Пробенецид
 | |
|---|---|
Пробенецид
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4-(dipropylsulfamoyl)benzoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | M04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C13H19NO4S |
| Мол. маса | 285,36 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 4—17 год. (у залежності від дози) |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | САНТУРИЛ, «ЛІПОМЕД АГ»/«Ваймер Фарма ГмбХ»,Швейцарія/Німеччина UA/11102/01/01 13.10.2010-13/10/2015 |
Пробенецид (англ. Probenecid, лат. Probenecidum) — синтетичний препарат, що є похідним бензойної кислоти, та належить до протиподагричних препаратів, який застосовується перорально.[1] Початково пробенецид застосовувався лише разом з пеніцилінами та цефалоспоринами для гальмування виведення антибіотиків з організму та утримання їх рівня в крові на високому рівні більш тривалий час[2], пізніше встановлена активність препарату щодо посилення виведення сечової кислоти з організму разом із сечею, та відповідно протиподагрична активність препарату.
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Пробенецид — синтетичний препарат, який є похідним бензойної кислоти. Механізм дії препарату полягає в пригніченні реабсорбції сечової кислоти в канальцях нирок, що приводить до посилення виведення сечової кислоти з організму та зниження її концентрації в крові.[1][3] Пробенецид застосовується для лікування подагри[1][3][4], а також при застосуванні антибіотиків пеніцилінового та цефалоспоринового рядів для гальмування виведення антибіотиків з організму та утримання їх концентрації в крові на високому рівні тривалий час.[3][5] Пробенецид не поступається за ефективністю інгібіторам ксантиноксидази, зокрема алопуринолу та фебуксостату, проте він протипоказаний при застосуванні при сечокам'яній хворобі[1], та при його застосуванні спостерігається більше побічних ефектів, ніж при застосуванні алопуринолу та фебуксостату.[6]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Пробенецид швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—4 годин після перорального прийому. Пробенецид добре (на 85—95 %) зв'язується з білками плазми крові.[1][5] Пробенецид проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[3] Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться пробенецид з організму переважно з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 4—17 годин у залежності від прийнятої дози.[4]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Пробенецид застосовується при подагрі, а також при підвищенні концентрації сечової кислоти при прийомі діуретиків, а також при застосуванні антибіотиків пеніцилінового та цефалоспоринового рядів для гальмування виведення антибіотиків з організму та утримання їх концентрації в крові на високому рівні тривалий час.
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні пробенециду можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — свербіж шкіри, гарячка, алопеція, кропив'янка, дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення.
- З боку травної системи — нудота, блювання, біль у яснах, некроз печінки.
- З боку сечостатевої системи — нефротичний синдром, частий сечопуск.
- Інші побічні ефекти — приливи крові, загострення подагри.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, гемолітична анемія, апластична анемія, лейкопенія.
Протипокази[ред. | ред. код]
Пробенецид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гострому нападі подагри, сечокам'яна хвороба, порфірії, вторинна гіперурикемії внаслідок злоякісних пухлин або застосуванням хімієтерапевтичних засобів, при вагітності, та дітям до 2 років.
Застосування при COVID-19[ред. | ред. код]
У дослідженнях показано чутливість збудника COVID-19 SARS-CoV-2 до пробенециду, та вивчається можливість його застосування при коронавірусній хворобі.[7]
Заборона використання у спортсменів[ред. | ред. код]
Пробенецид має здатність до маскування застосування низки препаратів[8], та заборонений для використання спортсменами під час змагань згідно рішення Всесвітнього антидопінгового агентства[9]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Пробенецид випускається у вигляді таблеток по 0,5 г, та у вигляді комбінованого препарату з колхіцином.[4]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в г д ОСОБЕННОСТИ ФАРМАКОТЕРАПИИ У ПАЦИЕНТОВ С ПОДАГРОЙ С ПРИМЕНЕНИЕМ ПРОБЕНЕЦИДА (рос.)
- ↑ Butler D (2005). Wartime tactic doubles power of scarce bird-flu drug. Nature. 438 (7064): 6. Bibcode:2005Natur.438....6B. doi:10.1038/438006a. PMID 16267514. (англ.)
- ↑ а б в г Ліки і вагітність. Пробенецид
- ↑ а б в Probenecid (англ.)
- ↑ а б Пробенецид(рос.)
- ↑ Сравнительная эффективность и безопасность препаратов для лечения подагры и гиперурикемии: результаты первого сетевого метаанализа (рос.)
- ↑ Давно известное медикам лекарство оказалось эффективным против коронавируса (рос.)
- ↑ Morra V, Davit P, Capra P, Vincenti M, Di Stilo A, Botrè F (грудень 2006). Fast gas chromatographic/mass spectrometric determination of diuretics and masking agents in human urine: Development and validation of a productive screening protocol for antidoping analysis. J Chromatogr A. 1135 (2): 219—29. doi:10.1016/j.chroma.2006.09.034. PMID 17027009. (англ.)
- ↑ The 2011 Prohibited List. Архів оригіналу за 8 серпня 2011. Процитовано 5 травня 2015. (англ.)