Монтелукаст


Монтелукаст
Систематизована назва за IUPAC
(R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid
Класифікація
ATC-код	R03DC03
PubChem	5281040
CAS	158966-92-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₃₅H₃₆Cl N O₃S
Мол. маса	586.184 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	63–73%
Зв'язування з білками плазми^[en]	99%
Метаболізм	печінкою (CYP2C8-major, CYP3A4 та CYP2C9-minor)^[1]
Період напіввиведення	2.7–5.5 годин
Екскреція	жовчними протоками
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	Монтелукаст, Саніко Н.В., Бельгія, UA/16207/01/01, №920 від 09.08.2017
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	Монтелукаст, Сінтон Хіспанія С.Л., Іспанія, UA/16207/01/01, №920 від 09.08.2017

Монтелукаст (монтелукаст натрію, лат. montelukast sodium; МНН: Montelukast) — антилейкотрієновий препарат. Достатньо новий протиастматичний засіб. Відноситься до селективних та перорально активних блокаторів лейкотрієнових рецепторів^[2]^[3]. ATC-код R03D C03^[4].

Фармакологічна дія[ред. | ред. код]

Антагоніст лейкотрієнових рецепторів. Монтелукаст селективно інгібує CysLT1-рецептори цистеїнилових лейкотрієнів (LTC4, LTD4, LTE4) епітелію дихальних шляхів, а також запобігає бронхоспазму у хворих на бронхіальну астму, який зумовлений вдиханням цистеїнилового лейкотрієну LTD4. Дози 5 мг достатньо для купірування бронхоспазму, індукованого LTD4. Застосування монтелукаста в дозах, що перевищують 10 мг 1 раз/добу, не підвищує ефективність препарату. Монтелукаст спричиняє бронходилатацію протягом 2 годин після прийому всередину і може доповнювати бронходілатацію, викликану β₂-адреноміметиками.

Застосування[ред. | ред. код]

Профілактика і тривале лікування бронхіальної астми у дорослих та дітей віком 6 років і старше, включаючи:

запобігання денних і нічних симптомів захворювання;
лікування бронхіальної астми^[en] у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти (аспірину);
запобігання бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням.
зменшення денних і нічних симптомів сезонних алергічних ринітів (у дорослих і дітей віком 6 років і старше) та постійних алергічних ринітів (у дорослих і дітей віком від 6 років).

З обережністю[ред. | ред. код]

При вагітності і в період лактації. Обережності слід дотримуватися у хворих з порушеннями функції печінки. У зв'язку з індукцією мікросомальних ферментів печінки цитохром P450 слід враховувати зменшення активності ряду лікарських засобів: теофіліну, кумаринових антикоагулянтів, терфенадину та ін.

Протипоказання[ред. | ред. код]

Підвищена чутливість до монтелукасту або до інших компонентів препарату (зокрема лактози).
Дитячий вік до 15 років ^[3]

Побічні ефекти[ред. | ред. код]

Можливі головний біль, запаморочення, диспепсичні явища, набряк слизової оболонки носа.

Лікарські форми[ред. | ред. код]

Лікарська форма	Кількість діючої речовини	Режим дозування
таблетки	0,01 г	Дорослим і підліткам (від 15 років) всередину по 0,01 г 1 раз на добу (ввечері)
таблетки жувальні	0,005 г	Дітям у віці 6-15 років по 0,005 г 1 раз на добу (ввечері)
таблетки жувальні	0,004 г	Дітям віком 2-5 років по 0,004 г 1 раз на добу (ввечері)