Івермектин: відмінності між версіями

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
[перевірена версія][перевірена версія]
Вилучено вміст Додано вміст
cite web
Рядок 33: Рядок 33:


=== Лікування SARS-CoV-2 ===
=== Лікування SARS-CoV-2 ===
Івермектин інгібує реплікацію [[SARS-CoV-2]] ''[[in vitro]]'', що робить його можливим кандидатом у дослідженнях щодо зміни препарату COVID-19.<ref>{{cite journal |last1=Caly |first1=Leon |last2=Druce |first2=Julian D. |last3=Catton |first3=Mike G. |last4=Jans |first4=David A. |last5=Wagstaff |first5=Kylie M. |title=The FDA-approved Drug Ivermectin inhibits the replication of SARS-CoV-2 in vitro |journal=Antiviral Research |date=April 2020 |pages=104787 |doi=10.1016/j.antiviral.2020.104787 }} {{open access}}</ref><ref>Yavuz S, Ünal S. "Antiviral treatment of COVID-19". ''Turk J Med Sci''. 2020 Apr 15. {{doi|10.3906/sag-2004-145}} {{PMID|32293834}} {{free access}}</ref> Варто зауважити, що дози, які застосовуються в клітинах, потребують на 10{{Sup|4}} більших доз для людини на основі цих даних, що не виглядає перспективною як ефективне лікування Covid19.<ref>{{cite web
Івермектин інгібує реплікацію [[SARS-CoV-2]] ''[[in vitro]]'', що робить його можливим кандидатом у дослідженнях щодо зміни препарату COVID-19.<ref>{{cite journal |last1=Caly |first1=Leon |last2=Druce |first2=Julian D. |last3=Catton |first3=Mike G. |last4=Jans |first4=David A. |last5=Wagstaff |first5=Kylie M. |title=The FDA-approved Drug Ivermectin inhibits the replication of SARS-CoV-2 in vitro |journal=Antiviral Research |date=April 2020 |pages=104787 |doi=10.1016/j.antiviral.2020.104787 }} {{open access}}</ref><ref>Yavuz S, Ünal S. "Antiviral treatment of COVID-19". ''Turk J Med Sci''. 2020 Apr 15. {{doi|10.3906/sag-2004-145}} {{PMID|32293834}} {{free access}}</ref> Дослідження проведені серед медичних працівників показали, що вживання препарату в профілактичних цілях суттєво зменшує шанси зараження [[SARS-CoV-2]],<ref>{{Cite web|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33592050/|title=Role of ivermectin in the prevention of SARS-CoV-2 infection among healthcare workers in India: A matched case-control study|first=Priyamadhaba Behera, Binod Kumar Patro, Arvind Kumar Singh, Pradnya Dilip Chandanshive, Ravikumar S R, Somen Kumar Pradhan, Siva Santosh Kumar Pentapati, Gitanjali Batmanabane, Prasanta Raghab Mohapatra, Biswa Mohan Padhy, Shakti Kumar Bal, Sudipta Ranjan Singh, Rashmi Ranjan Mohanty|date=16 лютого 2021|language=англійською}}</ref> а також звижує травалість перебігу хвороби.<ref>{{Cite web|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33278625/|title=A five-day course of ivermectin for the treatment of COVID-19 may reduce the duration of illness|date=2 грудня 2020|language=англійською}}</ref>
|title = TWiV 599: Coronavirus update – we need a plan
|date = April 8, 2020
|url = https://www.microbe.tv/twiv/twiv-599
|language = en}}</ref>


[[Національний інститут охорони здоров'я США]] затвердив Івермектин для лікування [[Коронавірусна хвороба 2019|короновірусної хвороби 2019]].<ref>{{Cite web|url=https://www.covid19treatmentguidelines.nih.gov/tables/table-2e/|title=Table 2e. Characteristics of Antiviral Agents That Are Approved or Under Evaluation for the Treatment of COVID-19|date=8 липня 2021|language=англійською}}</ref>
10 квітня 2020 року [[FDA|УПМ США]] видала вказівки щодо не рекомендованності використання івермектину, призначеного для тварин, для лікування COVID-19 у людей.<ref>{{cite web | title=Do Not Use Ivermectin for Animals as Treatment for COVID-19 in Humans | website=U.S. [[Управління з продовольства і медикаментів США]] (FDA) | date=10 April 2020 | url=https://www.fda.gov/animal-veterinary/product-safety-information/fda-letter-stakeholders-do-not-use-ivermectin-intended-animals-treatment-covid-19-humans | access-date=10 April 2020}}</ref>


== Див. також ==
== Див. також ==

Версія за 18:36, 4 листопада 2021

Івермектин
Систематизована назва за IUPAC
22,23-dihydroavermectin B1a + 22,23-dihydroavermectin B1b
Класифікація
ATC-код D11AX22
PubChem 9812710
CAS 70288-86-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула
Мол. маса
Фармакокінетика
Біодоступність
Метаболізм печінка (CYP450)
Період напіввиведення 18 годин
Екскреція фекалії; <1% сечі
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Івермектин (ivermectin, лат. ivermectinum) — лікарський засіб, який використовуються для лікування багатьох видів зараження паразитами.[1] Сюди входять головні воші, короста, річкова сліпота (онхоцеркоз), стронгілоїдоз, трихоцефальоз, аскаридоз та лімфатичний філяріїдоз.[1][2][3][4] Його можна приймати ротом або наносити на шкіру при зовнішніх інвазіях.[1][5] Слід уникати використання в очах.[1]

Івермектин відкрили в 1975 році та вступив у медичне використання у 1981 році.[6][7] Він знаходиться у списку необхідних лікарських засобів ВООЗ.[8] Оптова вартість таблеток у світі, що розвивається, становить приблизно $0,12 на курс лікування.[9] У США витрати менші, ніж $50.[10][11] У деяких тварин його використовують для профілактики та лікування серцевих глистів серед інших захворювань.[3]

Історія

Відкриття сімейства сполук авермектину, з якого хімічно отриманий івермектин, було зроблено Омурою Сатосі з Університету Кітасато та Вільямом Кемпбеллом з Інституту терапевтичних досліджень Мерка. Омура ідентифікував авермектин з бактерії streptomyces avermitilis.[12] Кемпбелл очищав авермектин, отриманих з Омурою і приводив зусилля, що призводили до відкриття івермектину, похідного більшої потенції та меншої токсичності.[13] Івермектин був введений в 1981 році.[14] Нобелівська премія з фізіології або медицини за 2015 рік була спільно присуджена Кемпбеллу і Омурі за виявлення авермектину, «похідні якого докорінно знизили частоту річкової сліпоти та лімфатичного філяріїдозу, а також показали ефективність щодо розширення кількості інших паразитарних хвороби».[15]

Дослідження

Івермектин також вивчається як потенційний противірусний засіб проти чікунгунья та жовтої гарячки.[16]

У 2013 році цей протипаразитарний препарат був продемонстрований як новий ліганд NR1H4,[17][18] терапевтична мішень для неалкогольної хвороби жирної печінки.[19]

Івермектин також представляє інтерес у профілактиці малярії, оскільки він токсичний як для самого малярійного плазмодію, так і для комарів, які його переносять.[20][21]

Лікування SARS-CoV-2

Івермектин інгібує реплікацію SARS-CoV-2 in vitro, що робить його можливим кандидатом у дослідженнях щодо зміни препарату COVID-19.[22][23] Дослідження проведені серед медичних працівників показали, що вживання препарату в профілактичних цілях суттєво зменшує шанси зараження SARS-CoV-2,[24] а також звижує травалість перебігу хвороби.[25]

Національний інститут охорони здоров'я США затвердив Івермектин для лікування короновірусної хвороби 2019.[26]

Див. також

Примітки

  1. а б в г Ivermectin. The American Society of Health-System Pharmacists. Архів оригіналу за 3 січня 2016. Процитовано 16 January 2016.
  2. Sneader, Walter (2005). Drug Discovery a History. Chichester: John Wiley & Sons. с. 333. ISBN 978-0-470-01552-0.
  3. а б Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal (вид. 4). Elsevier Health Sciences. 2015. с. 420. ISBN 978-0-323-24486-2. Архів оригіналу за 31 січня 2016.
  4. CDC-Centers for Disease Control and Prevention (23 August 2019). Ascariasis - Resources for Health Professionals. www.cdc.gov (en-us) . Процитовано 28 December 2019.
  5. The efficacy of topical and oral ivermectin in the treatment of human scabies (PDF). Annals of Parasitology. 61 (1): 11—16. 2015. PMID 25911032. {{cite journal}}: Проігноровано |contribution= (довідка)
  6. Mehlhorn, Heinz (2008). Encyclopedia of parasitology (вид. 3rd). Berlin: Springer. с. 646. ISBN 978-3-540-48994-8. Архів оригіналу за 31 січня 2016.
  7. Vercruysse J, Rew RS. Macrocyclic lactones in antiparasitic therapy. Oxon, UK: CABI Pub. 2002. с. Preface. ISBN 978-0-85199-840-4. Архів оригіналу за 31 січня 2016.
  8. ((World Health Organization)). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. Ivermectin. International Medical Products Price Guide. Процитовано 6 квітня 2020.
  10. Hamilton, Richard J. (2014). Tarascon pocket pharmacopoeia : 2014 deluxe lab-pocket edition (вид. 15th). Sudbury: Jones & Bartlett Learning. с. 40. ISBN 978-1-284-05399-9. Архів оригіналу за 31 січня 2016.
  11. NADAC as of 2019-09-25 | Data.Medicaid.gov. Centers for Medicare and Medicaid Services (англ.). Процитовано 26 September 2019.
  12. Saraiva, Raúl G.; Dimopoulos, George (2020). Bacterial natural products in the fight against mosquito-transmitted tropical diseases. Natural Product Reports. 37 (3): 338—354. doi:10.1039/c9np00042a.
  13. The chemistry and pharmacology of avermectins. Annual Review of Pharmacology and Toxicology. 32: 537—53. 1992. doi:10.1146/annurev.pa.32.040192.002541. PMID 1605577. {{cite journal}}: Проігноровано |contribution= (довідка)
  14. Campbell WC, Burg RW, Fisher MH, Dybas RA (26 червня 1984). Chapter 1: The discovery of ivermectin and other avermectins. Pesticide Synthesis Through Rational Approaches. ACS Symposium Series. Т. 255. American Chemical Society. с. 5—20. doi:10.1021/bk-1984-0255.ch001. ISBN 978-0-8412-1083-7.
  15. The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015 (PDF). Nobel Foundation. Архів (PDF) оригіналу за 6 жовтня 2015. Процитовано 7 жовтня 2015.
  16. Discovery of berberine, abamectin and ivermectin as antivirals against chikungunya and other alphaviruses. Antiviral Research. 126: 117—24. February 2016. doi:10.1016/j.antiviral.2015.12.012. PMID 26752081. {{cite journal}}: Проігноровано |contribution= (довідка)
  17. Beyond bile acids: targeting Farnesoid X Receptor (FXR) with natural and synthetic ligands. Current Topics in Medicinal Chemistry. 14 (19): 2129—42. 2014. doi:10.2174/1568026614666141112094058. PMID 25388537. {{cite journal}}: Проігноровано |contribution= (довідка)
  18. The antiparasitic drug ivermectin is a novel FXR ligand that regulates metabolism. Nature Communications. 4: 1937. 2013. Bibcode:2013NatCo...4.1937J. doi:10.1038/ncomms2924. PMID 23728580. {{cite journal}}: Недійсний |display-authors=6 (довідка); Проігноровано |contribution= (довідка)
  19. Bile Acid Nuclear Receptor Farnesoid X Receptor: Therapeutic Target for Nonalcoholic Fatty Liver Disease. Endocrinology and Metabolism. 31 (4): 500—504. December 2016. doi:10.3803/EnM.2016.31.4.500. PMC 5195824. PMID 28029021. {{cite journal}}: Проігноровано |contribution= (довідка)
  20. Ivermectin to reduce malaria transmission I. Pharmacokinetic and pharmacodynamic considerations regarding efficacy and safety. Malaria Journal. 16 (1): 161. April 2017. doi:10.1186/s12936-017-1801-4. PMC 5402169. PMID 28434401. {{cite journal}}: Проігноровано |contribution= (довідка)Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання)
  21. Would ivermectin for malaria control be beneficial in onchocerciasis-endemic regions?. Infectious Diseases of Poverty. 8 (1): 77. August 2019. doi:10.1186/s40249-019-0588-7. PMC 6706915. PMID 31439040. {{cite journal}}: Проігноровано |contribution= (довідка)Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання)
  22. Caly, Leon; Druce, Julian D.; Catton, Mike G.; Jans, David A.; Wagstaff, Kylie M. (April 2020). The FDA-approved Drug Ivermectin inhibits the replication of SARS-CoV-2 in vitro. Antiviral Research: 104787. doi:10.1016/j.antiviral.2020.104787. публікація знаходиться у відкритому доступі
  23. Yavuz S, Ünal S. "Antiviral treatment of COVID-19". Turk J Med Sci. 2020 Apr 15. DOI:10.3906/sag-2004-145 PMID 32293834
  24. Role of ivermectin in the prevention of SARS-CoV-2 infection among healthcare workers in India: A matched case-control study (англійською) . 16 лютого 2021. {{cite web}}: |first= з пропущеним |last= (довідка)
  25. A five-day course of ivermectin for the treatment of COVID-19 may reduce the duration of illness (англійською) . 2 грудня 2020.
  26. Table 2e. Characteristics of Antiviral Agents That Are Approved or Under Evaluation for the Treatment of COVID-19 (англійською) . 8 липня 2021.

Посилання