Йодантипірин
 | |
|---|---|
Йодантипірин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1-феніл-2,3-диметил-4-йод-піразолон | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C11H11IN2O |
| Мол. маса | 314,13 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 80% |
| Метаболізм | Швидко гідролізується в шлунковому соку з утворенням метаболітів |
| Період напіввиведення | 6 годин |
| Екскреція | виводиться з сечею |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Йодантипіри́н — препарат, що раніше використовувався в дослідженнях як ізотопна мітка[ru] для дослідження рідин організму.
Хімічне походження препарату[ред. | ред. код]
Зараз відомі два різних за дією препарати, основною дієвою речовиною яких є йодантипірин (Iodophenazone = 1-феніл-2,3-диметил-4-йод-піразолон)
Радіоізотопний йодантипірин (14C11H11131IN2O)
Препарат для радіоізотопної діагностики, синтезований з використанням нестабільних атомів йоду (ізотопи[1][2] йоду 131I з періодом напіврозпаду 8,02 дня[3][4], а також вуглецю 14C[5]).
Щодо йоду та радіоактивності препарату: для виробництва активної субстанції йодантипірину використовується калій йодид, який містить стабільний ізотоп йоду йод-127, що не володіє радіоактивними властивостями.
Препарат йодантипірин, який застосовувався раніше як радіоактивна мітка й містив у своєму складі радіоактивний ізотоп йоду-125, зараз не використовується та не зареєстрований в Україні.
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
- Всмоктування: йодантипірин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.
- Біодоступність досягає 80 % при прийманні всередину.
- Розподіл: має високу спорідненість до тканинних білків за терапевтичної дози; швидко виводиться з альбуміну плазми крові з максимальною концентрацією в тканинах через 10—12 годин. Зв'язування з білками крові становить 25 %.
- Метаболізм (біотрансформація). Як похідник піразолону йодантипірин досить швидко гідролізується в шлунковому соку з утворенням метаболітів.
- Екскреція з сечею через нирки шляхом активного транспорту в ниркові канальці: 3-5 % у незмінному вигляді, 80—90 % — неактивні метаболіти. Період напіввиведення — близько 6 годин. У поданих матеріалах відсутні дані про вплив різних чинників (стать, вік і т.п.) на фармакокінетичні параметри йодантипірину.
Застосування як противірусний препарат[ред. | ред. код]
В СРСР йодантипірин був запропонований до застосування як противірусний препарат. Перший звіт по противірусної активності йодантипірину та інших з'єднань піразолону на доклінічному етапі досліджень був опублікований А. С. Саратиковим та ін. у 1973 р[6]. Однак до клінічних випробувань препарату йодантипірину для лікування кліщового енцефаліту приступили тільки в кінці 90-х минулого століття в цьому ж університеті групою вчених під керівництвом професора А. В. Лепехіна[7].
Проте йодантипірин не проходив повноцінних клінічних випробувань, та ніде не використовувався за межами Російської Федерації. Наявні публікації не відповідають стандартам доказової медицини й не дозволяють довести ефективність йодантипірину при лікуванні кліщового енцефаліту[8].
Побічна дія[ред. | ред. код]
Йод в радіоізотопному йодантипірині має короткий ефективний період напіврозпаду, що обумовлює незначне променеве навантаження на організм обстежуваного.
Протипокази[ред. | ред. код]
Йодантипірин протипоказаний особам до 14 років, під час вагітності та лактації, за гіперфункції щитоподібної залози, а також за порушення функції печінки або нирок[8].
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ 1 2 T. Yipintsoi, J.B. Bassingthwaighte. Circulatory Transport of Iodoantipyrine and Water in the Isolated Dog Heart. Circ. Res., v. 27, pp. 461—477.
- ↑ Munck O, Andersen AM, Binder C. Clearance of 4-iodoantipyrine-125-I after subcutaneous injection in various regions. Scand. J. Clin. Lab. Invest. Suppl. 1967, v. 99, pp. 39-45.
- ↑ C. J. Hayter. Radioactive isotopes in medicine: a review. J. Clin. Pathol., 1960, v. 13, pp 369—390.
- ↑ Talso, P. J., Lahr, T. N., Spafford, N., Ferenzi, G., and Jackson, H. R. 0. (1955). J. Lab. Clin. Med., v. 46, pp. 619.
- ↑ Local cerebral blood flow in the conscious rat as measured with 14C-antipyrine, 14C-iodoantipyrine and 3H-nicotine. K Ohno, K D Pettigrew and S I Rapoport.
- ↑ Саратиков А. С., Яворовская В. Е.[ru], Прищеп Т. П., Благерман С. К., Киселева В. Н. Противовирусное действие производных пиразолона на клеточные культуры в лабораторных условиях. / Фармакол. Токсикол. 1973; 36:67-73.
- ↑ Статья об Йодопирине из журнала Бюллетень Сибирской Медицины [Архівовано 13 квітня 2021 у Wayback Machine.] (ссылка проверена 04 июня 2009 г.)
- ↑ а б Пеньевская Н. А. Этиотропные препараты для экстренной профилактики клещевого энцефалита: перспективные разработки и проблемы эпидемиологической оценки эффективности // Эпидемиология и вакцинопрофилактика. — 2010. — № 1 (50) (8 квітня). — С. 39-45. Архівовано з джерела 17 лютого 2020. Процитовано 7 березня 2021.