GYKI 53405

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
GYKI 53405
Talampanel skeletal.svg
Назва за IUPAC (R)-7-Acetyl-5-(p-aminophenyl)-8,9-dihydro-8-methyl-7H-1,3-dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepine
Інші назви Talampanel, LY 293606
Ідентифікатори
Номер CAS 161832-65-1[1]
PubChem 126756
DrugBank 04982[2]
KEGG C13670
Назва MeSH GYKI-53405
ChEBI 192577
SMILES O=C(N4/N=C(/c1ccc(N)cc1)c3c(cc2OCOc2c3)C[C@H]4C)C
InChI 1S/C19H19N3O3/c1-11-7-14-8-17-18(25-10-24-17)9-16(14)19(21-22(11)12(2)23)13-3-5-15(20)6-4-13/h3-6,8-9,11H,7,10,20H2,1-2H3/t11-/m1/s1[3]
Властивості
Молекулярна формула C19H19N3O3
Молярна маса 337.142
Густина 1,376 г/см3
Тпл 216,13 °C
Ткип 507,57 °C
Розчинність (вода) 171,2 мг/л
Основність (pKb) 4.667
Небезпеки
Температура спалаху 273,682 °C
Якщо не зазначено інше, дані приведені для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа)
Інструкція з використання шаблону
Примітки картки

Талампанель (GYKI 53405, LY 293606) — 2,3-бензодіазепін, який, на відміну від більшості бензодіазепінів, не зв'язується з ГАМКА-рецептором; натомість зв'язується з АМРА-рецептором, для якого є неконкурентним антагоністом.

Під назвою «Талампанель» проходив випробування як перспективний лікарський засіб від епілепсії,[4] злоякісної гліоми,[5] та аміотропного бічного склерозу.[6] Станом на травень 2010, результати випробувань були визнані негативними.[7]

Література[ред.ред. код]

  1. Talampanel European Bioinformatics Institute.
  2. Talampanel
  3. Talampanel
  4. Luszczki, J. J. (2009). Third-generation antiepileptic drugs: mechanisms of action, pharmacokinetics and interactions. Pharmacological reports : PR 61 (2): 197–216. PMID 19443931. 
  5. Iwamoto, F. M.; Kreisl, T. N.; Kim, L.; Duic, J. P.; Butman, J. A.; Albert, P. S.; Fine, H. A. (2010). Phase II Trial of Talampanel, a Glutamate Receptor Inhibitor, for Adults with Recurrent Malignant Gliomas. Cancer 116 (7): 1776–1782. PMC 2846997. PMID 20143438. doi:10.1002/cncr.24957. 
  6. Pascuzzi, R. M.; Shefner, J.; Chappell, A. S.; Bjerke, J. S.; Tamura, R.; Chaudhry, V.; Clawson, L.; Haas, L. та ін. (2009). A phase II trial of talampanel in subjects with amyotrophic lateral sclerosis. Amyotrophic Lateral Sclerosis 11 (3): 266–271. PMID 19961264. doi:10.3109/17482960903307805. 
  7. Talampanel Trial, Talampanel Trial on alsa.org