Перегляд вихідного коду сторінки Азатіоприн

{{Drugbox |
| IUPAC_name = 6 - [(1-метил-4-нітро-1H-імідазол-5-іл) тіо]-1H-пурин (і у вигляді натрієвої солі)
| Image = Azatiopryna.svg
| Width = 200
| CAS_number = 446-86-6
| ChemSpiderID = 2178
| ATC_prefix = L04
| ATC_suffix = AX01
| ATC_supplemental =
| PubChem = 2265
| DrugBank = APRD00811
| C = 9 | H = 7 | N = 7 | O = 2 | S = 1
| Molecular_weight = 277.263 г / моль
| Smiles = O = [N +] ([O-]) c3ncn (C) c3Sc2ncnc1ncnc12
| Bioavailability = Well absorbed
| Metabolism = By [[xanthine oxidase]]
| Elimination_half-life = 3:00
| Excretion = [[Kidney|Renal]], minimally
| Pregnancy_category = D
| Legal_status = Rx-only
| Forms = [[Пігулка|Таблетки]] по 50 мг, вкриті оболонкою
| Trademarks = імуран
}}

'''Азатіоприн''' (Імуран)&nbsp;— [[лікарські засоби|лікарський засіб]], [[імуносупресія|імуносупресивний]] препарат цитотоксичної і цитостатичної дії.

Вперше азатіоприн був синтезований в 1959 році Джорджем Хітчінгом і Гертрудою Белл Еліон.
У 1962 році азатіоприн вже з успіхом застосовувався в практиці [[Трансплантація нирки|трансплантології нирок]].

== Фармакологічна дія ==

Імуносуперсивний препарат, [[імідазол]]ьне похідне 6-меркаптопурину, конкурентний [[Антагоніст (фармакологія)|антагоніст]] [[гіпоксантин]]у. За хімічною будовою близький до [[Пурин| пуринових основ]]. Чинить імунодепресивну та цитостатичну дію. Включаючись в метаболічні реакції, порушує синтез [[нуклеїнові кислоти|нуклеїнових кислот]], конкурує з гіпоксантином і [[гуанін]]ом за участю яких відбувається утворення [[тіоінозинова кислота|тіоінозинової кислоти (ТВК)]] з [[меркаптопурин]]а. ТВК [[інгібітор|інгібує]] ряд реакцій за участю [[інозинова кислота|інозинової кислоти]], включаючи її перетворення нп [[ксантинова кислота|ксантинові]] і [[аденілова кислота|аденілові кислоти]]. У ході [[метилювання]] ТВК утворюється речовина, що блокує глютамін-5-фосфорибозілпірофосфат амінотрансферазу&nbsp;— [[фермент]], який ініціює шлях пуринового синтезу [[рибонуклеотиди|рибонуклеотидів]]. У зв'язку з втратою здатності [[клітина|клітин]] утворювати ТВК, можливий розвиток резистентності пухлинних клітин до азатіоприну.

У порівнянні з меркаптопурин надає більш виражене імуносупресивну дію при меншій цитостатичної активності. У високих дозах (10 мг / кг) пригнічує функцію [[кістковий мозок|кісткового мозку]], пригнічує [[проліферація|проліферацію]] [[гранулоцити|гранулоцитів]], викликає [[лейкопенія|лейкопенію]].

== Фармакокінетика ==

Після прийому внутрішньо азатіоприн добре всмоктується з [[шлунково-кишковий тракт|шлунково-кишкового тракту]]. Максимальна концентрація в [[плазма крові|плазмі крові]] досягається через 1-2 ч. В організмі азатіоприн розщеплюється з утворенням [[6-меркаптопурин]]а і [[метілнітроімідазол]]а.

При введенні в середніх терапевтичних дозах у плазмі крові створюються дуже низькі концентрації активної речовини (менше 1 мг / мл), не корелюють з вираженістю і тривалістю клінічного ефекту (що зумовлено вмістом тіопурина в тканинах). Зв'язування з [[білки|білками]] плазми низьке.

Метаболізується в [[еритроцити|еритроцитах]] і в [[печінка|печінки]] з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту ([[6-тіомочевая кислота]]) під впливом [[ксантиноксидаза|ксантиноксидази]]. Основними шляхами метаболізму є окислення та [[метилювання]].

Виводиться при проведенні [[гемодіаліз]]у , швидко зникає з кровоносного русла. Проникає через [[плацентарний бар'єр]].

== Показання ==
{{Медпопередження}}
Профілактика [[Реакція відторгнення трансплантату|реакції відторгнення трансплантата]] (у складі комбінованої [[терапія (лікування)|терапії]]). [[Ревматоїдний артрит]] тяжкого перебігу, [[системний червоний вовчак]], [[дерматоміозит]], [[вузликовий периартеріїт]], вульгарна [[пемфігус|пухирчатка]], ідіопатична [[Хвороба Верльгофа|тромбоцитопенічна пурпура]], набута [[гемолітична анемія]], гангренозна [[піодермія]], [[Гепатит#Хронічна форма|хронічний гепатит]].

== Режим дозування ==

Встановлюють індивідуально з урахуванням показань, тяжкості перебігу захворювання, режиму дозування одночасно призначених препаратів і гематологічної переносимості. Добова доза варіює від 1 мг / кг до 5 мг / кг. Лікування тривале.

== Побічна дія ==

=== З боку системи кровотворення ===
[[Мієлосупресія]] ([[лейкопенія]], [[тромбоцитопенія]], [[анемія]]); можливий розвиток вторинних інфекцій, мегалобластний [[еритропоез]] і [[макроцитоз]]; у поодиноких випадках - гемолітична анемія.

=== З боку травної системи ===
Можливі [[нудота]], [[блювання]], [[Нервова анорексія|анорексія]], холестатичний [[гепатит]]; у реципієнтів трансплантатів відзначені [[панкреатит]], [[Ерозія (медицина)|ерозивно]] - [[виразка|виразкові]] поразки і кровотечі з шлунково-кишкового тракту, [[некроз]] і [[перфорація кишечнику]].

=== Алергічні реакції ===
Можливі шкірний [[висип]], [[артралгія|артралгії]], [[міалгія|міалгії]], медикаментозна [[гарячка]].

=== Інші ===
У поодиноких випадках - [[гостра ниркова недостатність]], гострі легеневі захворювання, менінгеальні реакції.

== Протипоказання ==

[[Вагітність]], [[гіперчутливість|підвищена чутливість]] до азатіоприну та / або меркаптопурину.

== Вагітність і лактація ==

Азатіоприн суворо протипоказаний до застосування при [[Вагітність|вагітності]]. В період лікування жінки репродуктивного віку повинні використовувати надійні методи [[контрацепція|контрацепції]].

При необхідності застосування в період [[лактація|лактації]] слід припинити [[грудне вигодовування]].

В експериментальних дослідженнях встановлено [[тератогени|тератогенну]], [[ембріотоксіни|ембріотоксичну]] і [[канцерогени|канцерогенну]] дії азатіоприну.

== Особливі вказівки ==

Протягом перших 8 тижнів лікування показаний щотижневий контроль картини периферичної [[кров]]і, в подальшому - 1-2 рази на місяць, а також періодичний контроль активності печінкових [[трансамінази|трансаміназ]], ЛФ і рівня [[білірубін]]а.

При порушеннях функції [[Нирка (анатомія)|нирок]] та / або [[печінка|печінки]], а також при одночасному прийомі [[алопуринол]]а, азатіоприн слід застосовувати у менших дозах.

== Лікарська взаємодія ==
При одночасному застосуванні з [[ко-тримоксазол]]ом можливе посилення мієлотоксичної дії азатіоприну. Описані випадки розвитку важкої лейкопенії при одночасному застосуванні з [[Ферментативний інгібітор|інгібіторами]] [[АПФ]].

== Джерела ==
*[http://www.pharmencyclopedia.com.ua/article/2651/azatioprin АЗАТІОПРИН] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160310092429/http://www.pharmencyclopedia.com.ua/article/2651/azatioprin |date=10 березня 2016 }}  [[Фармацевтична енциклопедія]]
== Посилання ==
* [Http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=258 Азатіоприн: інструкція для застосування] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20101126141336/http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=258 |date=26 листопада 2010 }}

{{Доробити}}

[[Категорія:Імідазоли]]
[[Категорія:Азотисті основи]]
[[Категорія:Імуносупресанти]]
[[Категорія:Тератогени]]
[[Категорія:Основні ліки ВООЗ]]
[[Категорія:Гепатотоксини]]
[[Категорія:Проліки]]