Плевромутилін
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (4R,5S,6S,8R,9aR,10R)-6-Ethenyl-5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxodecahydro-3a,9-propanocyclopenta[8]annulen-8-yl hydroxyacetate | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | ? |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C22H34O5 |
| Мол. маса | 378,502 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | НД |
| Період напіврозпаду | НД |
| Виділення | НД |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | ? |
Плевромутилін — природний препарат, що має антибактеріальну дію. Плевромутилін уперше отриманий у 1950 році як продукт життєдіяльності грибка Clitopilus passeckerianus (колишня назва Pleurotus passeckerianus).[1][2]
Механізм дії[ред. | ред. код]
Механізм антибактеріальної дії плевромутиліну полягає у блокуванні синтезу білка шляхом зв'язування з 50S субодиницею бактеріальних рибосом одночасно у трьох місцях — P-ділянці, L3-ділянці та пептидилтрансферазному центрі, що забезпечує зменшення імовірності розвитку резистентності у мікроорганізмів, яка обумовлена виробленням бактеріями спеціальних механізмів генетичної та метаболічної компенсації до деяких механізмів пригнічення їх життєдіяльності.[3][4]
Похідні препарату та їх застосування[ред. | ред. код]
Плевромутилін не знайшов застосування у клінічній практиці, але його похідні — валнемулін та тіамулін знайшли застосування у ветеринарії.[5][4] Ще один препарат, що є похідним плевромутиліну — ретапамулін — із 2007 року застосовується для місцевого лікування у дерматології.[6][3] Проводяться клінічні дослідження нових антибіотиків, що є похідними плевромутиліну — азамуліну[7] та препарату BC-3781, що пройшов ІІ фазу клінічних досліджень.[8] Препарат BC-3781 є першим похідним плевромутиліну, що може застосовуватися перорально та парентерально для лікування інфекцій дихальної системи та шкіри у людини.[9][10]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Kilaru, Sreedhar; Catherine M. Collins; Amanda J. Hartley; Andy M. Bailey; Gary D. Foster (18 вересня 2009). Establishing Molecular Tools for Genetic Manipulation of the Pleuromutilin-Producing Fungus Clitopilus passeckerianus. Appl Environ Microbiol. American Society for Microbiology. 75 (22): 7196—7204. doi:10.1128/AEM.01151-09. PMC 2786515. PMID 19767458.
- ↑ Novak, R; Shlaes DM (February 2010). The pleuromutilin antibiotics: a new class for human use. Current Opinion in Investigational Drugs. 11 (2): 182—91. PMID 20112168.
{{cite journal}}:|access-date=вимагає|url=(довідка) - ↑ а б http://www.vitapol.com.ua/user_files/pdfs/uzdvk/uzd46iDermai3i2012i04.pdf (рос.)
- ↑ а б http://aac.asm.org/content/50/4/1458.full.pdf (англ.)
- ↑ http://vetsintez.com.ua/catalog/54 [Архівовано 27 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.apteka.ua/article/35727 [Архівовано 2014-12-20 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14709627 (англ.)
- ↑ http://www.rmj.ru/articles_9289.htm [Архівовано 27 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://medpharmconnect.com/News/world_market_news/7144.htm [Архівовано 2014-12-27 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.chemrar.ru/i-news/index.php?ELEMENT_ID=12363 [Архівовано 27 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)