Тербінафін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Terbinafine.svg
Тербінафін
Систематизована назва за IUPAC
[(2E)-6,6-dimethylhept-2-en-4-yn-1-yl](methyl)(naphthalen-1-ylmethyl)amine
Класифікація
ATC-код D01AE15
PubChem 1549008
CAS 91161-71-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H25N 
Мол. маса 291,43 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~40-80%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 11-17 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛАМІКОН®,
ВАТ«Фармак»,Україна
UA/2714/01/01
21.01.2010-21/01/2015

Тербінафін — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до групи аліламінів для перорального та місцевого застосування. Препарат розроблений компанією «Novartis» та застосовується із 1990 року.[1]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Тербінафін — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до групи аліламінів широкого спектра дії. Препарат має переважно фунгіцидну дію, що полягає у інгібуванні синтезу стеролів у клітинах грибків шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, що приводить до пошкодження клітинних мембран грибків. До препарату чутливі грибки Candida spp.; Cryptococcus neoformans; Microsporum spp.; Trichophyton spp.; Blastomyces dermatitides; Pityrosporum orbiculare; Histoplasma capsulatum; Aspergillus spp.[1] У зв'язку з особливостями фармакодинаміки клінічне значення має активність тільки до збудників дерматомікозів.

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Тербінафін добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, біодоступність при пероральному прийомі непостійна у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку і складає 40—80% по різних дослідженнях. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин. Препарат створює високі концентрації у багатьох тканинах та рідинах організму, найбільше накопичується в роговому шарі шкіри, підшкірній клітковині та нігтях. При місцевому застосуванні всмоктування препарату становить не більше 5%. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Тербінафін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Препарат виділяється з організму переважно з сечею. Період напіввиведення препарату становить 11-17 годин, при нирковій та печінковій недостатності цей час може збільшуватись.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Тербінафін застосовується при оніхомікозі, мікозах волосистої частини голови, грибкових інфекціях шкіри (тулуба, стоп, кистей, гомілок), а також кандидозі шкіри.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні тербінафіну нечасто можуть спостерігатись наступні побічні ефекти[2][3]: свербіж та гіперемія шкіри (частіше при місцевому застосуванні), біль та важкість в епігастрії, нудота, діарея, зниження апетиту, холестаз, порушення смаку, нейтропенія.

Протипокази[ред. | ред. код]

Тербінафін протипоказаний при підвищеній чутливості до алліламінів, важкій печінковій та нирковій недостатності, захворюваннях крові, пухлинах, хворобах судин кінцівок, вагітності, годуванні грудьми, дітям до 3 років.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Тербінафін випускається у вигляді таблеток по 0,25 г; 1% крему для зовнішнього застосування по 15 г. та 1% спрею для зовнішнього застосування по 30 г.

Інші алліламіни[ред. | ред. код]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. а б http://www.lvrach.ru/2012/05/15435438 [Архівовано 16 червня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. http://www.umj.com.ua/wp/wp-content/uploads/archive/10/pdf/1328_rus.pdf?upload= [Архівовано 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. Архівована копія. Архів оригіналу за 21 грудня 2014. Процитовано 23 січня 2015. 

Джерела[ред. | ред. код]