Хіфенадин
 | |
|---|---|
Хіфенадин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl(diphenyl)methanol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | R06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C20H23NO |
| Мол. маса | 293,40 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~45% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | НД |
| Екскреція | Жовч, Нирки, Легені |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФЕНКАРОЛ®, АТ«Олайнфарм»,Латвія UA/3782/01/02 01.06.2012-01/06/2017 |
Хіфенадин (Фенкарол) — синтетичний препарат, що є похідним хінуклідину, конкурентний Н1-блокатор рецепторів та належить до антигістамінних препаратів І покоління, для перорального застосування.[1] Хіфенадин уперше синтезований у колишньому Радянському Союзі[2] та застосовується виключно на території пострадянського простору.[3][4]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Хіфенадин — синтетичний препарат, що є похідним хінуклідину та належить до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, а також блокуванні м-холінорецепторів. Хіфенадин має відмінність у механізмові дії на гістамінорецептори від інших протиалергічних препаратів — він не лише блокує дію гістаміну в тканинах, але й сприяє його руйнуванню в тканинах шляхом активації ферменту діаміноксидази, який розщеплює ендогенний гістамін.[5][6] Препарат знижує спазм гладких м'язів кишечнику та бронхів, чим сприяє бронходілятації, має виражені десенсибілізуючі й протисвербіжні властивості, має помірну антисеротонінову дію.[5] Хіфенадин погано проникає через гематоецефалічний бар'єр та рідко викликає сонливість. На відміну від інших антигістамінних препаратів, хіфенадин має антиаритмічні властивості.[6]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Хіфенадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Всмоктування препарату неповне і складає близько 45 % від прийнятої дози хіфенадину. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 1 години. Хіфенадин створює високі концентрації у більшості тканин організму, найвищі концентрації спостерігаються в печінці, легенях та нирках. Хіфенадин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Хіфенадин проникає через плацентарний бар'єр. Даних за виділення хіфенадину в грудне молоко немає. Препарат метаболізується в печінці. Виводиться препарат як із сечею, так із жовчю, і частково через легені. Частина хіфенадину, яка не всмокталась у шлунково-кишковому тракті, у незміненому вигляді виводиться з калом. Період напіввиведення препарату точно не встановлений, тривалість дії препарату після перорального застосування становить 6—8 годин.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Хіфенадин застосовується при харчовій та медикаментозній алергії, полінозі, кропив'янці, алергодерматозах (екзема, алергічний дерматит), псоріазі, алергічному риніті, набряку Квінке, а також інфекційно-алергічних реакціях із бронхоспазмом (у тому числі бронхіальній астмі) як у дорослих, так і у дітей.[5][6]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні хіфенадину у високих дозах або при підвищеній чутливості до препарату нечасто можуть спостерігатися сухість у ротовій порожнині, нудота, блювання, гіркота в роті. Рідко (у частини хворих, які мають індивідуальну чутливість до препарату)[5] спостерігаються побічні явища з боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість, загальмованість.
Протипокази[ред. | ред. код]
Хіфенадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, у I триместрі вагітності, у період годування грудьми. З обережністю застосовують препарат у хворих із виразковою хворобою, у хворих важкими захворюваннями серцево-судинної системи та печінки.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Хіфенадин випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,025 та 0,05 г.[2]
Див. також[ред. | ред. код]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ ХІФЕНАДИН (QUIFENADINUM). Архів оригіналу за 21 листопада 2021. Процитовано 21 листопада 2021.
- ↑ а б Фенкарол.[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- ↑ [відсутнє в джерелі]Quifenadine. Drugs.com. Архів оригіналу за 27 жовтня 2018. Процитовано 28 січня 2014. (англ.)
- ↑ [відсутнє в джерелі]Makarov, L.; Balykova, L.; Soldatova, O.; Komolyatova, V.; Serebruany, V. (2010). The antiarrhythmic properties of quifenadine, H1-histamine receptor blocker in children with premature beats: A randomized controlled pilot trial. American journal of therapeutics. 17 (4): 396—401. doi:10.1097/MJT.0b013e3181a86987. PMID 19487925. (англ.)
- ↑ а б в г Досвід використання препарату Фенкарол при алергічній патології у дітей. 2009. Архів оригіналу за 24 лютого 2015. Процитовано 24 лютого 2015.
- ↑ а б в ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА ФЕНКАРОЛ В ЛЕЧЕНИИ КОМБИНИРОВАННОЙ ПАТОЛОГИИ — АСТМЫ И АЛЛЕРГИЧЕСКОГО РИНИТА (2010)[Архівовано 24 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Література[ред. | ред. код]
- Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — С. 336-337. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9.
- Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.?)
Посилання[ред. | ред. код]
- Хіфенадин на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 24 лютого 2015 у Wayback Machine.]
- (рос.)Хифенадин (Quifenadine): инструкция, применение и формула [Архівовано 24 лютого 2015 у Wayback Machine.]