Симвастатин

Симвастатин
Систематизована назва за IUPAC
(1S, 3R, 7S, 8S,8αR)-8{2-[(2R,4R)-4-гідрокси-6-оксотетрагідро-2Н-піран-2-іл]етил}3,7-диметил-1,2,3,7,8,8α-гексагідронафтален-1-іл-2,2-диметил-бутаноат
Класифікація
ATC-код	С10AА01
PubChem	54454
CAS	79902-63-9
DrugBank	DB00641
KEGG	D00434
Хімічна структура
Формула	C25H38O5
Мол. маса
Фармакокінетика
Біодоступність
Метаболізм
Період напіввиведення
Екскреція	Жовч(60%), Сеча(13%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Симвастатин — лікарський засіб із групи статинів, використовуються для зниження концентрації холестеролу й тригліцеридів у крові (гіполіпідемічний препарат). АТХ Статини

Фармакологічні властивості

Характеристика	Білий або не зовсім білий кристалічний порошок. Практично не розчиняється у воді, добре розчинний у хлороформі, метанолі і етанолі
Застосування	Гіперхолестеринемія за відсутності ефекту від дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія і трігліцерідеміі, ІХС, профілактика інфаркту міокарда та інсульту, атеросклероз.
Протипоказання	Гіперчутливість, гостре порушення функції печінки, тяжка ниркова недостатність, вагітність, годування груддю, дитячий вік.
Побічні дії	Диспептичні явища, діарея, метеоризм, нудота, загострення панкреатиту і гепатиту, підвищення рівня трансаміназ, розлади центральної нервової системи (головний біль, парестезії, судоми), міалгія, астенія, міопатія, рабдоміоліз, фотосенсибілізація, алергічні реакції (васкуліт, кропив'янка, артралгії, тромбоцитопенія, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, симптоми, схожі з червоний вовчак).
Взаємодія	Імуносупресивні терапія, високі дози нікотинової кислоти, протигрибкові препарати — похідні азолів (кетоконазол, ітраконазол) підвищують ризик розвитку міопатії і рабдоміолізу. Підсилює ефекти непрямих антикоагулянтів, гепатотоксичність алкоголю і препаратів, негативно діють на печінку.
Запобіжні заходи	Перед початком і під час лікування рекомендується контролювати функцію печінки і з обережністю призначають при її порушеннях.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі гідролізується з утворенням активного метаболіту, інгібуючої 3-гідрокси-3-метил-глютаріл-КоА-редуктазу (каталізує лімітуючої стадії синтезу холестерину). Знижує як підвищений, так і нормальний рівень холестерину, концентрацію ЛПНЩ і ЛПДНЩ. В результаті збільшується співвідношення ЛПВЩ і ЛПНЩ і редукується — холестерин / ЛПВЩ. Підвищує вміст ЛПВЩ і знижує концентрацію тригліцеридів. При спадковому відсутності рецепторів ЛПНЩ (гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія) симвастатин неефективний. Достовірний клінічний результат отримують через 2 тижні після початку лікування, максимальний — через 4-6 тижнів. Тривале приймання 20-40 мг/добу підвищує виживаність хворих з гіперхолестеринемією та ішемічною хворобою серця, знижує прогресування атеросклеротичного ураження коронарних артерій. Активний при неефективності дієтотерапії та ін немедикаментозних методів лікування. Після перорального введення концентрація симвастатину і його метаболітів (утворюються в основному в печінці) досягає максимуму через 4 год і знижується на 90 % через 12 год. Як симвастатин, так і продукти його біотрансформації в плазмі на 95 % пов'язані з білками. Гіпохолестеринемічну активність зберігають 6'-гідрокси-, 6'-гідроксиметил-і 6'-екзометіленовие похідні. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю (60 %) і з сечею (13 %).

Показання

Гіперхолестеринемія: лікування первинної гіперхолестеринемії або змішаної дисліпідемії, як доповнення до дієти, коли відповідь на дієту та інші немедикаментозні засоби лікування (фізичні вправи, зниження маси тіла) є недостатньою; лікування гомозиготної сімейної гіперхолестеринемії, як доповнення до дієти та іншого ліпідо знижувального лікування (аферезу ліпідів низької щільності) або якщо такі методи лікування не є належними; профілактика серцевосудинної смертності та захворюваності у пацієнтів з явною атеросклеротичною хворобою, з нормальними або підвищеними рівнями холестерину, як додаткова терапія для корекції інших факторів ризику та до іншої кардіопротективної терапії.

Синоніми

Zocor, Вазиліп, Аллеста, Вазостат-Здоров'я, Кардак

Література

• Simvastatin: updated advice on drug interactions - updated contraindications. Drug Safety Update. Government of the United Kingdom. 6 (1): S1. August 2012. Архів оригіналу за 27 січня 2016. Процитовано 3 листопада 2015.
• FDA Drug Safety Communication: Revised dose limitation for Zocor (simvastatin) when taken with amiodarone. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 15 December 2011. Архів оригіналу за 26 November 2012. Процитовано 12 October 2019.
• Машковский М. Д. «Лікарські засоби» 2 частина, видавництво «Медицина», Москва, 1986 р. ^{[сторінка?]}

Посилання

• Симвастатин mozdoc
• Реєстр лікарських засобів^{[недоступне посилання]}(рос.)