Люмефантрин
![]() | |
---|---|
Люмефантрин
| |
Систематизована назва за IUPAC | |
2-(Dibutylamino)-1-[(9Z)-2,7-dichloro-9-(4-chlorobenzylidene)-9H-fluoren-4-yl]ethanol | |
Класифікація | |
ATC-код | P01 |
PubChem | |
CAS | 82186-77-4 |
DrugBank | DB06708 |
KEGG | D03821 |
Хімічна структура | |
Формула | C30H32Cl3NO |
Мол. маса | |
Фізична характеристика | |
Темп. плавлення | 130–132 °C (266–270 °F) |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | |
Зв'язування з білками плазми[en] | 99.7% |
Метаболізм | печінка |
Період напіввиведення | ~ 4.5 days |
Екскреція | |
Реєстрація лікарського засобу в Україні |
Люмефантрин (або бенфлуметол) — протималярійний препарат. Використовується тільки в поєднанні з артеметером. Іноді для опису цієї комбінації використовується термін «коартеметер».[1] Люмефантрин має значно більший період напіввиведення в порівнянні з артеметером, і тому вважається, що він видаляє залишкові паразити, які «вижили» після комбінованого лікування.[2]
Люмефантрин, разом з піронаридином та нафтохіном, були синтезовані під час китайського дослідження Проект 523[en] щодо пошуку протималярійних препаратів, розпочатих у 1967 році; всі ці сполуки використовуються в комбінованій антималярійній терапії.[3][4][5]
Синоніми
Benflumetol, dl-Benflumelol, Lumefantrine, ±)-2,7-Dichloro-9-((Z)-p-chlorobenzylidene)-α-((dibutylamino)methyl)fluorene-4-methanol, 2-Dibutylamino-1-[2,7-dichloro-9-(4-chloro-benzylidene)-9H-fluoren-4-yl]-ethanol, 2-Dibutylamino-1-{2,7-dichloro-9-[1-(4-chloro-phenyl)-meth-(Z)-ylidene]-9H-fluoren-4-yl}-ethanol
Дивитися також
Примітки
- ↑ Toovey S, Jamieson A, Nettleton G (2003). Successful co-artemether (artemether-lumefantrine) clearance of falciparum malaria in a patient with severe cholera in Mozambique. Travel Medicine and Infectious Disease. 1 (3): 177—9. doi:10.1016/j.tmaid.2003.09.002. PMID 17291911.
- ↑ White, Nicholas J.; van Vugt, Michele; Ezzet, Farkad (1999). Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Artemether-Lumefantrine. Clinical Pharmacokinetics. 37 (2): 105—125. doi:10.2165/00003088-199937020-00002. ISSN 0312-5963. PMID 10496300.
- ↑ Cui, Liwang; Su, Xin-zhuan (2009). Discovery, mechanisms of action and combination therapy of artemisinin. Expert Review of Anti-infective Therapy. 7 (8): 999—1013. doi:10.1586/eri.09.68. PMC 2778258. PMID 19803708.
- ↑ http://aac.asm.org/content/56/5/2465.full
- ↑ Laman, M; Moore, BR; Benjamin, JM; Yadi, G; Bona, C; Warrel, J; Kattenberg, JH; Koleala, T; Manning, L (2014). Artemisinin-naphthoquine versus artemether-lumefantrine for uncomplicated malaria in Papua New Guinean children: an open-label randomized trial. PLOS Med. 11 (12): e1001773. doi:10.1371/journal.pmed.1001773. PMC 4280121. PMID 25549086.
{{cite journal}}
: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання)