Троксерутин
 | |
|---|---|
Троксерутин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-[3,4-bis(2-hydroxyethoxy)phenyl]-5-hydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)-4-oxo-4H-chromen-3-yl 6-O-(6-deoxy-β-D-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| KEGG | D07180 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C33H42O19 |
| Мол. маса | |
| Синоніми | Hydroxyethylrutoside (HER) Pherarutin Trihydroxyethylrutin 3',4',7-Tris[O-(2-hydroxyethyl)]rutin |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | |
| Метаболізм | |
| Період напіввиведення | |
| Екскреція | |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Троксерутин — це флавонол, різновид флавоноїда, отриманого з рутина.[1] Точніше це гідроксіетилрутозид. Його можна виділити з софори японської, дерево японської пагоди[2].
Використовується як судинопротекторний засіб.[3]
На мишах було показано, що троксерутин усуває резистентність ЦНС до інсуліну та знижує активні форми кисню, індукований дієтою з високим вмістом холестерину.[4]
Фармакодинаміка[ред. | ред. код]
Має P-вітамінну активність. Бере участь в окисно-відновних процесах, блокує гіалуронідазу, стабілізує гіалуронову кислоту клітинних оболонок та зменшує проникність та ламкість капілярів, підвищує їх тонус. Збільшує щільність судинної стінки, зменшує ексудацію рідкої частини плазми та діапедез клітин крові. Знижує запалення в судинній стінці, обмежуючи прилипання до поверхні тромбоцитів.
Пацієнтам з хронічною венозною недостатністю застосування троксурутину рекомендується як у початкових, так і в пізніх стадіях захворювання. Оскільки препарат має велику широту терапевтичної дії (переважно купірування запалення, а також підвищення тонусу вен, поліпшення лімфодренажної функції та мікроциркуляції)[5], допускається призначення його у вигляді монотерапії, що знижує лікарське навантаження на організм пацієнта.[5]
При станах, що характеризуються підвищеною проникністю судин (у тому числі при скарлатині, грипі, кору, алергічних реакціях), використовують у поєднанні з аскорбіновою кислотою для посилення її на структуру і проникність судинної стінки.
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Після приймання внутрішньо абсорбується зі шлунково-кишкового тракту в системний кровотік з подальшим розподілом у тканинах організму. Добре всмоктується із поверхні шкіри при зовнішньому використанні у вигляді гелю. Рівень концентрації троксерутину в крові при внутрішньошлунковому введенні у вигляді капсул на порядок вищий, ніж при нашкірному нанесенні гелів, що забезпечує вищу системну біодоступність препарату при пероральному застосуванні. При нашкірному нанесенні як гелю троксерутин щодо повільно проникає у кров через шкірний бар'єр, що забезпечує більш значне накопичення їх у тканинах.
Легко проходить гістогематичний бар'єр. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) — 2 год, терапевтична концентрація у плазмі підтримується протягом 8 годин. Метаболізується у печінці з утворенням двох метаболітів. Виводиться нирками та з жовчю (11 % — у незміненому вигляді) протягом доби.[6]
Легко проходить гістогематичний бар'єр. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) — 2 год, терапевтична концентрація у плазмі підтримується протягом 8 годин. Метаболізується у печінці з утворенням двох метаболітів. Виводиться нирками та з жовчю (11 % — у незміненому вигляді) протягом доби.[7]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Zhang ZF, Fan SH, Zheng YL, Lu J, Wu DM, Shan Q, Hu B (September 2014). Troxerutin improves hepatic lipid homeostasis by restoring NAD(+)-depletion-mediated dysfunction of lipin 1 signaling in high-fat diet-treated mice. Biochemical Pharmacology. 91 (1): 74—86. doi:10.1016/j.bcp.2014.07.002. PMID 25026599.
- ↑ Софора японська, дерево-пагода. Софора японська, дерево-пагода (ua) . Архів оригіналу за 22 червня 2023. Процитовано 22 червня 2023.
- ↑ Riccioni C, Sarcinella R, Izzo A, Palermo G, Liguori M (February 2004). [Effectiveness of Troxerutin in association with Pycnogenol in the pharmacological treatment of venous insufficiency]. Minerva Cardioangiologica. 52 (1): 43—8. PMID 14765037.
- ↑ Lu J, Wu DM, Zheng ZH, Zheng YL, Hu B, Zhang ZF (March 2011). Troxerutin protects against high cholesterol-induced cognitive deficits in mice. Brain. 134 (Pt 3): 783—97. doi:10.1093/brain/awq376. PMID 21252113.
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. www.drlz.com.ua. Процитовано 22 червня 2023.
- ↑ Троксерутин - інструкція, застосування, аналоги препарату, склад, показання, протипоказання, побічні дії в довіднику ліків від УНІАН. medicines.unian.ua. Процитовано 22 червня 2023.
- ↑ Троксерутин - аналоги препарату zdorovi.ua. zdorovi.ua. Процитовано 22 червня 2023.
