яких входив декстропропоксифен, на території Європейського Союзу.[3] В Україні лікарські засоби, до складу яких входив декстропропоксифен, були доступними до 2019 року.[4]
Фармакологічні властивості та застосування[ред. | ред. код]
Декстропропоксифен — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи наркотичних анальгетиків та є правообертаючим ізомером левопропоксифену. Механізм дії препарату не відрізняється від механізму дії інших наркотичних анальгетиків, зокрема метадону та кодеїну, перевагою декстропропоксифену перед іншими аналогічними препаратами є значно нижча ймовірність пригнічення дихального центру головного мозку при його застосуванні. Декстропропоксифен може застосовуватися при різних хворобах та станах, що супроводжуються больовим синдром легкої та середньої ступені. Декстропропоксифен застосовувується переважно у поєднанні з парацетамолом, а також іншими препаратами, зокрема дицикломіном.[5] Проте у багатьох країнах світу[3], зокрема й в Україні, спостерігалось значне збільшення немедичного застосування декстропропоксифену, зокрема наркоманами, для отримання наркотичного сп'яніння[6], що нерідко призводило до смерті споживачів препарату. Це стало причиною заборони декстропропоксифену в низці країн, зокрема в Європейському Союзі.[3] Проте декспропоксифен є доступним у низці країн, зокрема в США.[7]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Декстропропоксифен швидко й добре всмоктується після парентерального введення, біодоступність препарату становить 40 %.[1] Препарат швидко розподіляється в організмі, концентрується у печінці, легенях, мозку та нирках. Декстропропоксифен проходить через плацентарний бар'єр, і проникає у грудне молоко. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається протягом 1–2 години після застосування. Препарат добре (на 80 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно з сечею, незначна частина виводиться з калом, переважно у вигляді активних метаболітів.[5] Період напіввиведення декстропропоксифену становить 6—12 годин, а метаболітів препарату 30—36 годин.[8]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б Davis, MP; Glare, PA; Hardy, J (2009). Opioids in Cancer Pain (вид. 2nd). Oxford, UK: Oxford University Press. ISBN 978-0-19-157532-7. (англ.)
- ↑ Thieme Chemistry (Hrsg.): RÖMPP Online — Version 3.32. Georg Thieme Verlag KG, Stuttgart, 30. April 2013. (нім.)
- ↑ а б в Европейское Агентство Лекарственных Средств рекомендует изъятие лекарственных препаратов, содержащих декстропропоксифен [Архівовано 23 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 2 червня 2022.
- ↑ а б БОЛАРЕКС
- ↑ Новинка в среде «аптечных наркотиков». Вместо попавшего в «черный список» «Спазмолекса» наркоманы покупают его аналог (рос.)
- ↑ Propoxyphene [Архівовано 2 червня 2022 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ PRODUCT INFORMATION PARADEX. TGA eBusiness Services. Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd. 2 березня 2010. Архів оригіналу (PDF) за 9 січня 2016. Процитовано 9 квітня 2014. (англ.)
Література[ред. | ред. код]
- Наказ МОНУ 04 жовтня 2018 року № 1819 ЗМІНИ до Порядку відпуску лікарських засобів і виробів медичного призначення з аптек та їх структурних підрозділів [Архівовано 5 червня 2022 у Wayback Machine.]
- Шаповалов В.В., Комар Л.О. (2016) ОРГАНІЗАЦІЙНО-ПРАВОВІ ДОСЛІДЖЕННЯ ОБІГУ КОНТРОЛЬОВАНИХ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ, ЩО ВМІЩУЮТЬ ДЕКСТРОПРОПОКСИФЕН. [Архівовано 18 березня 2022 у Wayback Machine.]
- Г.П.Петюнін, О.В.Хіжніченко (2011) ВИЗНАЧЕННЯ ДЕКСТРОПРОПОКСИФЕНУ У БІОЛОГІЧНОМУ МАТЕРІАЛІ МЕТОДОМ ГАЗОРІДИННОЇ ХРОМАТОГРАФІЇ [Архівовано 20 березня 2022 у Wayback Machine.]
Посилання[ред. | ред. код]
- Декстропропоксифену гідрохлорид [Архівовано 14 квітня 2021 у Wayback Machine.]
- Пропоксифен [Архівовано 9 травня 2022 у Wayback Machine.]
- Декстропропоксифен (Боларекс, Спазмолекс) [Архівовано 5 червня 2022 у Wayback Machine.]
- (рос.)С.8,10 [Архівовано 20 січня 2019 у Wayback Machine.] (2016)