Перегляд вихідного коду сторінки Амлодипін

{{Доповнити голі посилання|дата=лютий 2024}}
{{Лікарський засіб |
|Зображення = Amlodipine Structural Formulae.png
|IUPAC_name = (''RS'')-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
|CAS_number = 88150-42-9
| ATC_prefix = C08
| ATC_suffix = CA01
| PubChem = 2162
| DrugBank = DB00381
|  C = 20|H =15|Cl= 1|N =2|O =5
| Молярна маса = 408,879
| Біодоступність = 60-80%
| Метаболізм = [[Печінка]]
| Період напіввиведення = 35-51 год.
| Екскреція =[[Нирки]], [[Жовч]]
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата = АГЕН 5,<br/>ТОВ«Зентіва» ,Чехія<br/>'''UA/7646/01/01'''<br/>18.01.2013-18/01/2018
}}
'''Амлодипін'''&nbsp;— синтетичний препарат, що є похідним [[дигідропіридин]]у та належить до групи [[блокатори кальцієвих каналів|блокаторів кальцієвих каналів]],<ref name="compendium.com.ua">[https://compendium.com.ua/uk/akt/65/3319/amlodipinum/ АМЛОДИПІН (AMLODIPINUM)] Діюча речовина</ref> для [[пероральний прийом лікарських засобів|перорального]] застосування.

== Фармакологічні властивості ==
Амлодипін&nbsp;— синтетичний препарат, що є похідним [[дигідропіридин]]у та належить до групи [[блокатори кальцієвих каналів|блокаторів кальцієвих каналів]]. За хімічним складом є [[рацемічна суміш|рацемічною сумішшю]] двох енантіомерів ([[Левамлодипін|Левамлодипіну (S-амлодипіну)]] та R-амлодипіну).<ref name="health-ua.com">[http://www.health-medix.com/articles/misteztvo/2011-03-09/11VYPBUP.pdf АМЛОДИПИН И S-АМЛОДИПИН В ЛЕЧЕНИИ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ: ЭФФЕКТИВНОСТЬ, БЕЗОПАСНОСТЬ, УЛУЧШЕНИЕ ПРОГНОЗА] 2011 р.{{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150402094127/http://www.health-medix.com/articles/misteztvo/2011-03-09/11VYPBUP.pdf |date=2 квітня 2015 }} {{ref-ru}}</ref><ref name="umj.com.ua">Оптически чистые соединения — ключ к будущему. S-амлодипин (2009) {{Cite web |url=http://www.umj.com.ua/wp/wp-content/uploads/archive/73/pdf/1510_rus.pdf?upload= |title=Архівована копія |access-date=2015-03-01 |archive-date=2016-03-04 |archive-url=https://web.archive.org/web/20160304191420/http://www.umj.com.ua/wp/wp-content/uploads/archive/73/pdf/1510_rus.pdf?upload= |url-status=dead }} {{ref-ru}}</ref> Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» [[кальцієві канали|кальцієвих каналів]], уповільнюючи входження [[кальцій у біології|іонів кальцію]] в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Амлодипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні [[артерії]], знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначною мірою&nbsp;— скоротливість [[міокард]]у, зменшує післянавантаження та потребу міокарда в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарда. Застосування амлодипіну може призводити до рефлекторної активації симпато-адреналової системи<ref name="mif-ua.com">[http://www.mif-ua.com/archive/article/4522 МЕСТО ДИГИДРОПИРИДИНОВОГО АНТАГОНИСТА КАЛЬЦИЯ АМЛОДИПИНА В ЛЕЧЕНИИ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ] 2008 р. {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150402114350/http://www.mif-ua.com/archive/article/4522 |date=2 квітня 2015 }} {{ref-ru}}</ref> (можливий розвиток рефлекторної [[тахікардія|тахікардії]], збільшення серцевого викиду), але при застосуванні амлодипіну рефлекторна тахікардія спостерігається рідше, ніж при застосуванні інших дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів.<ref name="health-ua.com"/><ref name="umj.com.ua"/> Амлодипін має також антиатерогенний ефект, сприяє стабілізації та зменшенню [[атеросклероз|атеросклеротичної]] бляшки.<ref name="health-ua.com"/><ref name="lvrach.ru">Место амлодипина в кардиологической практике (2008) {{Cite web |url=http://www.lvrach.ru/2008/02/4827278/ |title=Архівована копія |access-date=2022-05-23 |archive-date=2015-04-02 |archive-url=https://web.archive.org/web/20150402014716/http://www.lvrach.ru/2008/02/4827278/ |url-status=bot: unknown }} {{ref-ru}}</ref> Під впливом амлодипіну відбувається стимуляція вивільнення клітинами ендотелію судин оксиду азоту, що також сприяє вазодилятації периферичних артерій.<ref name="lvrach.ru"/> Амлодипін практично не має антиаритмічної активності, не впливає на атріовентрикулярну та синоатріальну провідність. Амлодипін не впливає на ліпідний спектр крові, рівень [[глюкоза|глюкози]] та [[сечова кислота|сечової кислоти]] в крові в крові та чутливість до [[інсулін]]у.<ref name="health-ua.com"/><ref name="mif-ua.com"/> При застосуванні амлодипіну спостерігається зменшення гіпертрофії [[лівий шлуночок|лівого шлуночка]] та покращення його діастолічної функції.<ref name="umj.com.ua"/> Амлодипін погано проходить через [[гематоенцефалічний бар'єр|гематоенцефалічний]] та плацентарний бар'єр, що дозволяє його застосування при вагітності.<ref name="health-ua.com"/>

=== Фармакокінетика ===
Амлодипін добре, але відносно повільно всмоктується в [[шлунково-кишковий тракт|шлунково-кишковому тракті]], максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 6—12 годин, швидкість та повнота всмоктування препарату не залежать від приймання їжі.<ref name="lvrach.ru"/> Біодоступність амлодипіну складає 60—80%, при застосуванні препарату ефект першого проходження через печінку виражений незначно.<ref name="umj.com.ua"/> Амлодипін добре зв'язується з білками плазми крові.<ref name="lvrach.ru"/> Препарат лише у незначній кількості проникає через [[гематоенцефалічний бар'єр]]. Амлодипін незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться амлодипін з організму переважно у вигляді метаболітів із сечею, частково виводиться із жовчю.<ref name="umj.com.ua"/> Період напіввиведення амлодипіну складає 35—50 годин<ref name="lvrach.ru"/>, при порушенні функції печінки цей час може збільшуватися до 60 годин.<ref name="umj.com.ua"/>

== Показання для застосування ==
Амлодипін застосовується при [[Артеріальна гіпертензія|артеріальній гіпертензії]] та вторинній гіпертензії<ref name="mif-ua.com"/>, стабільній та вазоспастичній (по типу стенокардії Принцметала) [[стенокардія|стенокардії]]<ref name="health-ua.com"/> та хронічній [[ішемічна хвороба серця|ішемічній хворобі серця]].<ref name="lvrach.ru"/>

== [[Побічна дія (медицина)|Побічна дія]] ==
При застосуванні амлодипіну найчастіше спостерігаються наступні побічні ефекти: [[головний біль]] (у 10% випадків застосування), набряки гомілок (9%), запаморочення (7%), приливи крові до обличчя (1%).<ref name="mif-ua.com"/> Іншими побічними ефектами застосування препарату є наступні:
* [[Алергія|Алергічні реакції]] та реакції з боку шкірних покривів&nbsp;— нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, зміна забарвлення шкіри, алопеція, пурпура, гіпергідроз; дуже рідко (менш як 0,01%) [[синдром Стівенса-Джонсона]], [[синдром Лаєлла]], [[набряк Квінке]], фотодерматоз, [[кропив'янка (хвороба)|кропив'янка]] та інші алергічні реакції.
* З боку [[травна система|травної системи]]&nbsp;— часто (1—10%) біль у животі, [[нудота]]; нечасто (0,1—1%) [[блювання]], [[діарея]] або запор, сухість у роті; дуже рідко (менш як 0,01%) [[панкреатит]], [[Жовтяниця (медицина)|жовтяниця]], [[холестаз]], [[гепатит]], гіперплазія [[ясна|ясен]].
* З боку [[нервова система|нервової системи]]&nbsp;— часто (1—10%) сонливість, запаморочення; нечасто (0,1—1%) безсоння, тривожність, депресія, тремор, втрати свідомості, гіпестезія, парестезії, порушення смаку, порушення зору (найчастіше&nbsp;— диплопія); рідко (0,01—0,1%) сплутаність свідомості; дуже рідко (менш як 0,01%) гіпертонус та периферична нейропатія.
* З боку [[дихальна система|дихальної системи]]&nbsp;— нечасто (0,1—1%) задишка і риніт; дуже рідко (менш як 0,01%) [[кашель]].
* З боку серцево-судинної системи&nbsp;— нечасто (0,1—1%) [[артеріальна гіпотензія]], [[тахікардія]]; дуже рідко (менш як 0,01%) васкуліт, [[аритмії]], [[Гострий інфаркт міокарда|інфаркт міокарда]].
* З боку сечостатевої системи&nbsp;— нечасто (0,1—1%) поліурія, ніктурія, [[дизурія]], гінекомастія, імпотенція.
* Порушення з боку обміну речовин&nbsp;— нечасто (0,1—1%) збільшення або зменшення маси тіла; дуже рідко (менш як 0,01%) гіперглікемія.
* Зміни в лабораторних аналізах&nbsp;— дуже рідко (менш як 0,01%) [[тромбоцитопенія]], [[лейкопенія]], підвищення активності [[Амінотрансферази|амінотрансфераз]] у крові.

== Протипоказання ==
Амлодипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоку, нестабільній стенокардії, аортальному стенозі важкого ступеня, при [[інфаркт міокарду|інфаркті міокарду]] (до 8 днів після перенесеного інфаркту). Амлодипін не рекомендується до застосування під час годування грудьми. Амлодипін не застосовується у дитячому віці.

== Синоніми ==
Норваск (Norvasc) Аладин, Нормодипін, Емлодин, Емлодин, Амлодил, Стамло<ref name="compendium.com.ua" />

Amlobenz, Azor, Caduet, Dafiro, Exforge, Katerzia, Lotrel, Norliqva, Prestalia, Tribenzor, Twynsta, Viacoram

== Форми випуску ==
Амлодипін випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005 та 0,01 г.<ref>{{cite web|url=http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Амлодипин"|title="Амлодипин в Справочнике Машковского"}}{{Недоступне посилання|date=червень 2019 |bot=InternetArchiveBot }}{{ref-ru}}</ref> У вигляді лівообертального ізомеру випускається у вигляді таблеток по 0,0025 та 0,005 г.<ref name="health-ua.com"/><ref name="umj.com.ua"/> 

Амлодипін входить до складу [[комбінований препарат|комбінованих препаратів]] із [[лозартан]]ом<ref>http://www.vidal.ru/drugs/amzaar__33604 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150402102227/http://www.vidal.ru/drugs/amzaar__33604 |date=2 квітня 2015 }} {{ref-ru}}</ref>, [[валсартан]]ом<ref>[https://www.ema.europa.eu/en/documents/overview/exforge-epar-summary-public_en.pdf Exforge amlodipine / valsartan]{{ref-en}}</ref>, валсартаном та [[гідрохлоротіазид]]ом<ref>http://www.vidal.ru/drugs/co-exforge__38532 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150402120603/http://www.vidal.ru/drugs/co-exforge__38532 |date=2 квітня 2015 }} {{ref-ru}}</ref>, [[периндоприл]]ом<ref>http://www.vidal.ru/drugs/amlodipine+perindopril__43043 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150402153619/http://www.vidal.ru/drugs/amlodipine+perindopril__43043 |date=2 квітня 2015 }} {{ref-ru}}</ref>, [[ірбесартан]]ом<ref>http://www.vidal.ru/drugs/aprovask__43412 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150402113510/http://www.vidal.ru/drugs/aprovask__43412 |date=2 квітня 2015 }} {{ref-ru}}</ref>, [[аторвастатин]]ом<ref>http://www.vidal.ru/drugs/duplecor__33040 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150402144025/http://www.vidal.ru/drugs/duplecor__33040 |date=2 квітня 2015 }} {{ref-ru}}</ref>, [[бісопролол]]ом<ref>http://www.vidal.ru/drugs/concor_am__31699 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150402122729/http://www.vidal.ru/drugs/concor_am__31699 |date=2 квітня 2015 }} {{ref-ru}}</ref>, [[небіволол]]ом<ref>http://www.vidal.ru/drugs/nebilong_am__31809 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150402092246/http://www.vidal.ru/drugs/nebilong_am__31809 |date=2 квітня 2015 }} {{ref-ru}}</ref>, [[аліскірен]]ом<ref>http://www.vidal.ru/drugs/rasilam__34394 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150402111305/http://www.vidal.ru/drugs/rasilam__34394 |date=2 квітня 2015 }} {{ref-ru}}</ref>, [[телмісартан]]ом<ref>http://www.vidal.ru/drugs/twynsta__42599 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150402123159/http://www.vidal.ru/drugs/twynsta__42599 |date=2 квітня 2015 }} {{ref-ru}}</ref>, [[раміприл]]ом<ref>http://www.vidal.ru/drugs/egipres__41923 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150402134423/http://www.vidal.ru/drugs/egipres__41923 |date=2 квітня 2015 }} {{ref-ru}}</ref>, [[атенолол]]ом<ref>http://www.vidal.ru/drugs/tenochek__3444 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150402140438/http://www.vidal.ru/drugs/tenochek__3444 |date=2 квітня 2015 }} {{ref-ru}}</ref> та [[лізиноприл]]ом.<ref>http://www.vidal.ru/drugs/ekvator__34194 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150402115554/http://www.vidal.ru/drugs/ekvator__34194 |date=2 квітня 2015 }} {{ref-ru}}</ref>

== Примітки ==
{{reflist|2}}

== Джерела ==
* [http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=32005 Амлодипін на сайті ''mozdocs.kiev.ua''] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150402112251/http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=32005 |date=2 квітня 2015 }}
* [http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1672.htm Амлодипін на сайті ''rlsnet.ru''] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150402090408/http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1672.htm |date=2 квітня 2015 }}{{ref-ru}}
* [http://cardiolog.org/lekarstva/68-antagonisty-calcija-dihydropiridiny/86-amlodipin.html Амлодипін на сайті ''cardiolog.org''] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150320204114/http://cardiolog.org/lekarstva/68-antagonisty-calcija-dihydropiridiny/86-amlodipin.html |date=20 березня 2015 }}{{ref-ru}}

{{Блокатори кальцієвих каналів}}


{{pharm-stub}}

[[Категорія:Блокатори кальцієвих каналів]]
[[Категорія:Антигіпертензивні препарати]]
[[Категорія:Лікарські засоби за алфавітом]]
[[Категорія:Піридини]]
[[Категорія:Pfizer]]
[[Категорія:Основні ліки ВООЗ]]