Кінази

Моделювання гомологу та ліганду протеїнкінази, активованої мітогеном

Кінази або фосфотрансферази — клас ферментів, що каталізують реакцію перенесення фосфатної групи з високоенергетичної молекули-донора, наприклад АТФ, на різноманітні специфічні субстрати; цей процес знаний як фосфорилювання. Фермент, що виконує зворотну дію, тобто вилучає фосфатну групу з субстрату, називається фосфатазою.

Найбільшою групою кіназ є протеїнкінази (від англ. protein kinases — «білкові кінази»), субстратами яких є білки, активність яких змінюється в результаті фосфорилювання. Їх донорами може виступати як АТФ, так і інший білок, таким чином можуть утворюватися каскади перенесення фосфатної групи. Протеїнкінази широко використовуються клітиною для передачі сигналів та контролю багатьох складних внутрішньоклітинних процесів. Ці кінази досить численні у всіх груп організмів, наприклад, у людини ідентифіковано близько 518 різних протеїнкіназ. Їх різноманіття та важлива роль в контролі роботи клітин робить їх привабливим об'єктом маніпуляції при розробці нових ліків.

Інші типи кіназ діють на малі молекули (ліпіди, вуглеводи, амінокислоти, нуклеотиди та інші), або як частина сигнальних процесів, або для спрямування певних біохімічних реакцій метаболізму. Всі ці кінази названі за відповідним субстратом, на який вони діють.

Оборотне білкове фосфорилювання як механізм біологічної регуляції

Для білків- мішеней кінази можуть фосфорилювати амінокислоти серин, треонін і тирозин . Оборотне фосфорилювання білків шляхом антагоністичної (протилежної) дії кіназ і фосфатаз є важливим компонентом клітинної сигналізації, оскільки фосфорильований і нефосфорильований стани цільового білка можуть мати різні рівні активності. Едвін Герхард Кребс та Едмонд Х. Фішер отримали Нобелівську премію з фізіології та медицини в 1992 році за свою роботу зі встановлення цієї парадигми.

Вплив на здоров'я

Відомо, що понад 500 кіназ кодуються геномом людини та вони у свою чергу відповідають за підтримку клітинного гомеостазу , впливають на протікання раку, модуляцію рівнів експресії кіназ пов'язують з різними розладами, такими як нейродегенерація , імунна функція, діабет та багато інших.

Протягом останніх кількох десятиліть різні злоякісні новоутворення людини були пов'язані зі зміненою регуляцією та модуляцією кіназ з втратою дії фосфатаз.

Див. також

• Гексокіназа
• Гліколіз
• Метаболічні кінази