Преднікарбат
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (11β)-17-[(ethoxycarbonyl)oxy]-11-hydroxy-3,20-dioxopregna-1,4-dien-21-yl propionate | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C27H36O8 |
| Мол. маса | 488.577 г/моль |
| Синоніми | [2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-17-ethoxycarbonyloxy-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] propanoate |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ? |
| Метаболізм | Насамперед у шкірі |
| Період напіврозпаду | ? |
| Виділення | ? |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | Зовнішнє застосування |
Преднікарбат — негалогенізований глюкокортикостероїд IV покоління.
Хімічна формула[ред. | ред. код]
За хімічною будовою преднікарбат є подвійно етерифікованим та метильованим негалогенізованим похідним преднізолону[1][2][3][4]
Фармакологічна дія[ред. | ред. код]
Виявляє протизапальну, антиексудативну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протисвербіжну, судинозвужувальну дію. Місцевий протизапальний ефект обумовлений селективною стимуляцією синтезу ліпокортина, який інгібує фосфоліпазу A2, пригнічує утворення з арахідонової кислоти і затримує вивільнення медіаторів запалення — ПГ (простагландинів), фактора активації тромбоцитів та лейкотрієнів. Стабілізує мембрани, в тому числі клітинних органел; гальмує вихід ферментів, ушкоджуючих клітини, і дегрануляцію тучних клітин; знижує міграцію лейкоцитів і проникливість капілярів, покращує мікроциркуляцію [2][3] За даними клінічних досліджень Предникарбату зафіксовано пригнічення фосфоліпази А2 через 30 хв після зовнішнього нанесення препарату. Чіткі результати лікування (зменшення клінічної симптоматики або клінічне одужання) спостерігаються через 7 днів [2]. Подвійний етерифікований негалогенізований глюкокортикоїд виявляє виражений протизапальний ефект[2][1][4], при цьому без антипроліферативної та атрофогенної дії [2][1][4] — як це було з більш ранніми галогенізованими глюкокортикоїдами. Має високу ліпофільність[2][4] та значну здатність до проникнення[2][4], може всмоктуватися через інтактну шкіру; запалення та ін. шкірні захворювання підвищують абсорбцію через шкірний покрив. Покращує стан ділянок ураженої шкіри з проявами еритеми, інфільтрації, свербежу, злущення і ліхеніфікації, знижує вираженість проявів при псоріазі на 64%[5] та на 80% — при атопічному дерматиті[5].
Показання для застосування[ред. | ред. код]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Запальні дерматологічні захворювання, що потребують застосування глюкокортикоїдів (екзема, в тому числі, гостра, хронічна, атопічна; псоріаз; дерматити; опіки I—II ступеня) [2][1][6]. Нозологічна класифікація (МКЗ-10) L20 Атопічний дерматит L23 Алергічний контактний дерматит L29 Свербіж L30.9 Дерматит неуточнений L40 Псоріаз T20-T25 Термичні і хімічні опіки зовнішніх поверхонь тіла, уточнені за їх локалізацією
Спосіб застосування та дози[ред. | ред. код]
Для зовнішнього застосування. Наносити один раз на день тонким шаром на уражені ділянки та злегка втирати. При необхідності частоту нанесення препарату можна збільшити до 2-х разів на день. Курс лікування визначає лікар, зазвичай він становить 2-3 тижні (але не більш 4-х тижнів)[2][1][6].
Протипоказання[ред. | ред. код]
- підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату
- застосування у ділянці навколо очей
- шкірні реакції при вакцинації
- грибкові, бактерійні і вірусні (вітряна віспа, прояви простого герпесу) інфекції шкіри
- специфічні шкірні процеси, включаючи шкірну симптоматику при туберкульозі, сифілісі
- періоральний дерматит, розацеа[7]
Побічна дія[ред. | ред. код]
Місцеві реакції, атрофія шкіри, телеагиоектазії, стрії, почервоніння, подразнення, свербіж, пустульозний висип, розацеаподібний дерматит, гіпопігментація, періоральний дерматит, вторинні інфекції; у дітей — нанесення на великі ділянки шкіри може викликати пригнічення функції кори надниркових залоз (синдром Іценко-Кушинга) унаслідок підвищеного метаболізму[3]. Для пацієнтів зі значними поверхнями ураження або в разі накладення оклюзійних пов'язок обов'язковий періодичний контроль гормонального статусу, в тому числі визначення рівня кортизолу в плазмі крові та сечі.
Передозування[ред. | ред. код]
Короткотривале застосування збільшених доз препарату (дуже велика кількість, дуже велика зона нанесення або ж дуже часте застосування) не викликає жодних побічних ефектів.
Особливості застосування[ред. | ред. код]
Слід уникати потрапляння в очі. Якщо не нанесли Предникарбат попередній раз, то не варто подвоювати дозу. В разі появи в період лікування специфічних шкірних змін або при виникненні побічних явищ необхідно звернутися до лікаря[3]. При бактерійних та/або грибкових шкірних інфекціях: місцеве лікування бактеріальних та грибкових шкірних інфекцій Предникарбатом можливо лише з препаратами антибактеріальної або протигрибкової дії.
Переносимість[ред. | ред. код]
Подвійна етерифікація додатковіх ланцюгів, по-перше, збільшує ліпофілію, забезпечуючи краще проникнення до шкіри, по-друге, забезпечує швидкий розпад етерифікованих груп, що призводить до коротшого періоду напіврозпаду активного інгредієнта, і таким чином, до кращої системної та місцевої переносимості[2][4]. Вирішальним чинником значного покращення використання глюкокортікостероїдов і зменшення ризику при лікуванні є синтез подвійної етерифікованої молекулярної структури Преднікарбату та відмова від будь-якого галогенізування[2][1][4]. Після потрапляння до осередку ураження та початку дії Предникарбат швидко перетворюється на біологічно неактивні метаболіти, які більше не мають негативної побічної дії, що є найбільш важливиме в ранньому дитячому віці і, особливо, у новонароджених[2][1][4]. За результатами 3-х подвійних сліпих плацебоконтрольованих досліджень в 98% переносимість Предникарбата оцінюється як хороша та дуже хороша[5].
Застосування в період вагітності та годування груддю[ред. | ред. код]
- У період вагітності вживання препарату можливе лише тоді, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Не наносити препарат на великі ділянки шкіри[3]
- Діюча речовина — преднікарбат — має здатність проникати в грудне молоко, тому на період лікування слід утримуватися від годування груддю[3]
Здатність впливати на швидкість реакції при управлінні автотранспортом або роботі з іншими механізмами[ред. | ред. код]
Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій[ред. | ред. код]
Не слід поєднувати з глюкокортикоїдами резорбтивної дії (підвищується ймовірність розвитку системних побічних ефектів).
Синоніми[ред. | ред. код]
Торгівельні марки[ред. | ред. код]
Dermatop, Dermatop Emollient Cream, Dermatop Ointment
Дженерики[ред. | ред. код]
PREDNITOP, Prednicarbate Cream, Prednicarbate Ointment
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в г д е ж Gehm G., Topiche Glukokortikoide bleiben weiterhin unverzichbar // AP Dermatologie, 2/2002
- ↑ а б в г д е ж и к л м н Schafer-Korting D., Immunjlogie und biochemische Aspekte der kutanen Entzundung // Springer, Beilage fur Hautarzte, 4 April/1998
- ↑ а б в г д е Fougera E. et al. PREDNICARBATE — prednicarbate ointment // PatientsVille.com, January 2006
- ↑ а б в г д е ж и Bottger G., Topisches Kortikoid in der taglichen Behandlung von Kindern mit Neurodermitis // Hautnah dermatologie, 3/ 2000
- ↑ а б в Dermapharm AG — Clinical study reports 01-02/PC-C, GKM Gesellschaft fur Therapieforschung mbH Munchen, 2003
- ↑ а б Глюкокортикоидные препараты. Методическое пособие // г. Смоленск, Смоленская государственная медицинская академия, НИИАХ, 2009
- ↑ ПРЕДНІТОП (PREDNITOP). Архів оригіналу за 4 травня 2021. Процитовано 4 травня 2021.
Джерела[ред. | ред. код]
- Gupta AK, Chow M (2004). A review of prednicarbate (Dermatop). Skin Therapy Lett. 9 (10): 5—6, 9. PMID 15657633. Архів оригіналу за 9 січня 2018. Процитовано 4 травня 2021.