Ципротерон: відмінності між версіями

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
[перевірена версія][перевірена версія]
Вилучено вміст Додано вміст
Немає опису редагування
Немає опису редагування
Рядок 15: Рядок 15:
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата = АНДРОКУР® ДЕПО,<br/>«Байєр Фарма АГ»,Німеччина<br/>'''UA/4848/02/01'''<br/>26.04.2018—необмежений<br/>АНДРОФАРМ,<br/>ПАТ «Фармак»,Україна<br/>'''UA/6064/02/01'''<br/>04.07.2017-необмежений<br/><ref>[http://www.drlz.kiev.ua/ Державний реєстр лікарських засобів України]</ref>
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата = АНДРОКУР® ДЕПО,<br/>«Байєр Фарма АГ»,Німеччина<br/>'''UA/4848/02/01'''<br/>26.04.2018—необмежений<br/>АНДРОФАРМ,<br/>ПАТ «Фармак»,Україна<br/>'''UA/6064/02/01'''<br/>04.07.2017-необмежений<br/><ref>[http://www.drlz.kiev.ua/ Державний реєстр лікарських засобів України]</ref>
}}
}}
'''Ципротерон''' ({{lang-en|Cyproterone}}, {{lang-lat|Cyproteronum}})&nbsp;— синтетичний [[лікарський препарат]], який має [[стероїди|стероїдну]] будову<ref name="rmj.ru">[https://www.rmj.ru/articles/ginekologiya/Klinicheskie_aspekty_primeneniya_kombinacii_ciproterona_acetat-etinilestradiol/ Клинические аспекты применения комбинации ципротерона ацетат-этинилэстрадиол] {{ref-ru}}</ref>, та застосовується як [[пероральний прийом лікарських засобів|перорально]], так і [[внутрішньом'язова ін'єкція|внутрішньом'язово]] і [[підшкірна ін'єкція|підшкірно]].<ref name="compendium.com.ua">[https://compendium.com.ua/uk/akt/67/2626/cyproteronum/ ЦИПРОТЕРОН (CYPROTERONUM, ЦИПРОТЕРОН)]</ref><ref name="vidal.ru">https://www.vidal.ru/drugs/molecule/286 {{ref-ru}}</ref> Ципротерон уперше синтезований у [[Німеччина|Німеччині]] у 1961 році Рудольфом Віхертом і Фрідмундом Нойманом, та отримав патент [[США]] як [[прогестини|прогестагеновий препарат]] у 1962 році.<ref name="pmid9476091">{{cite journal|author = Pucci E, Petraglia F |title = Treatment of androgen excess in females: yesterday, today and tomorrow |journal = Gynecol. Endocrinol. |volume = 11 |issue = 6 |pages = 411–33 |date = Грудень 1997 |pmid = 9476091 |doi = 10.3109/09513599709152569 |url = }} {{ref-en}}</ref><ref>{{US Patent|3234093}}</ref> У 1963 році вперше встановлена [[андрогени|антиандрогенна]] активність ципротерону<ref name="pmid14071315">{{cite journal|last1 = Hamada |first1 = H |last2 = Neumann |first2 = F |last3 = Junkmann |first3 = K |title = Intrauterine Antimaskuline Beeinflussung von Rattenfeten Durch ein Stark Gestagen Wirksames Steroid | lang = de | journal = Acta Endocrinologica |volume = 44 |issue = 3 |pages = 380–388 |date = Листопад 1963 |issn = 0804-4643 |pmid = 14071315 |doi = 10.1530/acta.0.0440380 |url = }}</ref>, а в 1967 році уперше застосовувався для лікування [[Парафілія (сексологія)|сексуальних відхилень]].<ref name="pmid20459370">{{cite journal|author = Thibaut F, De La Barra F, Gordon H, Cosyns P, Bradford JM |title = The World Federation of Societies of Biological Psychiatry (WFSBP) guidelines for the biological treatment of paraphilias |journal = World J. Biol. Psychiatry |volume = 11 |issue = 4 |pages = 604–55 |date = Червень 2010 |pmid = 20459370 |doi = 10.3109/15622971003671628 |url = }} {{ref-en}}</ref> З 1969 року ципротерон застосовується для лікування [[акне]], [[гірсутизм]]у, [[себорея|себореї]] та інших захворювань шкіри та її придатків, пов'язаних із активністю чоловічих статевих гормонів.<ref name="pmid4304873">{{cite journal|last1 = Hammerstein |first1 = J |last2 = Cupceancu |first2 = B |title = Behandlung des Hirsutismus mit Cyproteronacetat| lang = de|journal = Deutsche Medizinische Wochenschrift |volume = 94 |issue = 16 |pages = 829–34 |date = Квітень 1969 |issn = 0012-0472 |pmid = 4304873 |doi = 10.1055/s-0028-1111126 |url = }}</ref>
'''Ципротерон''' ({{lang-en|Cyproterone}}, {{lang-lat|Cyproteronum}})&nbsp;— синтетичний [[лікарський препарат]], який має [[стероїди|стероїдну]] будову<ref name="rmj.ru">[https://www.rmj.ru/articles/ginekologiya/Klinicheskie_aspekty_primeneniya_kombinacii_ciproterona_acetat-etinilestradiol/ Клинические аспекты применения комбинации ципротерона ацетат-этинилэстрадиол] {{ref-ru}}</ref>, та застосовується як [[пероральний прийом лікарських засобів|перорально]], так і [[внутрішньом'язова ін'єкція|внутрішньом'язово]] і [[підшкірна ін'єкція|підшкірно]].<ref name="compendium.com.ua">[https://compendium.com.ua/uk/akt/67/2626/cyproteronum/ ЦИПРОТЕРОН (CYPROTERONUM, ЦИПРОТЕРОН)]</ref><ref name="vidal.ru">https://www.vidal.ru/drugs/molecule/286 {{ref-ru}}</ref> Ципротерон уперше синтезований у [[Німеччина|Німеччині]] у 1961 році Рудольфом Віхертом і Фрідмундом Нойманом, та отримав патент [[США]] як [[прогестини|прогестагеновий препарат]] у 1962 році.<ref name="pmid9476091">{{cite journal|author = Pucci E, Petraglia F |title = Treatment of androgen excess in females: yesterday, today and tomorrow |journal = Gynecol. Endocrinol. |volume = 11 |issue = 6 |pages = 411–33 |date = Грудень 1997 |pmid = 9476091 |doi = 10.3109/09513599709152569 |url = }} {{ref-en}}</ref><ref>{{US Patent|3234093}}</ref> У 1963 році вперше встановлена [[андрогени|антиандрогенна]] активність ципротерону<ref name="pmid14071315">{{cite journal|last1 = Hamada |first1 = H |last2 = Neumann |first2 = F |last3 = Junkmann |first3 = K |title = Intrauterine Antimaskuline Beeinflussung von Rattenfeten Durch ein Stark Gestagen Wirksames Steroid | lang = de | journal = Acta Endocrinologica |volume = 44 |issue = 3 |pages = 380–388 |date = Листопад 1963 |issn = 0804-4643 |pmid = 14071315 |doi = 10.1530/acta.0.0440380 |url = }}</ref>, причому ципротерон став першим антиандрогенним препаратом із доведеною активністю.<ref>{{cite book|author1=T. Mann|author2=C. Lutwak-Mann|title=Male Reproductive Function and Semen: Themes and Trends in Physiology, Biochemistry and Investigative Andrology|url=https://books.google.com/books?id=cezjBwAAQBAJ&pg=PA352|date=6 грудня 2012|publisher=Springer Science & Business Media|isbn=978-1-4471-1300-3|pages=352–}} {{ref-en}}</ref><ref>{{cite book|author1=Anthony W. Norman|author2=Gerald Litwack|title=Hormones|url=https://books.google.com/books?id=AORRAwAAQBAJ&pg=PA508|date=28 червня 2014|publisher=Elsevier Science|isbn=978-1-4832-5810-2|pages=508–}} {{ref-en}}</ref> У 1967 році уперше застосовувався для лікування [[Парафілія (сексологія)|сексуальних відхилень]].<ref name="pmid20459370">{{cite journal|author = Thibaut F, De La Barra F, Gordon H, Cosyns P, Bradford JM |title = The World Federation of Societies of Biological Psychiatry (WFSBP) guidelines for the biological treatment of paraphilias |journal = World J. Biol. Psychiatry |volume = 11 |issue = 4 |pages = 604–55 |date = Червень 2010 |pmid = 20459370 |doi = 10.3109/15622971003671628 |url = }} {{ref-en}}</ref> З 1969 року ципротерон застосовується для лікування [[акне]], [[гірсутизм]]у, [[себорея|себореї]] та інших захворювань шкіри та її придатків, пов'язаних із активністю чоловічих статевих гормонів.<ref name="pmid4304873">{{cite journal|last1 = Hammerstein |first1 = J |last2 = Cupceancu |first2 = B |title = Behandlung des Hirsutismus mit Cyproteronacetat| lang = de|journal = Deutsche Medizinische Wochenschrift |volume = 94 |issue = 16 |pages = 829–34 |date = Квітень 1969 |issn = 0012-0472 |pmid = 4304873 |doi = 10.1055/s-0028-1111126 |url = }}</ref><ref>{{cite book|author=W.I.P. Mainwaring|title=The Mechanism of Action of Androgens|url=https://books.google.com/books?id=rrDoCAAAQBAJ&pg=PA53|date=6 грудня 2012|publisher=Springer Science & Business Media|isbn=978-3-642-88429-0|pages=53–}} {{ref-en}}</ref> Також ципротерон відомий як один із найрозповсюдженіших препаратів для проведення [[хімічна кастрація|хімічної кастрації]] у тих країнах, де вона встановлена законодавчо, як спосіб покарання за злочини на статевому ґрунті.<ref name="the-steppe.com">[https://the-steppe.com/news/razvitie/2018-01-10/himicheskaya-kastraciya-pedofilov-kak-eto-rabotaet Химическая кастрация педофилов. Как это работает?] {{ref-ru}}</ref><ref name="informburo.kz">[https://informburo.kz/stati/himicheskaya-kastraciya-pedofilov-mozhet-byt-neeffektivnoy-s-kakimi-problemami-stolknyotsya-gosudarstvo.html Химическая кастрация педофилов может не сработать. С какими проблемами столкнётся государство?] {{ref-ru}}</ref>,

== Фармакологічні властивості ==
Ципротерон&nbsp;— синтетичний лікарський засіб стероїдної будови, який відноситься як до [[андрогени|антиандрогенних]] препаратів, так і до [[прогестини|гестагенів]].<ref name="rmj.ru"/><ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/> Механізм дії препарату полягає у конкурентному зв'язуванні ципротерону з рецепторами до андрогенних гормонів, унаслідок чого блокується вхід 5-[[дигідротестостерон]]у до клітин, наслідком чого є пригнічення впливу чоловічих статевих гормонів на органи-мішені.<ref name="rmj.ru"/><ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/> Ципротерон інгібує андрогени незалежно від місця їх походження ([[яєчник]]и, [[яєчко|яєчка]], [[надниркові залози]]), має виражений гестагенний та антигонадотропний ефект<ref name="rmj.ru"/>, захищає [[передміхурова залоза|передміхурову залозу]] від впливу андрогенів, спричинює зниження синтезу [[тестостерон]]у в яєчках, а також знижує [[статевий потяг]] і [[потенція|потенцію]].<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/>


== Примітки ==
== Примітки ==
{{reflist}}
{{reflist|2}}


== Посилання ==
== Посилання ==

Версія за 14:24, 23 червня 2019

Ципротерон
Систематизована назва за IUPAC
(2aR,3aS,3bS,3cS,5aS,6R,8aS,8bR)-6-acetyl-10-chloro-3b,5a-dimethyl-2-oxo-2,2a,3,3a,3b,3c,4,5,5a,6,7,8,8a,8b-tetradecahydrocyclopenta[a]cyclopropa[g]phenanthren-6-yl acetate
Класифікація
ATC-код G03HA01
PubChem 9880
CAS 427-51-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C24H29ClO4 
Мол. маса
Фармакокінетика
Біодоступність 88-100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3 год.
Екскреція Жовч (~70%), Нирки (~30%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АНДРОКУР® ДЕПО,
«Байєр Фарма АГ»,Німеччина
UA/4848/02/01
26.04.2018—необмежений
АНДРОФАРМ,
ПАТ «Фармак»,Україна
UA/6064/02/01
04.07.2017-необмежений
[1]

Ципротерон (англ. Cyproterone, лат. Cyproteronum) — синтетичний лікарський препарат, який має стероїдну будову[2], та застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово і підшкірно.[3][4] Ципротерон уперше синтезований у Німеччині у 1961 році Рудольфом Віхертом і Фрідмундом Нойманом, та отримав патент США як прогестагеновий препарат у 1962 році.[5][6] У 1963 році вперше встановлена антиандрогенна активність ципротерону[7], причому ципротерон став першим антиандрогенним препаратом із доведеною активністю.[8][9] У 1967 році уперше застосовувався для лікування сексуальних відхилень.[10] З 1969 року ципротерон застосовується для лікування акне, гірсутизму, себореї та інших захворювань шкіри та її придатків, пов'язаних із активністю чоловічих статевих гормонів.[11][12] Також ципротерон відомий як один із найрозповсюдженіших препаратів для проведення хімічної кастрації у тих країнах, де вона встановлена законодавчо, як спосіб покарання за злочини на статевому ґрунті.[13][14],

Фармакологічні властивості

Ципротерон — синтетичний лікарський засіб стероїдної будови, який відноситься як до антиандрогенних препаратів, так і до гестагенів.[2][3][4] Механізм дії препарату полягає у конкурентному зв'язуванні ципротерону з рецепторами до андрогенних гормонів, унаслідок чого блокується вхід 5-дигідротестостерону до клітин, наслідком чого є пригнічення впливу чоловічих статевих гормонів на органи-мішені.[2][3][4] Ципротерон інгібує андрогени незалежно від місця їх походження (яєчники, яєчка, надниркові залози), має виражений гестагенний та антигонадотропний ефект[2], захищає передміхурову залозу від впливу андрогенів, спричинює зниження синтезу тестостерону в яєчках, а також знижує статевий потяг і потенцію.[3][4]

Примітки

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. а б в г Клинические аспекты применения комбинации ципротерона ацетат-этинилэстрадиол (рос.)
  3. а б в г ЦИПРОТЕРОН (CYPROTERONUM, ЦИПРОТЕРОН)
  4. а б в г https://www.vidal.ru/drugs/molecule/286 (рос.)
  5. Pucci E, Petraglia F (Грудень 1997). Treatment of androgen excess in females: yesterday, today and tomorrow. Gynecol. Endocrinol. 11 (6): 411—33. doi:10.3109/09513599709152569. PMID 9476091. (англ.)
  6. U.S. Patent 3 234 093
  7. Hamada, H; Neumann, F; Junkmann, K (Листопад 1963). Intrauterine Antimaskuline Beeinflussung von Rattenfeten Durch ein Stark Gestagen Wirksames Steroid. Acta Endocrinologica (нім.). 44 (3): 380—388. doi:10.1530/acta.0.0440380. ISSN 0804-4643. PMID 14071315.
  8. T. Mann; C. Lutwak-Mann (6 грудня 2012). Male Reproductive Function and Semen: Themes and Trends in Physiology, Biochemistry and Investigative Andrology. Springer Science & Business Media. с. 352–. ISBN 978-1-4471-1300-3. (англ.)
  9. Anthony W. Norman; Gerald Litwack (28 червня 2014). Hormones. Elsevier Science. с. 508–. ISBN 978-1-4832-5810-2. (англ.)
  10. Thibaut F, De La Barra F, Gordon H, Cosyns P, Bradford JM (Червень 2010). The World Federation of Societies of Biological Psychiatry (WFSBP) guidelines for the biological treatment of paraphilias. World J. Biol. Psychiatry. 11 (4): 604—55. doi:10.3109/15622971003671628. PMID 20459370. (англ.)
  11. Hammerstein, J; Cupceancu, B (Квітень 1969). Behandlung des Hirsutismus mit Cyproteronacetat. Deutsche Medizinische Wochenschrift (нім.). 94 (16): 829—34. doi:10.1055/s-0028-1111126. ISSN 0012-0472. PMID 4304873.
  12. W.I.P. Mainwaring (6 грудня 2012). The Mechanism of Action of Androgens. Springer Science & Business Media. с. 53–. ISBN 978-3-642-88429-0. (англ.)
  13. Химическая кастрация педофилов. Как это работает? (рос.)
  14. Химическая кастрация педофилов может не сработать. С какими проблемами столкнётся государство? (рос.)

Посилання