Фенобарбітал

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку

Фенобарбітал (лат. Phenobarbitalum, 5-етил-5-фенобарбітальна кислота) — протисудомний засіб з групи барбітуратів. Білий кристалічний порошок слабогіркого смаку, без запаху. Дуже погано розчиняється в холодній воді, важко — в киплячій (1:40), легко розчиняється в спирті і розчинах лугів. Цей препарат відноситься до групи ліків, заборонених більшістю дипломованих фармакологів, оскільки відноситься до 1 групи (легких) наркотичних засобів.

Історія відкриття[ред. | ред. код]

Компанія Bayer випустила фенобарбітал в продаж в 1912 році під торговельною назвою Luminal. Новий барбітурат був синтезований німецьким хіміком Емілем Фішером в 1904 році, через 2 роки після синтезу першого барбітурату — барбітала. Люмінал залишався загальноприйнятим седативним і снодійним засобом аж до появи бензодіазепінів в 1950-х роках.

Загальна інформація[ред. | ред. код]

Зазвичай фенобарбітал розглядають як снодійний засіб. Дійсно, він має виражену снодійну дію і використвується при розладах сну. Проте найбільше значення цей препарат має як протиепілептичний засіб. У малих дозах фенобарбітал виступає як заспокійвий засіб, і у поєднанні з іншими препаратами (спазмолітиками, судинорозширювальними засобами) його використовують при нейровегетативних розладах. Фенобарбітал призначають також при хореї, спастичних паралічах, різних судомних реакціях.

При вживанні фенобарбітал повністю, але відносно повільно всмоктується. Пік концентрації в крові спостерігається через 1—2 год після прийому. Близько 50 % зв'язується білками плазми. Препарат рівномірно розподіляється в різних органах і тканинах; менші концентрації його виявляються в тканинах мозку. Період напіввиведення у дорослих осіб становить 2—4 доби (7 діб в новонароджених). Оскільки препарат виводиться з організму повільно, необхідно враховувати небезпеку кумуляції.

Метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Неактивний метаболіт (4-оксифенобарбітал) виділяється нирками у вигляді глюкуроніда, а близько 25 % — в незміненому вигляді.

Зазвичай його застосовують у поєднанні із спазмолітичними, судинорозширювальними і іншими засобами (див. пігулки «Андіпал», «Белатамінал», «Теофедрин» та ін.). Він входить до складу препаратів корвалол і валокордин. Тривалого вживання фенобарбіталу і препаратів, що містять його, як снодійні і заспокійливі засоби, слід уникати у зв'язку з можливістю їх кумуляції і розвитку звикання. Останнім часом ряд готових лікарських форм, що містять фенобарбітал (пігулки «Пірамінал», «Діафеїн», «Люпаверін», «Теодинал», «Мікройод з фенобарбіталом» та ін.), виключений з номенклатури лікарських засобів.

Для лікування хворих епілепсією фенобарбітал був вперше застосований в 1912 р. і досі вважається одним з найефективніших протиепілептичних засобів. Його широко застосовують при генералізованних тонико-клонічніх припадках (grand mal), а також при фокальних нападах у дорослих і дітей. Дорослим його призначають, починаючи з дози 0,05 г 2 рази в день і поступово підвищуючи дозу до тих пір, поки не припиняться напади, але не більше 0,6 г в добу. Дітям препарат призначають в менших дозах відповідно до віку (не перевищуючи вищих разових і добових доз). Лікування, як правило, тривале. Припиняти прийом фенобарбіталу при епілепсії треба поступово, оскільки раптова відміна препарату може викликати розвиток нападу і навіть епілептичного статусу. Для лікування епілепсії фенобарбітал часто призначають у поєднанні з іншими лікарськими засобами. Зазвичай ці поєднання підбирають індивідуально залежно від форми і перебігу епілепсії і загального стану хворого. Існують, проте, і готові комбіновані препарати ("Глюферал", "Паглюферал", "Фалілепсин" та ін.).

Вітчизняний психіатр М. Я. Серейський запропонував екстемпоральну комбінацію (суміш Серейського), яка досі застосовується для лікування хворих епілепсією. Вищі дози для дорослих всередину: разова 0,2 г; добова 0,5 г. Однією з властивостей фенобарбіталу є його здатність викликати індукцію ферментів і підсилювати активність монооксигеназної ферментної системи печінки, що слід враховувати при одночасному його вживанні з іншими лікарськими засобами, дія яких може при цьому послаблюватися (див. "Бензонал"). З цією ж особливістю фенобарбіталу пов'язана його здатність зменшувати гіпербілірубінемію, що лежить в основі його вживання для лікування і профілактики гемолітичної хвороби новонароджених. Фенобарбітал призначається недоношеним новонародженим дітям з метою створення сприятливих умов для підтримки процесів дозрівання в головному мозку. Сприяє мієлінізації нервової тканини.

Побічні реакції[ред. | ред. код]

При лікуванні фенобарбіталом, особливо при тривалому прийомі його, можливі побічні явища, обумовлені не лише пригніченням діяльності ЦНС, але також зниженням артеріального тиску, алергічні реакції (шкірний висип та ін.), зрушення у формулі крові. Одночасне вживання фенобарбіталу з іншими седативними препаратами призводить до посилення седативно-гіпнотичного ефекту і може супроводжуватися пригнобленням дихання.

Дозування[ред. | ред. код]

Як снодійний засіб фенобарбітал призначають дорослим в дозі 0,1—0,2 г на прийом зазвичай за 1/2—1 год до сну. Тривалість снодійної дії становить 6—8 год. Дітям залежно від віку призначають від 0,005 до 0,0075 г. Небажаною властивістю фенобарбіталу є те, що при його вживанні може спостерігатися виражена післядія: загальне пригнічення, сонливість, що продовжується, ністагм, атаксія та ін. Як заспокійливий і спазмолітичний засіб фенобарбітал призначають в дозі 0,01—0,03—0,05 г 2—3 рази в день.

Протипоказання[ред. | ред. код]

Препарат протипоказаний при важких ураженнях печінки і нирок з порушенням їх функцій, при алкоголізмі, наркотичній залежності, міастенії, при гіперчутливості до ліків, вираженій анемії гіперкінези, гіпофункції надниркових залоз, при тиреотоксикозі, депресії, бронхообструктивних захворюваннях легенів, вагітності (I і III триместри), в період лактації (щоб уникнути тератогенної дії). Слід також враховувати, що в годуючих матерів при прийомі фенобарбіталу він в значних кількостях виявляється в молоці.

Джерела[ред. | ред. код]

  1. Вебаптека.
  2. МОЗ України.

Посилання[ред. | ред. код]