Уброгепант
Уброгепант
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (6S)-N-[(3S,5S,6R)-6-Methyl-2-oxo-5-phenyl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-3-piperidinyl]-2'-oxo-1',2',5,7-tetrahydrospiro[cyclopenta[b]pyridine-6,3'-pyrrolo[2,3-b]pyridine]-3-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N02 |
| PubChem | |
| CAS | 1374248-77-7 |
| DrugBank | DB15328 |
| KEGG | D10673 |
| Торгівельне найменування |
Убрелві (Ubrelvy) |
| Хімічна структура | |
| Формула | C29H26F3N5O3 |
| Мол. маса | 549.554 г/моль |
| Синоніми | MK-1602 |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | |
| Зв'язування з білками плазми[en] | 87 % (in vitro) |
| Метаболізм | |
| Період напіввиведення | 5-7 год |
| Екскреція | кал (42%), жовч, незначно - сеча (6%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Уброгепант (Ubrogepant), що продається під торговою маркою Убрелві (Ubrelvy), є препаратом, який використовується для негайного лікування гострої мігрені з аурою або без неї (сенсорне явище або розлад зору) у дорослих.[1] Не показаний для профілактики мігрені.[2] Уброгепант є низькомолекулярним антагоністом пептидного рецептора, пов’язаного з геном кальцитоніну[en] (КГРП, англ. CGRP).[3][4] Це перший препарат цього класу, схвалений для лікування гострої мігрені.[5] Відпуск за рецептом.
Уброгепант, також відомий як MK-1602, був виявлений вченими Merck.[6]
Ефективність уброгепанту для лікування гострої мігрені була продемонстрована в двох рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях.[2] У цих дослідженнях 1439 дорослих пацієнтів з мігренню в анамнезі з аурою та без неї отримували затверджені дози уброгепанту для лікування мігрені, що триває.[2] В обох дослідженнях відсоток пацієнтів, які досягли полегшення болю через дві години після лікування (визначається як зменшення тяжкості головного болю від помірного або сильного болю до повної відсутності), і у яких найбільш докучливий симптом мігрені (нудота, чутливість до світла або звуку) припинився через дві години після лікування були значно більшими серед пацієнтів, які отримували уброгепант (19–21 % залежно від дози), порівняно з тими, хто отримував плацебо (12 %).[2][7] Пацієнтам було дозволено приймати звичайне лікування мігрені принаймні через дві години після прийомання уброгепанту.[2] 23 % пацієнтів приймали профілактичні препарати проти мігрені.[2]
У грудні 2019 року Управління з контролю за якістю харчових продуктів і медикаментів США схвалило Ubrelvy виробництва Allergan USA, Inc. для лікування мігрені після її появи.[2][8]
Найчастішими побічними ефектами є нудота, втома та сухість у роті.[2] Уброгепант протипоказаний для одночасного застосування з потужними інгібіторами CYP3A4.[2]
- ↑ Ubrogepant Prescribing Information (PDF). FDA.gov. U.S. Food and Drug Administration. 2019.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з параметром url-status, але без параметра archive-url (посилання) - ↑ а б в г д е ж и к FDA approves new treatment for adults with migraine. U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Пресреліз). 23 грудня 2019. Архів оригіналу за 23 грудня 2019. Процитовано 23 грудня 2019.
Ця стаття містить текст з джерела, що зараз в суспільному надбанні.
- ↑ Tfelt-Hansen P, Olesen J (April 2011). Possible site of action of CGRP antagonists in migraine. Cephalalgia. 31 (6): 748—750. doi:10.1177/0333102411398403. PMID 21383046.
- ↑ Spreitzer H (22 травня 2018). Neue Wirkstoffe: Ubrogepant. Österreichische Apotheker-Zeitung (German) (11/2018).
- ↑ What You Need to Know About Ubrelvy, First Acute CGRP Med Approved. Migraine Again (амер.). 28 січня 2020. Процитовано 3 червня 2021.
- ↑ Moore E, Fraley ME, Bell IM, Burgey CS, White RB, Li CC, Regan CP, Danziger A, Stranieri Michener M, Hostetler E, Banerjee P, Salvatore C (January 2020). Characterization of Ubrogepant: A Potent and Selective Antagonist of the Human Calcitonin Gene‒Related Peptide Receptor. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics: jpet.119.261065. doi:10.1124/jpet.119.261065. PMID 31992609.
{{cite journal}}: Недійсний|displayauthors=6(довідка) - ↑ Dodick DW, Lipton RB, Ailani J, Lu K, Finnegan M, Trugman JM, Szegedi A (December 2019). Ubrogepant for the Treatment of Migraine. The New England Journal of Medicine. 381 (23): 2230—2241. doi:10.1056/NEJMoa1813049. PMID 31800988.
- ↑ Allergan's acute migraine treatment wins U.S. FDA approval. Reuters. 23 грудня 2019. Процитовано 24 грудня 2019.
- Жарікова Ю.В.(2020) Новий засіб для лікування при мігрені: уброгепант
- Ubrogepant. Drug Information Portal. United States National Library of Medicine.
- Drug Trials Snapshots: Ubrelvy. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 13 січня 2020.
- Ubrelvy. drugs.com. 18 липня 2022. Процитовано 26 травня 2023.
