Олопатадин
 | |
|---|---|
Олопатадин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| {(11Z)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11- dihydrodibenzo[b,e]oxepin-2-yl}acetic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | S01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C21H23NO3 |
| Мол. маса | 337,412 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка (незн.) |
| Період напіввиведення | 8—12 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ОПАТАНОЛ®, «Алкон-Куврьор»/«Алкон Кузі»,Бельгія/Іспанія UA/4986/01/01 14.02.2011-14/02/2016 |
Олопатадин — синтетичний препарат, що є похідним дибензоксепіну[1], та належить до антигістамінних препаратів і має властивості стабілізатора мембран опасистих клітин[2], для місцевого застосування. Олопатадин розроблений в Японії компанією Kyowa Hakko Kirin у 2001 році під торговою назвою «Аллелок»[3]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Олопатадин — синтетичний препарат, що є похідним дибензоксепіну та належить до групи антигістамінних препаратів і стабілізаторів мембран опасистих клітин. Механізм дії препарату полягає у неселективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, гальмуванні виділення гістаміну та інших медіаторів запалення із базофілів та опасистих клітин. Олопатадин також зменшує виділення інтерлейкінів IL-6 та IL-8; обмежує міграцію еозинофілів до місця запалення; гальмує виділення гістаміну, триптази та прозапального цитокіну TNF2 з опасистих клітин кон'юнктиви. Усі перераховані властивості забезпечують виражений протизапальний ефект при застосуванні олопатадину. Окрім цього, олопатадин не має негативного впливу на мембрани опасистих клітин, і при його застосуванні не спостерігається лізис опасистих клітин.[2] При застосуванні олопатадину спостерігається значне зниження симптомів алергічного кон'юнктивіту, у тому числі зменшується свербіж кон'юнктиви.[4] Олопатадин є високоселективним інгібітором Н1-рецепторів гістаміну, та не впливає на адренорецептори, м-холінорецептори, дофамінові та серотонінові рецептори.[2] При місцевому застосуванні на кон'юнктиву спостерігається лише незначна системна адсорбція препарату, максимальна концентрація препарату в крові досягалася протягом 2 годин після застосування препарату. Олопатадин частково метаболізується в печінці. Згідно досліджень перорального прийому препарату, період напіввиведення препарату складає 8—12 годин, виводиться олопатадин переважно в незміненому вигляді нирками.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Олопатадин застосовується для лікування сезонних алергічних кон'юнктивітів.
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні олопатадину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: при місцевому застосуванні частіше (до 5% випадків застосування) спостерігаються печія та біль в очах, затуманювання зору, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви, кератит та ірит. Нечасто (0,1—1%) спостерігаються системні побічні ефекти — головний біль, запаморочення, нудота, загальна слабість, фарингіт, риніт, синусит та зміна смаку.
Протипокази[ред. | ред. код]
Олопатадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю застосовується олопатанол при вагітності та годуванні грудьми. Препарат застосовується дітям старшим 3 років.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Олопатадин випускається у вигляді 0,1% очних крапель по 5 мл; 0,2% очних крапель[5]; 0,6% назального спрею.[6][7] У США FDA затвердила олопатадин у вигляді 0,7% очних крапель.[4] В Японії олопатадин випускається також у вигляді таблеток для перорального застосування під торговою назвою «Аллелок» по 2,5 та 5 мг.[8]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm00229a017 (англ.)
- ↑ а б в http://www.rmj.ru/articles_5590.htm [Архівовано 18 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.kyowa-kirin.com/about_us/history/index.html (англ.)
- ↑ а б http://clinical-pharmacy.ru/digest/new-lekarstva/5128-v-ssha-odobren-preparat-pazeo-kompanii-alcon-dlya-snyatiya-zuda-v-glazah.html [Архівовано 2015-04-02 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.pataday.com [Архівовано 18 серпня 2007 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ http://ecatalog.alcon.com/PI/Patanase_us_en.pdf [Архівовано 2012-08-31 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ http://www.patanase.com/about/nasal-spray.aspx [Архівовано 14 березня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ ALLELOCK Tablets 2.5 & ALLELOCK Tablets 5 [Архівовано 22 липня 2011 у Wayback Machine.] (англ.)